單組分豬胰島素

單組分豬胰島素單組分豬胰島素經分子篩和離子層析法所得結晶或純化的豬胰島素單組分中性溶液，與酸性可溶性胰島素相比較，可更好保持其活性，療效更確實，局部組織反應減少。因由於豬胰島素的抗原性較弱以及其純度高，故變態反應及其他不良反應也減少。

基本介紹

• 中文名：單組分豬胰島素
• 外文名：ActrapidMonocomponentInsulin
• 分子式：C257H383N65O77S6
• 類別：激素類藥物

基本資料

藥物名稱：單組分豬胰島素

英文名稱：ActrapidMonocomponentInsulin

藥物別名：單組分中性胰島素

英文別名：ActrapidMC

分子式：C257H383N65O77S6

分子量：5807.69

熔點：233℃

藥物說明：規格，常用其注射液，每支400單位（10ml）

藥物類別：激素類藥物

藥物概述

單組分豬胰島素 單組分豬胰島素，又稱單組分中性胰島素。外文名為ActrapidMonocomponentInsulin，ActrapidMC。該品經分子篩和離子層析法所得結晶或純化的豬胰島素單組分中性溶液，與酸性可溶性胰島素相比較，可更好保持其活性，療效更確實，局部組織反應減少。

單組分豬胰島素

因由於豬胰島素的抗原性較弱以及其純度高，故變態反應及其他不良反應也減少。其作用及套用同胰島素，特別適用於糖尿病昏迷和前驅昏迷、施行手術的糖尿病患者和懷孕的糖尿病患者的急救。其用量根據病情確定。該品過量也可引起低血糖反應。由套用胰島素改用該品時，須減少用量。可在改用後立即減少，或在數日或數周內逐漸減少劑量。如1日用量超過100單位的病人，需住院調整劑量。藥品規格，常用其注射液，每支400單位（10ml）。

單組分豬胰島素單組分豬胰島素經分子篩和離子層析法所得結晶或純化的豬胰島素單組分中性溶液，與酸性可溶性胰島素相比較，可更好保持其活性，療效更確實，局部組織反應減少。因由於豬胰島素的抗原性較弱以及其純度高，故變態反應及其他不良反應也減少。

生理作用

蛋白質

單組分豬胰島素是機體內唯一降低血糖的激素，也是唯一同時 促進糖原、脂肪、蛋白質合成的激素。作用機理屬於受體酪氨酸激酶機制。

蛋白質

調節糖代謝。

單組分豬胰島素能促進全身組織對葡萄糖的攝取和利用，並抑制糖原的分解和糖原異生，因此，單組分豬胰島素有降低血糖的作用。單組分豬胰島素分泌過多時，血糖下降迅速，腦組織受影響最大，可出現驚厥、昏迷，甚至引起單組分豬胰島素休克。相反，單組分豬胰島素分泌不足或單組分豬胰島素受體缺乏常導致血糖升高；若超過腎糖閾，則糖從尿中排出，引起糖尿；同時由於血液成份中改變（含有過量的葡萄糖），亦導致高血壓、冠心病和視網膜血管病等病變。單組分豬胰島素降血糖是多方面作用的結果：

（1）促進肌肉、脂肪組織等處的靶細胞細胞膜載體將血液中的葡萄糖轉運入細胞。

脂肪組織

（2）通過共價修飾增強磷酸二酯酶活性、降低cAMP水平、升高cGMP濃度，從而使糖原合成酶活性增加、磷酸化酶活性降低，加速糖原合成、抑制糖原分解。

（3）通過激活丙酮酸脫氫酶磷酸酶而使丙酮酸脫氫酶激活，加速丙酮酸氧化為乙醯輔酶A，加快糖的有氧氧化。

（4）通過抑制PEP羧激酶的合成以及減少糖異生的原料，抑制糖異生。（5）抑制脂肪組織內的激素敏感性脂肪酶，減緩脂肪動員，使組織利用葡萄糖增加。

脂肪組織

DNA

調節脂肪代謝。

單組分豬胰島素能促進脂肪的合成與貯存，使血中游離脂肪酸減少，同時抑制脂肪的分解氧化。單組分豬胰島素缺乏可造成脂肪代謝紊亂，脂肪貯存減少，分解加強，血脂升高，久之可引起動脈硬化，進而導致心腦血管的嚴重疾患；與此同時，由於脂肪分解加強，生成大量酮體，出現酮症酸中毒。

DNA

調節蛋白質代謝。

單組分豬胰島素一方面促進細胞對胺基酸的攝取和蛋白質的合成，一方面抑制蛋白質的分解，因而有利於生長。腺垂體生長激素的促蛋白質合成作用，必須有單組分豬胰島素的存在才能表現出來。因此，對於生長來說，單組分豬胰島素也是不可缺少的激素之一。

其它功能。

單組分豬胰島素可促進鉀離子和鎂離子穿過細胞膜進入細胞內；可促進脫氧核糖核酸(DNA）、核糖核酸（RNA）及三磷酸腺苷(ATP）的合成。

影響分泌的因素

血管

體內單組分豬胰島素的分泌主要受以下因素影響：⑴血糖濃度是影響單組分豬胰島素分泌的最重要因素。口服或靜脈注射葡萄糖後，單組分豬胰島素釋放呈兩相反應。早期快速相，門靜脈血漿中單組分豬胰島素在2分鐘內即達到最高值，隨即迅速下降；延遲緩慢相，10分鐘後血漿單組分豬胰島素水平又逐漸上升，一直延續1小時以上。早期快速相顯示葡萄糖促使儲存的單組分豬胰島素釋放，延遲緩慢相顯示單組分豬胰島素的合成和單組分豬胰島素原轉變的單組分豬胰島素。

血管

⑵進食含蛋白質較多的食物後，血液中胺基酸濃度升高，單組分豬胰島素分泌也增加。精氨酸、賴氨酸、亮氨酸和苯丙氨酸均有較強的刺激單組分豬胰島素分泌的作用。

胃

⑶進餐後胃腸道激素增加，可促進單 組分豬胰島素分泌如胃泌素、胰泌素、胃抑肽、腸血管活性肽都刺激單組分豬胰島素分泌。

胃

⑷自由神經功能狀態可影響單組分豬胰島素分泌。迷走神經興奮時促進單組分豬胰島素分泌；交感神經興奮時則抑制單組分豬胰島素分泌。

藥物細胞分類

β細胞

①B細胞（β細胞），約占單組分豬胰島細胞的60%～80%，分泌 單組分豬胰島素，單組分豬胰島素可以降低血糖。

β細胞

②A細胞（α細胞），約占單組分豬胰島細胞的24%～40%，分泌單組分豬胰升糖素，單組分豬胰升糖素作用同單組分豬胰島素相反，可增高血糖。

③D細胞，約占單組分豬胰島細胞總數的6%～15%，分泌生長激素抑制激素。

糖尿病患者，由於病毒感染、自身免疫、遺傳基因等各種發病因素，其病理生理主要是由於單組分豬胰島素活性相對或絕對不足以及胰升糖素活性相對或絕對過多所致，也即B和A細胞雙邊激素功能障礙所致。單組分豬胰島素依賴型糖尿病單組分豬胰島素分泌細胞嚴重損害或完全缺如，內源性單組分豬胰島素分泌極低，需用外源性單組分豬胰島素治療。非單組分豬胰島素依賴型糖尿病，單組分豬胰島素分泌障礙較輕，基礎單組分豬胰島素濃度正常或增高，而糖刺激後單組分豬胰島素分泌則一般均較相應體重為低，即單組分豬胰島素相對不足。

激素的分泌

染色體 單組分豬胰島素在胰島B細胞中合成。單組分豬胰島素合成的控制基因在第11對染色體短臂上。基因正常則生成的單組分豬胰島素結構是正常的；若基因突變則生成的單組分豬胰島素結構是不正常的，為變異胰島素。在B細胞的細胞核中，第11對染色體短臂上單組分豬胰島素基因區DNA向mRNA轉錄，mRNA從細胞核移向細胞漿的內質網，轉譯成胺基酸相連的長肽——前胰島素原，前胰島素原經過蛋白水解作用除其前肽，生成單組分豬胰島素原。單組分豬胰島素原隨細胞漿中的微泡進入高爾基體，由86個胺基酸組成的長肽鏈——單組分豬胰島素原在高爾基體中經蛋白酶水解生成胰島素及C肽，分泌到B細胞外，進入血液循環中。未經過蛋白酶水解的胰島素原，一小部分隨著單組分豬胰島素進入血液循環，單組分豬胰島素原的生物活性僅及單組分豬胰島素的5%。

染色體

胺基酸

單組分豬胰島素的分子量5700，由兩條胺基酸肽鏈組成。A鏈 有21個胺基酸，B鏈有30個胺基酸。A-B鏈之間有兩處二硫鍵相連。胰島B細胞中儲備單組分豬胰島素約200U，每天分泌約40U。空腹時，血漿單組分豬胰島素濃度是5～15μU/mL。進餐後血漿單組分豬胰島素水平可增加5～10倍。單組分豬胰島素的生物合成速度受血漿葡萄糖濃度的影響，當血糖濃度升高時，B細胞中單組分豬胰島素原含量增加，單組分豬胰島素合成加速。

胺基酸

單組分豬胰島素是與C肽以相等分子分泌進入血液的。臨床上使用單組分豬胰島素治療的病人，血清中存在單組分豬胰島素抗體，影響放射免疫方法測定血單組分豬胰島素水平，在這種情況下可通過測定血漿C肽水平，來了解內源性單組分豬胰島素分泌狀態。

對抗的激素

肝細胞

體內對抗單組分豬胰島素的激素主要有胰升糖素、腎上腺素及去甲 腎上腺素、腎上腺皮質激素、生長激素等。它們都能使血糖升高。

肝細胞

⑴胰升糖素。

由胰島α細胞分泌，在調節血糖濃度中對抗胰島素。胰升糖素的主要作用是迅速使肝臟中的糖元分解，促進肝臟葡萄糖的產生與輸出，進入血液循環，以提高血糖水平。胰升糖素還能加強肝細胞攝入胺基酸，及因能促進肝外組織中的脂解作用，增加甘油輸入肝臟，提供了大量的糖異生原料而加強糖異生作用。胰升糖素與單組分豬胰島素共同協調血糖水平的動態平衡。

葡萄糖

進食碳水化合物時，產生大量葡萄糖，從而刺激單組分豬胰島素的分泌，同時胰升糖素的分泌受到抑制，單組分豬胰島素/胰升糖素比值明顯上升，此時肝臟從生成葡萄糖為主的組織轉變為將葡萄糖轉化為糖元而貯存糖元的器官。

飢餓時，血液中胰升糖素水平顯著上升而單組分豬胰島素水平下降。糖異生及糖元分解加快，肝臟不斷地將葡萄糖輸送到血液中。同時由於單組分豬胰島素水平降低，肌肉和脂肪組織利用 葡萄糖的能力降低，主要是利用脂肪酸，從而節省了葡萄糖以保證大腦等組織有足夠的葡萄糖供應。

葡萄糖

⑵腎上腺素及去甲腎上腺素。

腎上腺素是腎上腺髓質分泌的，去甲腎上腺素是交感神經末梢的分泌物。當精神緊張或寒冷刺激使交感神經處在興奮狀態，腎上腺素及去甲腎上腺素分泌增多，使肝糖元分解輸出增多，阻礙葡萄糖進入肌肉及脂肪組織細胞，使血糖升高。

垂體

⑶生長激素及生長激素抑制激素。

①生長激素。由腦垂體前葉分泌，它能促進人的生長，且能調節體內的物質代謝。生長激素主要通過抑制肌肉及脂肪組織利用葡萄糖，同時促進肝臟中的糖異生作用及糖元分解，從而

使血糖升高。生長激素可促進脂肪分解，使血漿游離脂肪酸升高。飢餓時單組分豬胰島素分泌減少，生長激素分泌增高，於是血中葡萄糖利用減少及脂肪利用增高，此時血漿中葡萄糖及游離脂肪酸含量上升。

垂體

②生長激素抑制激素。由胰島D細胞分泌。生長激素釋放抑制激素不僅抑制垂體生長激素的分泌，而且在生理情況下有抑制單組分豬胰島素及胰升糖素分泌作用。但生長激素釋放抑制激素本身對肝葡萄糖的產生或循環中葡萄糖的利用均無直接作用。

⑷腎上腺糖皮質激素。腎上腺糖皮質激素是由腎上腺皮質分泌的（主要為皮質醇，即氫化可的松），能促進肝外組織蛋白質分解，使胺基酸進入肝臟增多，又能誘導糖異生有關的各種關鍵酶的合成，因此促進糖異生，使血糖升高。

藥劑製劑

胰島素

本製劑俗稱中性胰島素。藥理作用：促進血循環中葡萄 糖進入肝細胞、肌細胞、脂肪細胞及其他組織細胞合成糖原使血糖降低，促進脂肪及蛋白質的合成。

胰島素

作用與用途：其作用及套用同胰島素，特別適用於糖尿病昏迷和前驅昏迷、施行手術的糖尿病患者和懷孕的糖尿病患者的急救。促進全身組織對葡萄糖的攝取和利用，並抑制糖原的分解和糖原異生，因此，中性胰島素有降低血糖的作用。促進脂肪的合成與貯存，使血中游離脂肪酸減少，同時抑制脂肪的分解氧化，一方面抑制蛋白質的分解，因而有利於生長。促進鉀離子和鎂離子穿過細胞膜進入細胞內；可促進脫氧核糖核酸(DNA）、核糖核酸(RNA）及三磷酸腺苷(ATP）的合成。

治療糖尿病

單組分豬胰島素

糖尿病是由於胰島功能減退而引起碳水化合物代謝紊亂的代謝障礙 性疾病。主要特點是血糖過高、糖尿、多尿、多飲、多食、消瘦、疲乏。

單組分豬胰島素

糖尿病是最常見的慢性病之一。隨著人們生活水平的提高，人口老齡化以及肥胖發生率的增加，糖尿病的發病率呈逐年上升趨勢。糖尿病在中國的發病率達到2%，據統計，中國已確診的糖尿病患者達4000萬，並以每年100萬的速度遞增。

糖尿病是由遺傳和環境因素相互作用而引起的常見病，臨床以高血糖為主要標誌，常見症狀有多飲、多尿、多食以及消瘦等。糖尿病若得不到有效的治療，可引起身體多系統的損害。引起胰島素絕對或相對分泌不足以及靶組織細胞對胰島素敏感性降低，引起蛋白質、脂肪、水和電解質等一系列代謝紊亂綜合徵，其中一高血糖為主要標誌。臨床典型病例可出現多尿、多飲、多食、消瘦等表現，即“三多一少”症狀。

毛細血管

診斷標準

糖尿病的診斷依據是血糖和臨床症狀。以下診斷標準是1999年WHO、IDF公布，同年得到中華醫學會糖尿病學會等認同，並建議在中國執行。血糖濃度單位：mmol/l靜脈（全血）毛細血管靜脈（血漿）（糖尿病），空腹≥6.1≥6.1≥7.0，服糖後2小時≥10.011.1≥11.1（糖耐量損害），空腹5.65.6126，服糖後2小時≥180≥200>200

（糖耐量損害），空腹100100<110≥110<126，服糖後2小時<120<140<140。

病情監測

糖尿病的治療目標是控制血糖使其儘量接近正常，進而減少糖尿病各種急、慢性併發症的發生和發展，提高病友們的生活質量，而達到這一目標的必要前提就是良好的病情監測。病情監測在糖尿病病友的生活中有著重要的地位，只有通過良好的病情監測才能為您調整飲食、調整運動、改變胰島素治療提供正確的參考。提醒各位病友：病情監測中一定做好詳盡的記錄。

每位病人都應有自己的血糖自我監測日記，並養成每天記錄的良好習慣，血糖自我監測的日記內容包括：

單組分豬胰島素的生成

1、測血糖、尿糖或HbAlc的日期、時間。

2、與吃飯的關係，即飯前還是飯後。

3、血糖或尿糖的結果。

4、注射胰島素或服口服降糖藥的時間和種類、劑量。

5、任何影響血糖的因素，如進食的食物種類及數量、運動量、生病情況等。

6、低血糖症狀出現的時間、與藥物、進食或運動的關係、症狀的體驗等。

7、每次去醫院看病時應帶好你的血糖監測日記，與醫生討論如何調整治療。