利福黴素

利福黴素類抗生素由地中海鏈絲菌產生的一類抗生素。對革蘭陽性球菌、結核桿菌有很強的抗菌作用，對耐藥的金黃色葡萄球菌的作用也強，但對革蘭陰性菌的作用則較弱。與其他類抗生素或抗結核藥未發現交叉耐藥性。

基本介紹

• 藥品名稱：利福黴素
• 外文名稱：Rifamycin
• 藥品類型：抗結核病藥

基本信息

中文名稱：利福黴素

中文別名：利福平黴素；利福黴素-S；利福黴素S

英文名稱：Rifamycin

英文別名：Rifamycin,1,4-dideoxy-1,4-dihydro-1,4-dioxo; rifamycin-S; O1,O4-didehydro-rifamycin; 1,4-Dideoxy-1,4-dihydro-1,4-dioxorifamycin; rifaximin S;(12S,3E,5S,13E,15Z)-7t-acetoxy-15,9c,11t-trihydroxy-5r-methoxy-12,4,6t,8c,10c,12t,16-heptamethyl-2-oxa-18-aza-1(2,7)-naphtho[2,1-b]furana-cyclooctadecaphane-3,13,15-triene-11,6,9,17-tetraone; EINECS 236-938-4; UNII-PI53N820JV; rifomycin-S; NCI 144-130

CAS號：13553-79-2

分子式：C₃₇H₄₅NO₁₂

分子量：695.75300

精確質量：695.29400

PSA：194.99000

LogP：3.95910

結構式

物化性質

外觀與性狀：黃色橙色結晶粉末

密度：1.33 g/cm³

熔點：179-181ºC (dec.)

沸點：917.4ºC at 760 mmHg

閃點：508.6ºC

折射率：1.605

蒸汽壓：0mmHg at 25°C

安全信息

海關編碼：2941903000

藥物功能

利福黴素類抗生素由地中海鏈絲菌產生的一類抗生素，它具有廣譜抗菌作用，對結核桿菌、麻風桿菌、鏈球菌、肺炎球菌等革蘭氏陽性細菌，特別是耐藥性金黃色葡萄球菌的作用都很強。對某些革蘭氏陰性菌也有效。

藥物種類

利福黴素類藥物有：利福黴素B二乙醯胺、利福平等。目前在臨床套用的有利福平、利福噴汀及利福布汀。

利福平是其中藥效最好、目前套用最多的一種，不僅抗菌譜廣，能用於多種細菌感染性疾病，而且與其他藥物之間無交叉抗藥性，對結核病的療效尤為突出，是治療結核病的第一線藥物。

利福黴素相關藥品說明書信息

藥理作用

作用同利福平。對革蘭陽性球菌、結核桿菌有很強的抗菌作用，對耐藥的金黃色葡萄球菌的作用也強，但對革蘭陰性菌的作用則較弱。與其他類抗生素或抗結核藥未發現交叉耐藥性。

藥動學

口服吸收差，僅供注射。單劑量150mg肌注，產生1～3h的治療血漿濃度。單劑量250mg肌注可持續8h，給藥後1h和8h的血漿濃度分別為1.44μg/ml和0.05μg/ml。注射後體內分布以肝和膽汁內最高，在腎、肺、心、脾中也可達治療濃度。血漿半衰期為3～4h。主要由膽汁和糞便中排出，少量由尿液中排出。

劑型與規格

注射劑(粉)：250mg，500mg。

適應症

用於不能口服的結核病患者以及革蘭陽性球菌(包括耐藥金黃色葡萄球菌)引起的膽道、呼吸系統、泌尿系統及其他部位的感染。

禁忌症

嚴重肝功能不全、膽道阻塞、孕婦禁用。

注意事項

慎用：1.孕婦及哺乳婦女慎用。2.肝腎功能不全者慎用。

不良反應

1.肌注可引起局部疼痛，有時出現硬結或腫塊，宜深部注入，還可引起噁心、食慾缺乏、眩暈。靜注後可出現鞏膜和皮膚黃染。2.偶見耳鳴、聽力下降、過敏性皮疹，停藥後一般恢復正常。3.本品可引起一過性肝損害，故慢性肝疾病及肝功能不全患者慎用。

用法用量

成人口服每天8mg，2次分服，如有必要，3～4周后可加量至每天10mg，最大日劑量不可超過12mg。2.用藥期間不應駕車和操作機械。