哌侖西平

本品為一種具有選擇性的抗膽鹼能藥物，對胃壁細胞的毒蕈鹼受體有高度親和力，而對平滑肌，心肌和唾液腺等的毒蕈鹼受體的親和力低，故套用一般治療劑量時，僅能抑制胃酸分泌，而很少有其它抗膽鹼藥物對瞳孔、胃腸平滑肌，心臟、唾液腺和膀胱肌等的副作用。劑量增加則可抑制唾液分泌，只有大劑量才能抑制胃腸平滑肌和引起心動過速。

基本介紹

• 中文名：哌侖西平
• 外文名：Pirenzepine Hydrochloride Tablets
• CAS號：28797-61-7
• EINECS號：249-228-4

簡介

中文名稱：哌侖西平

中文別名：哌吡卓酮；胃瘍卓酮；吡瘍平；哌吡氮平；必舒胃

英文別名：Pirenzepine; 11-[(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5,11-dihydro-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one; 1-methyl-4-[2-oxo-2-(6-oxo-5,6-dihydro-11H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-11-yl)ethyl]piperazinediium

分子式：C19H23N5O2

分子量：353.4171

熔點：243℃(分解)

沸點：541.7°C at 760 mmHg

閃點：281.4°C

蒸汽壓：8.44E-12mmHg at 25°C

性狀：白色結晶性粉末，無臭，味苦。

溶解性：易溶於水、甲酸，難溶於甲醇，極易溶於無水乙醇。

作用與用途

本品不能透過血腦屏障，故不影響中樞神經系統。人口服、肌注或靜注本品後，無論是基礎胃酸分泌，還是由外源性五肽胃泌素、胰島素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品對胃液的pH影響不大，主要是使胃液(包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶)分泌量減少，從而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。口服吸收不完全，tmax為2—3小時，絕對生物利用度約為26%(土4，6%)，食物對吸收有影響。除了腦及胚胎組織外，本品在其他臟器和骨骼肌均有分布，其中以肝、腎濃度為最高，脾、肺次之，心臟、皮膚、肌肉中和血濃度較低。血漿蛋白結合率約為10%，在體內很少被代謝，多以原形化合物通過腎臟和膽道排泄。血漿t1/2為10—12小時。24小時內主要以藥物原型隨糞便排出，雖給藥後3—4日，始能全部排泄，但未見有蓄積性。

主要適用於治療胃和十二指腸潰瘍，能明顯緩解病人疼痛，降低抗酸藥用量。近期潰瘍癒合率約為70%一94%，療效與西咪替丁相仿，優於甘珀酸鈉。與西咪替丁合用可增強抑制胃酸分泌的效果。

[用法與用量]成人口服常用劑量為50mg，1日2次，早晚餐前一個半小時服用。療程以4—6周為宜。症狀嚴重者，1日量可加大到150mg，分3次服。需長期治療的病人，可連續服用3個月。

注意事項

1．有輕度口乾、眼睛乾燥及視力調節障礙等輕微副作用，停藥後症狀即消失。如見發疹，應予停藥；

2．婦女在妊娠期內忌服，肝腎功能不全者慎用；青光眼和前列腺肥大患者禁用；

3．對超劑量而引起中毒者，作對症治療，無特殊解毒藥。

[製劑]片劑：每片25mg；50mg。

[貯法]密閉貯於涼暗處。

藥理毒理

本品為一種具有選擇性的抗膽鹼能藥物，對胃壁細胞的毒蕈鹼受體有高度親和力，而對平滑肌、心肌和唾液腺等的毒蕈鹼受體的親和力低，故套用一般治療劑量時，僅能抑制胃酸分泌，而很少有其它抗膽鹼藥物對瞳孔、胃腸平滑肌、心臟、唾液腺和膀胱肌等的副作用。劑量增大則可抑制唾液分泌，只有大劑量才能抑制胃腸平滑肌和引起心動過速。本品不能透過血腦屏障，故不影響中樞神經系統。人口服、肌注或靜注本品後，無論是基礎胃酸分泌，還是由外源性五肽胃泌素、胰島素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品對胃液的pH影響不大，主要是使胃液（包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶）分泌量減少，從而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。

藥代動力學

本品口服吸收不完全，tmax為2～3小時，絕對生物利用度約為26%（± 4.6%），與進食同時服用時可減少吸收，降至10～20%。除了腦及胚胎組織外，本品在其他臟器和骨骼肌均有分布，其中以肝、腎濃度為最高，脾、肺次之，心臟、皮膚、肌肉中和血濃度較低。血漿蛋白結合率約為10%，血漿t1/2為10～12小時。在體內很少被代謝，口服後24小時內約90%以原形化合物通過腎臟（12～50%）和膽道（40～48%）排泄。雖給藥後3～4日，始能全部排泄，但未見有蓄積性。

【適應症】

抑酸藥。臨床主要用於各種酸相關性疾患，如：十二指腸潰瘍、胃潰瘍、胃-食管反流症、高酸性胃炎、應激性潰瘍、急性胃黏膜出血、胃泌素瘤等。

【用法用量】

口服給藥。①成人常用劑量為50mg，一日2次，早晚餐前一個半小時服用。療程以4～6周為宜。症狀嚴重者，一日量可加大到150mg，分3次服，需長期治療的患者，可連續服用3個月。②兒童給藥劑量為？

【不良反應】

與劑量有關。常見不良反應有：輕度口乾、眼睛乾燥及視力調節障礙等輕微副作用，停藥後症狀即消失。偶有便秘、腹瀉、頭痛、精神錯亂，一般較輕，有2%需停藥。

【禁忌】

①對本品過敏者禁用。②孕婦禁用。③青光眼和前列腺肥大。

【注意事項】

①本品與西咪替丁合用可增強抑制胃酸分泌的效果。②肝腎功能不全者慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

婦女在妊娠期內忌服。哺乳期婦女乳汁中有少量存在，套用時需慎重。

【兒童用藥】

兒童慎用本品。

【藥物相互作用】

①乙醇和咖啡等可減弱本品的作用；

②H2受體拮抗劑可增強本品的作用。

【藥物過量】

對超劑量而引起中毒者，作對症處理，無特殊解毒藥。