鹽酸異丙嗪（英語：Promethazine，又名鹽酸普魯米近(Promethazine Hydrochloride)或非那根(Phenergan)）是一種常見的止咳藥物，是一種抗組胺藥，能競爭性阻斷組胺H1受體，對抗組胺所致之毛細血管擴張，並降低其通透性。因此，能夠平復因為氣管受刺激而引起的咳嗽。
基本介紹
- 中文名：鹽酸異丙嗪
- 外文名：Promethazine hydrochlorine
- 別稱：鹽酸普魯米嗪
- 作用：能阻斷平滑肌
- 藥用：可與氨茶鹼等合用治療哮喘
- 不良反應：思睡、口乾
- CAS號：58-33-3
名稱,藥理作用,功能主治,不良反應,禁忌證,藥物相互作用,用法用量,藥物分析,臨床研究,
名稱
中文名稱:鹽酸異丙嗪
中文別名:鹽酸普魯米嗪
英文名稱:Promethazine hydrochlorine
英文別名:Promethazine HCl; Promethazine Hydrochloride;
N,N-dimethyl-1-(10H-phenothiazin-10-yl)propan-2-amine;
N,N-dimethyl-1-(10H-phenothiazin-10-yl)propan-2-amine hydrochloride (1:1);
10H-phenothiazine-10-ethanamine, N,N,α-trimethyl-, chloride
CAS:58-33-3
分子式:C17H20ClN2S
分子量:319.8726
EINECS:200-375-2
其他名稱:鹽酸普魯米近，非那根， Phenergan
適應症 能競爭性阻斷組胺 Hl受體而產生抗組胺作用，能對抗組胺所致之毛細血管擴張，降低其通透性，緩解支氣管平滑肌收縮所致的喘息，較鹽酸苯海拉明作用強而持久。因較易進入腦組織，故有明顯的鎮靜作用；能加強催眠藥、鎮痛藥及麻醉藥的中樞抑制作用；其抗膽鹼作用亦較強，防治暈動症效果較好。用於皮膚及黏膜過敏、過敏性鼻炎、哮喘、食物過敏、皮膚劃痕症以及暈車、暈船、暈機等。
藥理作用
能阻斷平滑肌、毛細血管壁等組織的H1受體，從而與組胺起競爭性的拮抗作用，尚能顯著的中樞安定作用，能加強麻醉藥、催眠藥及鎮痛的作用。並能降低體溫和鎮吐。
功能主治
1、用於各種過敏症（如哮喘、蕁麻疹等）、孕期嘔吐、乘船等引起的眩暈。
2、可與氨茶鹼等合用治療哮喘。
3、與哌替啶等配成冬眠注射液，用於 人工冬眠。
不良反應
(l)主要不良反應為嗜睡、口乾。
(2)如超劑量使用可致口、鼻、喉發乾，腹痛、腹瀉、嘔吐、嗜睡、眩暈。嚴重過量可致驚厥，繼之中樞抑制。
(3)兒童用本藥若劑量較大，可產生譫妄(症狀為胡言亂語、精神興奮)。
注意事項:
(1)幽門梗阻、前列腺肥大、膀骯頸阻塞、閉角型青光眼、甲亢及高血壓病人慎用。
(2)用藥期間應避免駕駛車輛、操縱機器或從事高空作業。
(3)有腎功能減退者、有癲癰史者慎用。
(4)3個月以下的小兒不宜使用。
（5）急性中毒時可致嗜睡、眩暈和口、鼻、喉發乾以及腹痛、腹瀉、嘔吐等。嚴重中毒者可致驚厥，繼之中樞抑制。此時可用安定靜注，忌用中樞興奮藥。
（6）凡酚噻嗪類藥物所需注意事項，均適用於本品。
（7）光致敏者不能再用。
禁忌證
孕婦在臨產前 l～2周禁用。
藥物相互作用
與中樞抑制藥、抗膽鹼藥(如阿托品)或三環類抗抑鬱藥配伍，作用會加強。忌與鹼性及生物鹼類藥物配伍。避免與杜冷丁、阿托品多次合用。不宜與氨茶鹼混合注射。
用法用量
一、用法：
1、口服：每次12.5～25mg，1日2～3次。
2、肌註：每次2.5%1～2ml（25～50mg）。
3、靜註：因有刺激作用，不宜靜脈注射。
二、用量
1．成人常用量
(1)口服：
①抗過敏，一次 12.5mg，每日 4次，飯後及睡前服用，必要時睡前 25mg；
②止吐，開始時一次 25mg，必要時可每 4～6小時服 12.5～25mg；
③抗眩暈，一次 25mg，必要時每日 2次；
④鎮靜催眠，一次25～50mg，必要時增倍。
(2)肌內注射：
①抗過敏，一次 25mg，必要時 2小時後重複；嚴重過敏時也可肌注 25～50mg，最高量不得超過 100mg，在特殊緊急情況下，可用滅菌注射用水稀釋至 0.25%，緩慢靜脈注射；
②止吐，12.5～25mg，必要時每 4小時重複一次；
③鎮靜催眠，一次 25～50mg。
2．小兒常用量
(1)口服：
①抗過敏，每次按體重 0.125mg/kg或按體表面積 3.75mg/平方米，每隔 4～6小時 1次，或睡前按體重 0.5mg/kg或按體表面積 15mg/平方米；按年齡計算，每日量 1歲以內 5～10mg，1～5歲 5～15mg，6歲以上 10～25mg，可 1次或分 2次給予；
②止吐，按體重0.25～ 0.5mg/kg或按體表面積 7.5～ 15mg/平方米，必要時每隔 4～6小時給藥一次，或 10～25mg必要時可每隔 4～6小時給藥一次；
③抗暈眩，每次按體重 0.5mg/kg或按體表面積15mg/平方米，必要時每隔 12小時一次，或 12.5～25mg每日 2次；
④鎮靜催眠，必要時按體重0.5～1μg/kg或按體表面積 15～30mg/平方米。
(2)肌內注射：①抗過敏，每次按體重 0.125mg/kg或按體表面積 3.75mg/平方米，每 4～6小時一次；
②抗眩暈，睡前可按需給予按體重 0.5mg/kg或按體表面積 15mg/平方米，或一次 6.25～12.5mg每日 3次；
③止吐，每次按體重 0.25～0.5mg/kg或按體表面積 7.5～15mg/平方米，必要時每 4～6小時重複，或一次 12.5～25mg，必要時每 4～6小時重複；
④鎮靜催眠，必要時每次按體重 0.5～1mg/kg，或每次 12.5～25mg。製劑
片劑，糖漿劑
藥物分析
方法名稱：
鹽酸異丙嗪的測定—中和滴定法
套用範圍：
本方法採用滴定法測定鹽酸異丙嗪的含量。
本方法適用於鹽酸異丙嗪。
方法原理：
供試品加冰醋酸與醋酸汞試液微溫溶解後，加結晶紫指示液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，記錄高氯酸滴定液的使用量，計算，即得。
試劑：
1. 水（新沸放置至室溫）
2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3. 結晶紫指示液
4. 冰醋酸
5. 醋酐
6. 冰醋酸
7. 醋酸汞試液
8. 基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備：
試樣製備：
1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配製：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%～72%）8.5mL，搖勻，在室溫下緩緩滴加醋酐23mL，邊加邊搖，加完後再振搖均勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙醯化，則須用水份測定法測定本頁的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%～0.2%。
標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度，即可。
貯藏：置棕色玻璃瓶中，密閉保存。
2. 結晶紫指示液
取結晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。
操作步驟：
精密稱取供試品0.3g，加冰醋酸10mL與醋酸汞試液4mL微溫溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正，記錄消耗高氯酸滴定液的體積數（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於32.09mg的鹽酸異丙嗪（C17H20N2S·HCl ），即得。
注1：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
參考文獻：
中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，二部，p.511。
臨床研究
【功效主治】
（1）皮膚黏膜的過敏：適用於長期的、季節性的過敏性鼻炎，血管運動性鼻炎，過敏性結膜炎，蕁麻疹，血管神經性水腫，對血液或血漿製品的過敏反應，皮膚劃痕症。
（2）暈動病：防治暈車、暈船、暈飛機。
（3）用於麻醉和手術前後的輔助治療，包括鎮靜、催眠、鎮痛、止吐。
（4）用於防治放射病性或藥源性噁心、嘔吐。
【化學成分】 本品主要成份及其化學名稱為：N,N,?-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺鹽酸鹽。
【藥理作用】 異丙嗪是吩噻嗪類抗組胺藥，也可用於鎮吐、抗暈動以及鎮靜催眠。
1 抗組胺作用：與組織釋放的組胺競爭H1受體，能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮，解除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用；
2 止吐作用：可能與抑制了延髓的催吐化學感受區有關；
3 抗暈動症：可能通過中樞性抗膽鹼性能，作用於前庭和嘔吐中樞及中腦髓質感受器，主要是阻斷前庭核區膽鹼能突觸迷路衝動的興奮；
4 鎮靜催眠作用：可能由於間接降低了腦幹網狀上行激活系統的應激性。
【藥物相互作用】 用量過大的症狀和體徵有：手腳動作笨拙或行動古怪，嚴重時倦睡或面色潮紅、發熱，氣急或呼吸困難，心率加快（抗毒蕈鹼M受體效應），肌肉痙攣，尤其好發於頸部和背部的肌肉。坐臥不寧，步履艱難，頭面部肌肉痙攣性抽動或雙手震顫（後者屬錐體外系的效應）。解救時可對症注射地西泮（安定）和毒扁豆鹼。必要時給予吸氧和靜脈輸液。
【不良反應】 異丙嗪屬吩噻嗪類衍生物，小劑量時無明顯副作用，但大量和長時間套用時可出現吩噻嗪類常見的副作用。
1 較常見的有嗜睡；較少見的有視力模糊或色盲（輕度），頭暈目眩、口鼻咽乾燥、耳鳴、皮疹、胃痛或胃部不適感、反應遲鈍（兒童多見）、暈倒感（低血壓）、噁心或嘔吐（進行外科手術和〈或〉並用其他藥物時），甚至出現黃疸；
2 增加皮膚對光的敏感性，多惡夢，易興奮，易激動，幻覺，中毒性譫妄，兒童易發生錐體外系反應。上述反應發生率不高；
3 心血管的不良反應很少見，可見血壓增高，偶見血壓輕度降低。白細胞減少、粒細胞減少症及再生不良性貧血則屬少見。
【禁忌症】 1 已知對吩噻嗪類藥高度過敏的人，也對本品過敏；
2 下列情況應慎用：急性哮喘，膀胱頸部梗阻，骨髓抑制，心血管疾病，昏迷，閉角型青光眼，肝功能不全，高血壓，胃潰瘍，前列腺肥大症狀明顯者，幽門或十二指腸梗阻，呼吸系統疾病（尤其是兒童，服用本品後痰液粘稠，影響排痰，並可抑制咳嗽反射），癲癇患者（注射給藥時可增加抽搐的嚴重程度），黃疸，各種肝病以及腎功能衰竭，Reye綜合徵（異丙嗪所致的錐體外系症狀易與Reye綜合徵混淆）。套用異丙嗪時，應特別注意有無腸梗阻，或藥物的逾量、中毒等問題，因其症狀體徵可被異丙嗪的鎮吐作用所掩蓋。
