基本介紹
理化性質,用途,藥物說明,製劑規格,藥理作用,藥代動力學,適應症,禁忌症,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,休藥期,中毒,臨床表現,治療要點,動物藥用,性狀特徵,藥理作用,功能主治,用法用量,
理化性質
用途
藥物說明
製劑規格
1、片劑：0.125g、0.25g。
2、膠囊：0.25g。
3、軟膏：3000萬U。
4、眼膏：300萬U。
藥理作用
土黴素具有廣譜抗病原微生物作用，為快速抑菌劑，高濃度時對某些細菌呈殺菌作用。其作用機制在於藥物能特異性地與核糖體30S亞基的A位置結合，阻止氨基醯-tRNA在該位置上的聯結，從而抑制肽鏈的增長和影響細菌或其他病原微生物的蛋白質合成。土黴素對金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、化膿性鏈球菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、產氣桿菌、志賀菌屬、耶爾森菌、單核細胞李斯特菌等有較強抗菌活性；此外，土黴素對立克次體、支原體、衣原體、放線菌等也有較強作用。
藥代動力學
鹽酸土黴素口服吸收不完全（約可吸收30%-58%），分布容積約為0.9-1.9L/kg。單劑量口服1g後血藥濃度峰值約為3.9mg/L。藥物吸收後分布廣泛，可滲入胸腔積液、腹腔積液中，也可以透過胎盤屏障進入胎兒血循環，但不易透過血-腦脊液屏障，因此腦脊液中的藥物濃度低。土黴素還可以分布於肝臟、脾臟、骨髓、骨骼、牙本質和牙釉質中，藥物在乳汁中也能達到較高的濃度。土黴素蛋白結合率約為20%-35%，腎功能正常者半衰期為6-10h，腎功不全時半衰期延長，無尿者可達47-66h。藥物主要通過腎小球濾過排泄，給藥24h內可排出給藥量的70%，另有少量藥物通過膽汁經糞便排泄。血液透析可以清除10%-15%的藥物。
適應症
1、土黴素可作為治療下列疾病的選用藥物：
（1）立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、恙蟲病；
（2）肺炎支原體所達慨姜套致感染；
（3）衣原體感染，包括鸚鵡熱、廈海喇腹股溝肉芽腫（性病淋巴肉芽腫）、非特異性尿道炎、輸卵管炎及沙眼；（4）回歸熱；
（5）布氏菌病（與氨基糖苷類藥聯用）；
（6）霍亂；
（7）鼠疫（與氨基糖苷類藥聯用）；
（8）兔熱病。
2、土黴素可用於治療對青黴素類抗生素過敏的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病。
3、土黴素也可用於治療敏感菌所致的呼吸道、膽道、尿路和皮膚軟組織感染。
4、土黴素還可用於痤瘡治療。
禁忌症
對土黴素或其他四環素類藥過敏者。
注意事項
1、交叉過敏：對一種四環素類藥過敏者可能對其他四環素類藥過敏。
2、慎用：（1）原有肝病患者；（2）已有腎功能損害者。
3、藥物對兒童的影響：8歲以下小兒套用土黴素可致恆齒黃染、牙釉質發育不良和骨生長抑制，因此8歲以下兒童不宜使用土黴素。
4、藥物對妊娠的影響：土黴素可透過血-胎盤屏障進入胎兒體內，沉積在牙齒和骨的鈣質區中，引起胎兒牙齒變色、牙釉質再生不良以及抑制胎兒骨骼生長。因此，妊娠期婦女不宜使用土黴素。
5、藥物對哺尋拒主乳的影響：土黴素可經乳汁分泌，乳汁中濃度較高，雖然土黴素可與乳汁中的鈣形成不溶性的絡合物，吸收很少，但由於該類藥物可引起牙齒永久性變色，牙釉質發育不良和抑制嬰兒骨骼的發育生長，因此哺乳期婦女須權衡利弊後決定是否使用。
6、藥物對檢驗值或診斷的影響：
（1）測定尿鄰苯二酚胺（Hingerty法）濃度時，由於土黴素對螢光的干擾，可使測定結果偏高；
（2）少數患者用藥後可出現鹼性磷酸酶、血尿素氮、血清澱粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉移酶測定值升高。
7、用藥前後及用藥時應當檢查或監測：櫻櫃（1）用挨巴贈頌藥期間應定期檢查肝、腎功能；
（2）使刪禁採用土黴素治療時間較長者，必要時應測定血藥濃度。
不良反應
2、胃腸道反應：口服土黴素可引起噁心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉等胃腸道症狀。
3、肝臟損害：大劑量長期口服土黴素可引起肝臟損害，通常表現為肝脂肪變性。原有肝、腎功能不全者、妊娠後期婦女更易發生。
4、過敏反應：多見藥物熱或皮疹，後者可表現為蕁麻疹、多形紅斑、濕疹樣紅斑等，也可誘致光感性皮炎。偶可出現過敏性休克、哮喘、紫癜等症狀。
5、周圍血象改變：長期用藥可出現異常淋巴細胞、粒細胞毒性顆粒，血小板減少和粒細胞減少等。
6、中樞神經系統：用藥時偶可致良性顱內壓增高，表現為頭痛、嘔吐、視神經盤水腫等。
8、其他：長期用藥可使人體內正常菌群減少，導致維生素缺乏、真菌繁殖，出現口乾、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或變色等症狀。
用法用量
1、成人：每次0.25～0.5g，每6小時1次。
2、兒童：8歲以上患兒，每次6.25～12.5mg/kg，每6小時1次。
藥物相互作用
1、土黴素與全麻藥甲氧氟烷同用時可增強其腎毒性。
2、土黴素與強利尿藥如呋塞米等藥物同用時可加重腎功能損害。
3、土黴素與其他肝毒性藥物（如抗腫瘤化療藥物）同用時可增強其肝毒性。
4、土黴素與制酸藥如碳酸氫鈉等同用時，由於胃內pH值增高，可使土黴素的吸收減少、活性降低。
5、土黴素與葡萄糖酸鈣、乳酸鈣及含鎂緩瀉等各種含鈣、鎂、鐵離子的藥物同用時，可與其中的金屬離子形成不溶性絡合物，使藥物吸收減少。
6、降血脂藥考來烯胺或考來替泊與土黴素同用時，可影響土黴素的吸收。
7、土黴素與口服含雌激素類避孕藥同用可降低避孕藥的藥效，以及增加經期外出血。
休藥期
牛、羊、豬7日；禽5日，棄蛋期2日；棄奶期3日(長效土黴素注射劑休藥期為牛、羊、豬28日，棄奶期7日。
中毒
土黴素（氧四環素，地黴素）抗菌作用同四環素，但較四環素差。對腸阿米巴作用較強，主要用於治療阿米巴腸炎、腸道感染等。
臨床表現
1、口服可引起胃腸道反應：噁心、嘔吐、上腹部不適、腹脹、腹瀉等。
2、可使體內正常菌群失調，引起維生素缺乏、真菌繁殖，出現口乾、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗。引起消化道、呼吸道或尿路的二重感染，嚴重者發生敗血症。
3、較大劑量靜脈給藥或長期口服可引起肝臟損害，加重氮質血症。
4、四環素牙：孕期服用四環素後，分娩的小兒或兒童服用四環素後，牙齒產生不同程度的黃染、牙釉質發育不良、齲齒，並可致骨發育不良。
5、過敏反應：可引起藥物熱、各種皮疹，也可誘發光敏性皮炎。偶見發生過敏性休克、哮喘、紫癜等。
6、靜脈用藥時可產生局部疼痛，甚至發生血栓性靜脈炎。
7、服用變質四環素可引起范可尼綜合徵，產生腎小管性酸中毒。
治療要點
1、本藥過量無特效解毒藥，以對症支持治療為主。
2、透析治療僅可清除給藥量的10%-15%。
3、發生肝、腎功能損害和過敏反應時，及時停藥，並予以相應治療。
動物藥用
性狀特徵
該品為淡黃色結晶或無定形粉末。
藥理作用
該品具有廣譜抗菌作用，對敏感菌包括肺炎球菌、鏈球菌、部分葡萄菌、炭疽桿菌、破傷風桿菌、對豬肺炎支原體、衣原體、螺旋體，也有一定的抑制作用。
功能主治
1、對豬的副傷寒、附紅細胞體、炭疽病、喘氣病、痢疾、豬肺疫、療效顯著。
2、雛禽痢疾、衣原體病、還可以用緩解應激反應、提高產蛋量、促進幼禽增重等。
3、水產套用於治療魚類弧病菌、脫磷病、爛鰓病、鰻魚受德化氏病、鱒魚瘡病、鰻赤鰭病等。
用法用量
混飲：每袋100g兌水400kg，連用3-5天
混飼：每袋100g拌料200kg，連用3-5天
3、藥物對兒童的影響：8歲以下小兒套用土黴素可致恆齒黃染、牙釉質發育不良和骨生長抑制，因此8歲以下兒童不宜使用土黴素。
4、藥物對妊娠的影響：土黴素可透過血-胎盤屏障進入胎兒體內，沉積在牙齒和骨的鈣質區中，引起胎兒牙齒變色、牙釉質再生不良以及抑制胎兒骨骼生長。因此，妊娠期婦女不宜使用土黴素。
5、藥物對哺乳的影響：土黴素可經乳汁分泌，乳汁中濃度較高，雖然土黴素可與乳汁中的鈣形成不溶性的絡合物，吸收很少，但由於該類藥物可引起牙齒永久性變色，牙釉質發育不良和抑制嬰兒骨骼的發育生長，因此哺乳期婦女須權衡利弊後決定是否使用。
6、藥物對檢驗值或診斷的影響：
（1）測定尿鄰苯二酚胺（Hingerty法）濃度時，由於土黴素對螢光的干擾，可使測定結果偏高；
（2）少數患者用藥後可出現鹼性磷酸酶、血尿素氮、血清澱粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉移酶測定值升高。
7、用藥前後及用藥時應當檢查或監測：（1）用藥期間應定期檢查肝、腎功能；
（2）使用土黴素治療時間較長者，必要時應測定血藥濃度。
不良反應
2、胃腸道反應：口服土黴素可引起噁心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉等胃腸道症狀。
3、肝臟損害：大劑量長期口服土黴素可引起肝臟損害，通常表現為肝脂肪變性。原有肝、腎功能不全者、妊娠後期婦女更易發生。
4、過敏反應：多見藥物熱或皮疹，後者可表現為蕁麻疹、多形紅斑、濕疹樣紅斑等，也可誘致光感性皮炎。偶可出現過敏性休克、哮喘、紫癜等症狀。
5、周圍血象改變：長期用藥可出現異常淋巴細胞、粒細胞毒性顆粒，血小板減少和粒細胞減少等。
6、中樞神經系統：用藥時偶可致良性顱內壓增高，表現為頭痛、嘔吐、視神經盤水腫等。
8、其他：長期用藥可使人體內正常菌群減少，導致維生素缺乏、真菌繁殖，出現口乾、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或變色等症狀。
用法用量
1、成人：每次0.25～0.5g，每6小時1次。
2、兒童：8歲以上患兒，每次6.25～12.5mg/kg，每6小時1次。
藥物相互作用
1、土黴素與全麻藥甲氧氟烷同用時可增強其腎毒性。
2、土黴素與強利尿藥如呋塞米等藥物同用時可加重腎功能損害。
3、土黴素與其他肝毒性藥物（如抗腫瘤化療藥物）同用時可增強其肝毒性。
4、土黴素與制酸藥如碳酸氫鈉等同用時，由於胃內pH值增高，可使土黴素的吸收減少、活性降低。
5、土黴素與葡萄糖酸鈣、乳酸鈣及含鎂緩瀉等各種含鈣、鎂、鐵離子的藥物同用時，可與其中的金屬離子形成不溶性絡合物，使藥物吸收減少。
6、降血脂藥考來烯胺或考來替泊與土黴素同用時，可影響土黴素的吸收。
7、土黴素與口服含雌激素類避孕藥同用可降低避孕藥的藥效，以及增加經期外出血。
休藥期
牛、羊、豬7日；禽5日，棄蛋期2日；棄奶期3日(長效土黴素注射劑休藥期為牛、羊、豬28日，棄奶期7日。
中毒
土黴素（氧四環素，地黴素）抗菌作用同四環素，但較四環素差。對腸阿米巴作用較強，主要用於治療阿米巴腸炎、腸道感染等。
臨床表現
1、口服可引起胃腸道反應：噁心、嘔吐、上腹部不適、腹脹、腹瀉等。
2、可使體內正常菌群失調，引起維生素缺乏、真菌繁殖，出現口乾、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗。引起消化道、呼吸道或尿路的二重感染，嚴重者發生敗血症。
3、較大劑量靜脈給藥或長期口服可引起肝臟損害，加重氮質血症。
4、四環素牙：孕期服用四環素後，分娩的小兒或兒童服用四環素後，牙齒產生不同程度的黃染、牙釉質發育不良、齲齒，並可致骨發育不良。
5、過敏反應：可引起藥物熱、各種皮疹，也可誘發光敏性皮炎。偶見發生過敏性休克、哮喘、紫癜等。
6、靜脈用藥時可產生局部疼痛，甚至發生血栓性靜脈炎。
7、服用變質四環素可引起范可尼綜合徵，產生腎小管性酸中毒。
治療要點
1、本藥過量無特效解毒藥，以對症支持治療為主。
2、透析治療僅可清除給藥量的10%-15%。
3、發生肝、腎功能損害和過敏反應時，及時停藥，並予以相應治療。
動物藥用
性狀特徵
該品為淡黃色結晶或無定形粉末。
藥理作用
該品具有廣譜抗菌作用，對敏感菌包括肺炎球菌、鏈球菌、部分葡萄菌、炭疽桿菌、破傷風桿菌、對豬肺炎支原體、衣原體、螺旋體，也有一定的抑制作用。
功能主治
1、對豬的副傷寒、附紅細胞體、炭疽病、喘氣病、痢疾、豬肺疫、療效顯著。
2、雛禽痢疾、衣原體病、還可以用緩解應激反應、提高產蛋量、促進幼禽增重等。
3、水產套用於治療魚類弧病菌、脫磷病、爛鰓病、鰻魚受德化氏病、鱒魚瘡病、鰻赤鰭病等。
用法用量
混飲：每袋100g兌水400kg，連用3-5天
混飼：每袋100g拌料200kg，連用3-5天
