苄氟噻嗪片，適應症為1．水腫性疾病，排泄體內過多的鈉和水，減少細胞外液容量，消除水腫。常見的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合症、急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺皮質激素和雌激素治療所致的鈉、水瀦留。2．高血壓。可單獨或與其他降壓藥聯合套用。主要用於治療原發性高血壓。3．中樞性或腎性尿崩症。4．腎石症。主要用於預防含鈣鹽成分形成的結石。
基本介紹
- 藥品名稱：苄氟噻嗪片
- 藥品類型：處方藥
- 特殊藥品：興奮劑
- 用途分類：中效利尿藥
藥品名稱,所屬類別,成分,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,
藥品名稱
【通用名稱】苄氟噻嗪片
【英文名稱】Bendrofluazide Tablets
【漢語拼音】Bian Fu Sai Qin Pian
所屬類別
化藥及生物製品>>泌尿系統藥物>>利尿藥>>中效利尿藥
化藥及生物製品>>循環系統藥物>>治療充血性心力衰竭藥>>利尿藥
化藥及生物製品>>循環系統藥物>>抗高血壓藥>>利尿藥
成分
通用名 苄氟噻嗪
化學名 3-苄基-6-三氟甲基-7-磺醯氨基-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯並噻二嗪-1,1-二氧化物
分子式 C15H14F3N3O4S2
分子量 421.40
性狀
本品為白色片。
適應症
1．水腫性疾病，排泄體內過多的鈉和水，減少細胞外液容量，消除水腫。常見的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合症、急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺皮質激素和雌激素治療所致的鈉、水瀦留。
2．高血壓。可單獨或與其他降壓藥聯合套用。主要用於治療原發性高血壓。
3．中樞性或腎性尿崩症。
4．腎石症。主要用於預防含鈣鹽成分形成的結石。
2．高血壓。可單獨或與其他降壓藥聯合套用。主要用於治療原發性高血壓。
3．中樞性或腎性尿崩症。
4．腎石症。主要用於預防含鈣鹽成分形成的結石。
規格
(1)2.5mg
(2)5mg
(2)5mg
用法用量
口服給藥：
1．成人常用量。
(1)治療水腫性疾病或尿崩症，開始一次2.5～10mg，一日1～2次，或隔日服用，或一周連續服用3～5日。維持階段則2.5～5mg，一日1次，或隔日1次，或一周連續服用3～5日。
(2)治療高血壓，每日2.5～20mg，單次或分兩次服，並酌情調整劑量。與其他降壓藥合用時，可減少本品劑量。
2．小兒常用量。
(1)治療水腫性疾病或尿崩症，開始一日按體重0.4mg/kg或按體表面積12mg/m[sup]2[/sup]，單次或分兩次服用。維持階段，一日0.05～0.1mg/kg，或1.5～3mg/m[sup]2[/sup]。
(2)治療高血壓，開始一日0.05～0.4mg/kg或1.5～12mg/m[sup]2[/sup]，分1～2次服用，並酌情調整劑量。
1．成人常用量。
(1)治療水腫性疾病或尿崩症，開始一次2.5～10mg，一日1～2次，或隔日服用，或一周連續服用3～5日。維持階段則2.5～5mg，一日1次，或隔日1次，或一周連續服用3～5日。
(2)治療高血壓，每日2.5～20mg，單次或分兩次服，並酌情調整劑量。與其他降壓藥合用時，可減少本品劑量。
2．小兒常用量。
(1)治療水腫性疾病或尿崩症，開始一日按體重0.4mg/kg或按體表面積12mg/m[sup]2[/sup]，單次或分兩次服用。維持階段，一日0.05～0.1mg/kg，或1.5～3mg/m[sup]2[/sup]。
(2)治療高血壓，開始一日0.05～0.4mg/kg或1.5～12mg/m[sup]2[/sup]，分1～2次服用，並酌情調整劑量。
不良反應
大多數不良反應與劑量和療程有關。
1．水、電解質紊亂所至的副作用較為常見。低鉀血症較易發生與噻嗪利尿藥排鉀作用有關，長期缺鉀可損傷腎小管，嚴重失鉀可引起腎小管上皮的空泡變化，以及引起嚴重快速性心律失常等異位心律。低氯性鹼中毒或低氯、低鉀性鹼中毒。此外低鈉血症不罕見，導致中樞神經系統症狀及加重腎損害，脫水造成血容量和腎血流量減少亦可引起腎小球濾過率降低。上述水、電解質紊亂的臨床常見反應有口乾、煩渴、肌肉痙攣、噁心、嘔吐和極度疲乏無力等。
2．高血糖症。可使糖耐量降低，血糖升高，此可能與抑制胰島素釋放有關。
3．高尿酸血症。干擾腎小管排泄尿酸，少數可誘發痛風發作。由於通常無關節疼痛，故高尿酸血症易被忽視。
4．過敏反應，如皮疹、蕁麻疹等，但較為少見。
5．血白細胞減少或缺乏症、血小板減少性紫癜等亦少見。
6．其他，如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等，但較罕見。
1．水、電解質紊亂所至的副作用較為常見。低鉀血症較易發生與噻嗪利尿藥排鉀作用有關，長期缺鉀可損傷腎小管，嚴重失鉀可引起腎小管上皮的空泡變化，以及引起嚴重快速性心律失常等異位心律。低氯性鹼中毒或低氯、低鉀性鹼中毒。此外低鈉血症不罕見，導致中樞神經系統症狀及加重腎損害，脫水造成血容量和腎血流量減少亦可引起腎小球濾過率降低。上述水、電解質紊亂的臨床常見反應有口乾、煩渴、肌肉痙攣、噁心、嘔吐和極度疲乏無力等。
2．高血糖症。可使糖耐量降低，血糖升高，此可能與抑制胰島素釋放有關。
3．高尿酸血症。干擾腎小管排泄尿酸，少數可誘發痛風發作。由於通常無關節疼痛，故高尿酸血症易被忽視。
4．過敏反應，如皮疹、蕁麻疹等，但較為少見。
5．血白細胞減少或缺乏症、血小板減少性紫癜等亦少見。
6．其他，如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等，但較罕見。
注意事項
1．交叉過敏：與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉過敏。
2．對診斷的干擾：可致糖耐量再減低、血糖、尿糖、血膽紅素、血鈣、血尿酸、血膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白濃度升高，血鎂、鉀、鈉及尿鈣降低。
3．下列情況慎用：
(1)無尿或嚴重腎功能減退者，因本類藥效果差，套用大劑量時可致藥物蓄積，毒性增加；
(2)糖尿病；
(3)高尿酸血症或有痛風病史者；
(4)嚴重肝功能損害者，水、電解質紊亂可誘發肝昏迷；
(5)高鈣血症；
(6)低鈉血症；
(7)紅斑狼瘡，可加重病情或誘發活動；
(8)胰腺炎；
(9)交感神經切除術(降壓作用加強)；
(10)有黃疸的嬰兒。
4．隨訪檢查：
(1)血電解質；
(2)血糖；
(3)血尿酸；
(4)血肌酐，尿素氮；
(5)血壓。
5．應從最小有效劑量開始用藥，以減少副作用的發生，減少反射性腎素和醛固酮分泌。
6．每日用藥一次時，應在早晨用藥，以免夜間排尿次數增多。間歇用藥(非每日用藥)能減少電解質紊亂發生的機會。
7．有低鉀血症傾向的患者，應酌情補鉀或與保鉀利尿藥合用。
2．對診斷的干擾：可致糖耐量再減低、血糖、尿糖、血膽紅素、血鈣、血尿酸、血膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白濃度升高，血鎂、鉀、鈉及尿鈣降低。
3．下列情況慎用：
(1)無尿或嚴重腎功能減退者，因本類藥效果差，套用大劑量時可致藥物蓄積，毒性增加；
(2)糖尿病；
(3)高尿酸血症或有痛風病史者；
(4)嚴重肝功能損害者，水、電解質紊亂可誘發肝昏迷；
(5)高鈣血症；
(6)低鈉血症；
(7)紅斑狼瘡，可加重病情或誘發活動；
(8)胰腺炎；
(9)交感神經切除術(降壓作用加強)；
(10)有黃疸的嬰兒。
4．隨訪檢查：
(1)血電解質；
(2)血糖；
(3)血尿酸；
(4)血肌酐，尿素氮；
(5)血壓。
5．應從最小有效劑量開始用藥，以減少副作用的發生，減少反射性腎素和醛固酮分泌。
6．每日用藥一次時，應在早晨用藥，以免夜間排尿次數增多。間歇用藥(非每日用藥)能減少電解質紊亂發生的機會。
7．有低鉀血症傾向的患者，應酌情補鉀或與保鉀利尿藥合用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1．能通過胎盤屏障，對妊娠高血壓綜合徵無預防作用，故孕婦使用應慎重。
2．動物實驗顯示本類藥能經乳汁分泌，哺乳期婦女不宜服用。
2．動物實驗顯示本類藥能經乳汁分泌，哺乳期婦女不宜服用。
兒童用藥
小兒用藥無特殊注意事項，但慎用於有黃疸的嬰兒，因本類藥可使血膽紅素升高。
老年用藥
老年人用藥較易發生低血壓、電解質紊亂和腎功能損害。
藥物相互作用
1．腎上腺皮質激素、促腎上腺皮質激素、雌激素、兩性黴素B(靜脈用藥)，能降低本藥的利尿作用，增加發生電解質紊亂的機會，尤其是低鉀血症。
2．非甾體類消炎鎮痛藥尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，與前者抑制前列腺素合成有關。
3．與擬交感胺類藥物合用，利尿作用減弱。
4．考來烯胺(消膽胺)能減少胃腸道對本藥的吸收，故應在口服考來烯胺1小時前或4小時後服用本藥。
5．與多巴胺合用，利尿作用加強。
6．與降壓藥合用時，利尿降壓作用加強。(與鈣拮抗劑合用減弱)。
7．與抗痛風藥合用時，後者應調整劑量。
8．使抗凝藥作用減弱，主要是由於利尿後機體血漿容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝臟血液供應改善，合成凝血因子增多。
9．降低降糖藥的作用。
10．洋地黃類藥物、胺碘酮等與本藥合用時，應慎防因低鉀血症引起的副作用。
11．與鋰製劑合用，因本藥可減少腎臟對鋰的清除，增加鋰的腎毒性。
12．烏洛托品與本藥合用，其轉化為甲醛受抑制，療效下降。
13．增強非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關。
14．與碳酸氫鈉合用，發生低氯性鹼中毒機會增加。
null
2．非甾體類消炎鎮痛藥尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，與前者抑制前列腺素合成有關。
3．與擬交感胺類藥物合用，利尿作用減弱。
4．考來烯胺(消膽胺)能減少胃腸道對本藥的吸收，故應在口服考來烯胺1小時前或4小時後服用本藥。
5．與多巴胺合用，利尿作用加強。
6．與降壓藥合用時，利尿降壓作用加強。(與鈣拮抗劑合用減弱)。
7．與抗痛風藥合用時，後者應調整劑量。
8．使抗凝藥作用減弱，主要是由於利尿後機體血漿容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝臟血液供應改善，合成凝血因子增多。
9．降低降糖藥的作用。
10．洋地黃類藥物、胺碘酮等與本藥合用時，應慎防因低鉀血症引起的副作用。
11．與鋰製劑合用，因本藥可減少腎臟對鋰的清除，增加鋰的腎毒性。
12．烏洛托品與本藥合用，其轉化為甲醛受抑制，療效下降。
13．增強非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關。
14．與碳酸氫鈉合用，發生低氯性鹼中毒機會增加。
null
藥物過量
本類藥物過量時，應儘早洗胃，給予支持、對症處理，並密切隨訪血壓、電解質和腎功能。
藥理毒理
1．對水、電解質排泄的影響。
(1)利尿作用，尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加，而對尿鈣排泄減少。本類藥物作用機制主要抑制遠端小管前段和近端小管(作用較輕)對氯化鈉的重吸收，從而增加遠端小管和集合管的Na[sup]+[/sup]-K[sup]+[/sup]交換，K[sup]+[/sup]分泌增多。其作用機制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解釋其對近端小管的作用。本類藥還能抑制磷酸二酐酶活性，減少腎小管對脂肪酸的攝取和線粒體氧耗，從而抑制腎小管對Na[sup]+[/sup]、Cl[sup]-[/sup]的主動重吸收；
(2)降壓作用。除利尿排鈉作用外，可能還有腎外作用機制參與降壓，可能是增加胃腸道對Na[sup]+[/sup]的排泄。
2．對腎血流動力學和腎小球濾過功能的影響，由於腎小管對水，Na[sup]+[/sup]重吸收減少，腎小管內壓力升高，以及流經遠曲小管的水和Na[sup]+[/sup]增多，刺激緻密斑通過管-球反射，使腎內腎素、血管緊張素分泌增加，引起腎血管收縮，腎血流量下降，腎小球進球和出球小動脈收縮，腎小球濾過率也下降。腎血流量和腎小球濾過率下降，以及對亨氏袢無作用，是本類藥物利尿作用遠不如袢利尿藥的主要原因。
(1)利尿作用，尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加，而對尿鈣排泄減少。本類藥物作用機制主要抑制遠端小管前段和近端小管(作用較輕)對氯化鈉的重吸收，從而增加遠端小管和集合管的Na[sup]+[/sup]-K[sup]+[/sup]交換，K[sup]+[/sup]分泌增多。其作用機制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解釋其對近端小管的作用。本類藥還能抑制磷酸二酐酶活性，減少腎小管對脂肪酸的攝取和線粒體氧耗，從而抑制腎小管對Na[sup]+[/sup]、Cl[sup]-[/sup]的主動重吸收；
(2)降壓作用。除利尿排鈉作用外，可能還有腎外作用機制參與降壓，可能是增加胃腸道對Na[sup]+[/sup]的排泄。
2．對腎血流動力學和腎小球濾過功能的影響，由於腎小管對水，Na[sup]+[/sup]重吸收減少，腎小管內壓力升高，以及流經遠曲小管的水和Na[sup]+[/sup]增多，刺激緻密斑通過管-球反射，使腎內腎素、血管緊張素分泌增加，引起腎血管收縮，腎血流量下降，腎小球進球和出球小動脈收縮，腎小球濾過率也下降。腎血流量和腎小球濾過率下降，以及對亨氏袢無作用，是本類藥物利尿作用遠不如袢利尿藥的主要原因。
藥代動力學
口服吸收迅速完全，血漿蛋白結合率高達94%，口服1～2小時起作用，達峰時間為6～12小時，作用持續時間18小時以上，t1/2為8.5小時。絕大部分由腎臟排泄(30%為原形)，少量由膽汁排泄。
貯藏
遮光，密封保存。
