利福黴素鈉氯化鈉注射液

成份

本品主要成份為利福黴素鈉，其化學名稱為：
（12Z，14E，24E)-(2S，16S，17S，18R，19R，20R，21S，22R，23S)-21-乙醯氧基-1，2-二氫-6，9，17，19-四羥基-23-甲氧基-2，4，12，16，18，20，22-七甲基-1，11-二氧-2，7-（十五碳環氧[1，11，13]-三烯亞胺）苯駢[2，1-b]呋喃-5-酚一鈉鹽
其結構式為：

分子式：C₃₇H₄₆NNaO₁₂
分子量：719.76

性狀

本品為紅色至暗紅色的澄明液體。

適應症

適用於結核桿菌感染，耐青黴素和耐新黴素的金黃色葡萄球菌（MRSA）及耐青黴素和耐新黴素凝固酶陰性的葡萄球菌（MRNCSA）等的聯合治療。

規格

250ml含利福黴素0.5g（以C37H47NO12計）和氯化鈉22.5g 。

用法用量

靜脈滴注。成人：一般感染一次500mg，一日2次；中重度感染：一次1000mg，一日2次，滴速不宜過快。兒童：用量為一日 10～30mg/kg體重，一日2次或遵醫囑。

不良反應

1.滴注過快時可出現暫時性鞏膜或皮膚黃染。
2.少數病人可出現一過性肝臟損害、黃疸及腎損害。
3.其他不良反應有噁心、食欲不振及眩暈，偶見耳鳴及聽力下降、過敏性皮炎等。

禁忌

有肝病或肝損害者禁用。

注意事項

1.長期套用本品，偶見ALT輕度增高，停藥後一般可自行恢復。
2.本品不宜與其他藥物混合使用，以免藥物析出。
3.用藥後病人尿液呈紅色，屬於正常現象。
4.與異煙肼合用，對結核菌有協同抗菌作用，但對肝毒性亦增加。
5.用藥期間應檢查肝功能。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女慎用。

老年用藥

肝功能不全、膽道梗阻、慢性酒精中毒者套用本品應適當減量。

藥物相互作用

尚不明確。

藥物過量

利福黴素使用過量後不能經血液透析或腹腔透析清除。

藥理毒理

1.藥理
抗生素類藥。本品為半合成利福黴素類中的廣譜抗菌藥。對金黃色葡萄球菌（包括耐青黴素和耐新黴素株），結核桿菌有較強的抗菌作用。對常見革蘭氏陰性菌作用弱。其作用機制是抑制菌體核心糖核酸聚合酶的活性，從而影響核糖核酸的合成和蛋白質代謝，導致細菌生長繁殖停止而達到殺菌作用。
2.毒理
小鼠靜注本品的LD50為616.7mg/kg。家兔每日靜注30或100mg/kg7天后，偶見ALT升高，停藥後可逐漸降低，提示長期用藥應注意觀察肝功能。快速靜脈推注可引起血壓明顯下降，提示臨床宜注意緩慢給藥。

藥代動力學

注射後分布以肝臟和膽汁為最高，在腎、肺、心、脾也可達治療濃度。與其他類抗生素或抗結核類藥尚未發現交叉耐藥。