利鈉素

利鈉素是利尿藥，為白色或幾乎白色的結晶性粉末；無臭，無味。作用同氫氯噻嗪，但作用強而持久。用於治療各種原因所引起的水腫及高血壓,為3-苄基-6-三氟甲基-7-磺醯氨基-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯並噻二嗪-1,1-二氧化物。按乾燥品計算，含C15H14F3N3O4S2應為98.0%～102.0%。

基本介紹

• 中文名：利鈉素
• 英文名：Bendroflumethiazide
• 化學式：C15H14F3N3O4S2

苄氟噻嗪藥典標準

品名

苄氟噻嗪

Bianfusaiqin

Bendroflumethiazide

分子式與分子量

C15H14F3N3O4S2 421.41

來源（名稱）、含量（效價）

本品為3-苄基-6-三氟甲基-7-磺醯氨基-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯並噻二嗪-1,1-二氧化物。按乾燥品計算，含C15H14F3N3O4S2應為98.0%～102.0%。

性狀

本品為白色或幾乎白色的結晶性粉末；無臭，無味。

本品在丙酮中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚中微溶，在水或三氯甲烷中不溶；在鹼性溶液中溶解。

鑑別

（1）取本品約20mg，置小試管中，用直火緩緩加熱至炭化，即發生二氧化硫的刺激性特臭。

（2）取本品，加0.01mol/L氫氧化鈉溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含15μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在274nm與329nm的波長處有最大吸收。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》173圖）一致。

（4）本品顯有機氟化物的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。

檢查

取本品80mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加丙酮溶解並稀釋至刻度，搖勻；精密量取1ml，加1mol/L鹽酸溶液9.0ml，立即加4%亞硝酸鈉溶液0.10ml，搖勻，放置1分鐘，加10%氨基磺酸銨溶液0.20ml，搖勻，放置3分鐘，加2%二鹽酸萘基乙二胺的稀乙醇溶液0.80ml，搖勻，放置2分鐘（以上操作均在20℃進行），照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在518nm的波長處測定吸光度，不得大於0.11。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

取本品約0.2g，精密稱定，加二甲基甲醯胺40ml溶解後，加偶氮紫指示液3滴，在氮氣流中，用甲醇鈉滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液恰顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml甲醇鈉滴定液（0.1mol/L）相當於21.07mg的C15H14F3N3O4S2。

類別

利尿藥。

貯藏

密封保存。

製劑

苄氟噻嗪片

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

利鈉素說明書

藥品名稱

利鈉素

英文名稱

Bendrofluazide

別名

苄氟噻嗪；氟克尿噻；氟利尿；Benuron；Bendroflumethiazide；Naturetin

分類

泌尿系統藥物 > 利尿藥 > 中效利尿藥

劑型

片劑:2.5mg，5mg，10mg。

利鈉素的藥理作用

與氯噻酮作用基本相似。 排鈉和利尿作用為氫氯噻嗪的5-10倍,降壓作用溫和.

利鈉素的藥代動力學

口服吸收迅速完全，約1～2h起作用，作用持續時間18h以上，半衰期8.5h。血漿蛋白結合率為94%，大部分由腎臟排泄。

利鈉素的適應證

主要用於治療各種原因引起的水腫。,單用或配合其他降壓藥可用於治療高血壓。

利鈉素的禁忌證

1.嚴重肝腎功能不全者及孕婦慎用。

2.腎功能嚴重損傷及高血壓合併痛風患者。

注意事項

（尚不明確）

利鈉素的不良反應

大多數不良反應與劑量和療程有關。低鉀血症，嚴重失鉀可引起腎小管上皮的空泡變化，以及引起嚴重快速性心律失常等異位心律。低氯性鹼中毒或低氯、低鉀性鹼中毒。此外，低鈉血症不罕見，導致中樞神經系統症狀及加重腎損害，脫水造成血容量和腎血管流量減少亦可引起腎小球濾過率降低。上述水、電解質紊亂的臨床常見反應有口乾、煩渴、肌肉痙攣、噁心、嘔吐和極度疲乏無力等。高血糖症、高尿酸血症、過敏反應，如皮疹、蕁麻疹等，但較為少見。血白細胞減少或缺乏症、血小板減少性紫癜等亦少見。其他如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等，但較罕見。

利鈉素的用法用量

1.成人開始每次2.5～10mg，每天1～2次，維持量每天2.5～5mg，或隔日服用，或每周連續用3～5天。

2.高血壓：每天2.5～20mg，單次或分2次服，並酌情調整劑量。

藥物相互作用

氯噻酮

專家點評

該藥作用與氫氯噻嗪相似。口服作用可靠，長期使用導致低鉀血症、如長期使用者要給予鉀鹽。並注意糾正體內電解質不平衡。其他不良反應較少出現，故套用較廣。