利鈉素

利鈉素是利尿藥,為白色或幾乎白色的結晶性粉末;無臭,無味。作用同氫氯噻嗪,但作用強而持久。用於治療各種原因所引起的水腫及高血壓,為3-苄基-6-三氟甲基-7-磺醯氨基-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯並噻二嗪-1,1-二氧化物。按乾燥品計算,含C15H14F3N3O4S2應為98.0%~102.0%。

基本介紹

  • 中文名:利鈉素
  • 外文名:Bendroflumethiazide
  • 化學式:C15H14F3N3O4S2
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藥典標準

品名

Bianfusaiqin
Bendroflumethiazide

分子式與分子量

C15H14F3N3O4S2 421.41

成分

本品為3-苄基-6-三氟甲基-7-磺醯氨基-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯並噻二嗪-1,1-二氧化物。按乾燥品計算,含C15H14F3N3O4S2應為98.0%~102.0%。

性狀

本品為白色或幾乎白色的結晶性粉末;無臭,無味。
本品在丙酮中易溶,在乙醇中溶解,在乙醚中微溶,在水或三氯甲烷中不溶;在鹼性溶液中溶解。

鑑別

(1)取本品約20mg,置小試管中,用直火緩緩加熱至炭化,即發生二氧化硫的刺激性特臭。
(2)取本品,加0.01mol/L氫氧化鈉溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含15μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在274nm與329nm的波長處有最大吸收。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》173圖)一致。
(4)本品顯有機氟化物的鑑別反應(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

檢查

取本品80mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加丙酮溶解並稀釋至刻度,搖勻;精密量取1ml,加1mol/L鹽酸溶液9.0ml,立即加4%亞硝酸鈉溶液0.10ml,搖勻,放置1分鐘,加10%氨基磺酸銨溶液0.20ml,搖勻,放置3分鐘,加2%二鹽酸萘基乙二胺的稀乙醇溶液0.80ml,搖勻,放置2分鐘(以上操作均在20℃進行),照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在518nm的波長處測定吸光度,不得大於0.11。
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

取本品約0.2g,精密稱定,加二甲基甲醯胺40ml溶解後,加偶氮紫指示液3滴,在氮氣流中,用甲醇鈉滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液恰顯藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml甲醇鈉滴定液(0.1mol/L)相當於21.07mg的C15H14F3N3O4S2。

類別

利尿藥。

貯藏

密封保存。

製劑

版本

說明書

藥品名稱

利鈉素

英文名稱

Bendrofluazide

別名

苄氟噻嗪;氟克尿噻;氟利尿;Benuron;Bendroflumethiazide;Naturetin

分類

泌尿系統藥物>利尿藥 >中效利尿藥

劑型

片劑:2.5mg,5mg,10mg。

藥理作用

與氯噻酮作用基本相似。 排鈉和利尿作用為氫氯噻嗪的5-10倍,降壓作用溫和.

藥代動力學

口服吸收迅速完全,約1~2h起作用,作用持續時間18h以上,半衰期8.5h。血漿蛋白結合率為94%,大部分由腎臟排泄。

適應證

主要用於治療各種原因引起的水腫。,單用或配合其他降壓藥可用於治療高血壓。

禁忌證

1.嚴重肝腎功能不全者及孕婦慎用。
2.腎功能嚴重損傷及高血壓合併痛風患者。

注意事項

(尚不明確)

不良反應

大多數不良反應與劑量和療程有關。低鉀血症,嚴重失鉀可引起腎小管上皮的空泡變化,以及引起嚴重快速性心律失常異位心律低氯性鹼中毒或低氯、低鉀性鹼中毒。此外,低鈉血症不罕見,導致中樞神經系統症狀及加重腎損害,脫水造成血容量和腎血管流量減少亦可引起腎小球濾過率降低。上述水、電解質紊亂的臨床常見反應有口乾、煩渴、肌肉痙攣、噁心、嘔吐和極度疲乏無力等。高血糖症、高尿酸血症、過敏反應,如皮疹、蕁麻疹等,但較為少見。血白細胞減少或缺乏症、血小板減少性紫癜等亦少見。其他如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等,但較罕見。

用法用量

1.成人開始每次2.5~10mg,每天1~2次,維持量每天2.5~5mg,或隔日服用,或每周連續用3~5天。
2.高血壓:每天2.5~20mg,單次或分2次服,並酌情調整劑量。

藥物相互作用

氯噻酮

專家點評

該藥作用與氫氯噻嗪相似。口服作用可靠,長期使用導致低鉀血症、如長期使用者要給予鉀鹽。並注意糾正體內電解質不平衡。其他不良反應較少出現,故套用較廣。

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