哌比氮平

哌比氮平為選擇性抗M膽鹼藥，在M受體部位與乙醯膽鹼競爭性抑制，對胃黏膜（特別是壁細胞）的M1受體有高度親和力，而對平滑肌、心肌和涎腺的M2受體親和力較低。哌比氮平用一般劑量時，僅抑制胃酸分泌，而很少發生瞳孔、心臟、涎腺、膀胱逼尿肌、胃腸道平滑肌等部位的抗膽鹼樣副作用；劑量增加可抑制涎腺分泌，只有大劑量才抑制胃腸平滑肌和引起心動過速。哌比氮平不能透過血－腦脊液屏障，故不影響中樞神經系統。口服、肌注或靜注哌比氮平後，無論是基礎胃酸分泌，還是由外源性五肽促胃液素引起的胃酸分泌均受到抑制。

其它名稱

哌比氮平

Pirenzepine

二鹽酸哌比氮平；胃見痊；吡瘍平；哌吡氮平；比瘍平；必舒胃片；哌侖西平；哌比卓酮；Bisvanil；Gastrozepin；Gastrozepine；Lablon；Pirenzepine Hydrochloride

分類

消化系統藥物 > 制酸及胃黏膜保護藥

劑型

1.片劑：每片25mg，50mg；

2.注射劑：10mg（2ml）。

藥理作用

哌比氮平為選擇性抗M膽鹼藥，在M受體部位與乙醯膽鹼競爭性抑制，對胃黏膜（特別是壁細胞）的M1受體有高度親和力，而對平滑肌、心肌和涎腺的M2受體親和力較低。哌比氮平用一般劑量時，僅抑制胃酸分泌，而很少發生瞳孔、心臟、涎腺、膀胱逼尿肌、胃腸道平滑肌等部位的抗膽鹼樣副作用；劑量增加可抑制涎腺分泌，只有大劑量才抑制胃腸平滑肌和引起心動過速。哌比氮平不能透過血－腦脊液屏障，故不影響中樞神經系統。口服、肌注或靜注哌比氮平後，無論是基礎胃酸分泌，還是由外源性五肽促胃液素引起的胃酸分泌均受到抑制。單次口服哌比氮平50mg和100mg，分別使胃酸分泌減少32%和41%。哌比氮平對胃液的pH影響不大。此外，哌比氮平尚可抑制胃蛋白酶的分泌，並能明顯降低空腹、試餐或L-胺基酸刺激後血清促胃液素水平，對胃黏膜細胞也有直接的保護作用。

藥代動力學

哌比氮平從胃腸道吸收不完全，生物利用度約為26%，進食的同時服藥可減少吸收，使生物利用度降至10%～20%。口服後2～3h血藥濃度達峰值，口服25mg和50mg峰濃度分別為24～32ng/ml和51～62ng/ml。肌注吸收良好，20min後達峰濃度90ng/ml，與靜脈注射相同。哌比氮平在全身廣泛分布，在胃腸道組織濃度最高，肝、腎濃度也較高，脾、肺次之，心臟、皮膚、肌肉的血藥濃度較低，不透過血-腦脊液屏障，血漿蛋白結合率為10%～12%。在體內很少代謝，口服後約90%排出，主要從糞便（40%～48%）和尿（12%～50%）排出。半衰期為10～12h。給藥後3～4天才全部排泄，但未見有蓄積性。

適應證

用於胃潰瘍和十二指腸潰瘍、應激性潰瘍、急性胃黏膜出血以及胃泌素瘤。

禁忌證

1.妊娠期和哺乳期婦女。

2.對哌比氮平過敏者。

注意事項

1.（1）哌比氮平的不良反應比一般的抗膽鹼藥少得多，對青光眼和前列腺肥大患者雖影響不大，但要慎用。（2）兒童慎用。（3）心血管疾病者慎用，應避免高劑量用藥。

2.注意哌比氮平不良反應出現與劑量有關，使用時注意劑量調整。

不良反應

哌比氮平不良反應較輕而可逆，抗毒蕈鹼樣副作用與劑量有關。可有口乾、視力模糊、腹瀉、便秘、噁心、頭痛、精神錯亂、嗜睡、頭暈和震顫等。個別患者可出現虛弱、疲勞、胃灼熱、飢餓感、食慾減退、嘔吐、瘙癢等。

用法用量

1.每次50～75mg，每天2次，於早、晚飯前1.5h（或更長些時間）服用。或每次50mg，每天3次，於餐前空腹時服用。症狀嚴重者可加大至150mg，分2次服，療程4～6周。維持治療每天50～100mg，療程6～12個月。

2.靜脈注射或肌內注射：每次10mg，每天2次，好轉後改口服。

藥物相互作用

1.H2受體拮抗藥可增強哌比氮平的作用，兩者聯用時會更明顯地減少胃酸分泌。

2.哌比氮平與普魯卡因胺藥效學相加，聯用時可對房室結傳導產生相加的抗迷走神經作用，應監測心率和心電圖。

3.哌比氮平與西沙必利藥效學相互拮抗，聯用時可使後者的療效明顯下降。

專家點評

哌比氮平適用於治療胃和十二指腸潰瘍，也適用於急性胃黏膜損傷及胰源性潰瘍綜合徵，尤其選用膽鹼型及迷走神經強力過高所致潰瘍。但對反流性食管炎療效較差。對潰瘍的癒合率與西咪替丁相當，但哌比氮平能明顯減輕潰瘍患者的疼痛症狀，且不良反應小，耐受性好。