對乙醯氨基酚異丙嗪注射液,用於發熱、頭痛、關節痛、神經痛及痛經等。
基本介紹
- 藥品名稱:對乙醯氨基酚異丙嗪注射液
成份,性狀,適應症,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,
成份
本品為複方製劑,每2毫升含對乙醯氨基酚200mg,鹽酸異丙嗪10mg。
性狀
本品為無色或微黃色的的澄明液體。
適應症
用於發熱、頭痛、關節痛、神經痛及痛經等。
用法用量
肌肉注射。一次2ml或遵醫囑。兒童按體重對乙醯氨基酚每次5mg/kg。
不良反應
1、嗜睡、頭暈、口乾、增加皮膚對光的敏感。
2、常規劑量下,對乙醯氨基酚的不良反應很少,偶爾可引起噁心、嘔吐、出汗、腹痛、皮膚蒼白等,少數病例可發生過敏性皮炎(皮疹、皮膚瘙癢等)、粒細胞缺乏、血小板減少、貧血、肝功能損害等,很少引起胃腸道出血.
3、心血管的不良反應很少見,可見血壓增高,偶見血壓輕度降低。血細胞減少。粒細胞減少症及再生不良性貧血則屬少見。
2、常規劑量下,對乙醯氨基酚的不良反應很少,偶爾可引起噁心、嘔吐、出汗、腹痛、皮膚蒼白等,少數病例可發生過敏性皮炎(皮疹、皮膚瘙癢等)、粒細胞缺乏、血小板減少、貧血、肝功能損害等,很少引起胃腸道出血.
3、心血管的不良反應很少見,可見血壓增高,偶見血壓輕度降低。血細胞減少。粒細胞減少症及再生不良性貧血則屬少見。
禁忌
1、對本品中各成份過敏者禁用。
2、嚴重肝、腎功能不全者禁用。
3、嚴重高血壓病患者禁用。
4、孕婦禁用。
5、3個月以下小兒禁用。
2、嚴重肝、腎功能不全者禁用。
3、嚴重高血壓病患者禁用。
4、孕婦禁用。
5、3個月以下小兒禁用。
注意事項
1、下列情況應慎用:
1)乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎時,有增加肝臟毒性作用的危險。
2)腎功能不全,雖可偶用,但如長期套用,有增加腎臟毒性的危險。
3)胃潰瘍患者慎用。
2、急性哮喘,膀胱頸部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,閉角型青光眼,肝臟功能不全高血壓、胃潰瘍、前列腺肥大症狀明顯者,幽門或十二指腸梗阻,呼吸系統疾病(尤其是兒童,服用本品後痰液粘稠,影響排痰,並可抑制咳嗽反射),癲癇患者(注射給藥時可增加抽搐的嚴重程度),黃疸,各種肝病以及腎功能衰竭,Reyei's綜合症(異丙嗪所致的錐體外系症狀易與Reyei’s綜合症混淆)患者慎用。
3、在長期治療期間應定期檢查血象及肝功能。
4、對診斷的干擾,血糖測定,套用葡萄糖氧化酶法測定時可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脫氫酶法測定時則無影響;血清尿酸測定,套用磷鎢酸法測定時可得假性高值;尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)測定套用亞硝酸基萘酚試劑做定性過篩試驗時可得假陽性結果,定量試驗不受影響。
5、交叉過敏反映:對阿司匹林過敏者對本品一般不發生過敏反應,但有報告在因阿司匹林過敏發生喘息的病人中,少數(≤5%)可於套用對乙醯氨基酚後發生輕度支氣管痙攣性反應;已知對吩噻嗪類藥高度過敏的病人,也對本品過敏。
6、本品中異丙嗪有鎮靜催眠作用,凡駕車、船、高空作業、操作機械者不宜使用本藥。
1)乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎時,有增加肝臟毒性作用的危險。
2)腎功能不全,雖可偶用,但如長期套用,有增加腎臟毒性的危險。
3)胃潰瘍患者慎用。
2、急性哮喘,膀胱頸部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,閉角型青光眼,肝臟功能不全高血壓、胃潰瘍、前列腺肥大症狀明顯者,幽門或十二指腸梗阻,呼吸系統疾病(尤其是兒童,服用本品後痰液粘稠,影響排痰,並可抑制咳嗽反射),癲癇患者(注射給藥時可增加抽搐的嚴重程度),黃疸,各種肝病以及腎功能衰竭,Reyei's綜合症(異丙嗪所致的錐體外系症狀易與Reyei’s綜合症混淆)患者慎用。
3、在長期治療期間應定期檢查血象及肝功能。
4、對診斷的干擾,血糖測定,套用葡萄糖氧化酶法測定時可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脫氫酶法測定時則無影響;血清尿酸測定,套用磷鎢酸法測定時可得假性高值;尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)測定套用亞硝酸基萘酚試劑做定性過篩試驗時可得假陽性結果,定量試驗不受影響。
5、交叉過敏反映:對阿司匹林過敏者對本品一般不發生過敏反應,但有報告在因阿司匹林過敏發生喘息的病人中,少數(≤5%)可於套用對乙醯氨基酚後發生輕度支氣管痙攣性反應;已知對吩噻嗪類藥高度過敏的病人,也對本品過敏。
6、本品中異丙嗪有鎮靜催眠作用,凡駕車、船、高空作業、操作機械者不宜使用本藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦服用鹽酸異丙嗪後,可誘發嬰兒的黃疸和錐體外系症狀。對乙醯氨基酚可通過胎盤,應考慮到孕婦用本品後可能對胎兒造成的不良影響。故孕婦禁用。雖然哺乳嬰兒尿中尚未發現本品或本品的代謝產物排出,但哺乳期婦女服用本品後在乳汁中可達到一定濃度,所以哺乳期婦女不推薦使用。
兒童用藥
小於3個月的小兒體內的藥物代謝酶可能不足,禁用。
老年用藥
老年人使用鹽酸異丙嗪易發生頭暈、呆滯和低血壓。
藥物相互作用
1、 對乙醯氨基酚:
1)在長期飲酒或套用其他肝酶誘導劑,尤其是套用巴比妥類或抗驚厥藥的患者,長期使用本品時,更有發生肝臟毒性的危險。
2)與氯黴素合用,可延長後者的半衰期,增強其毒性。
3)與抗凝血藥契約,可增強抗凝血作用,故要調整抗凝血藥的用量。
4)長期大量與阿司匹林及其他非淄體抗炎藥合用時,有明顯增加腎毒性的危險。
5)與抗病毒藥齊多夫定(Zidovudine)合用時,可增加其毒性,應避免同時套用。
2、 鹽酸異丙嗪:
1)乙醇或其他中樞神經抑制劑可增強異丙嗪或(和)這些藥物的效應。
2)抗膽鹼類藥物,尤其阿托品類藥物和異丙嗪同用時後者的抗毒蕈鹼樣效應增強。
3)順鉑、巴龍黴素及其他氨基糖苷類抗生素、水楊酸製劑和萬古黴素等耳毒性不良反應與異丙嗪同用時,耳毒性症狀可被掩蓋。
4)不宜與氨茶鹼混合注射。
1)在長期飲酒或套用其他肝酶誘導劑,尤其是套用巴比妥類或抗驚厥藥的患者,長期使用本品時,更有發生肝臟毒性的危險。
2)與氯黴素合用,可延長後者的半衰期,增強其毒性。
3)與抗凝血藥契約,可增強抗凝血作用,故要調整抗凝血藥的用量。
4)長期大量與阿司匹林及其他非淄體抗炎藥合用時,有明顯增加腎毒性的危險。
5)與抗病毒藥齊多夫定(Zidovudine)合用時,可增加其毒性,應避免同時套用。
2、 鹽酸異丙嗪:
1)乙醇或其他中樞神經抑制劑可增強異丙嗪或(和)這些藥物的效應。
2)抗膽鹼類藥物,尤其阿托品類藥物和異丙嗪同用時後者的抗毒蕈鹼樣效應增強。
3)順鉑、巴龍黴素及其他氨基糖苷類抗生素、水楊酸製劑和萬古黴素等耳毒性不良反應與異丙嗪同用時,耳毒性症狀可被掩蓋。
4)不宜與氨茶鹼混合注射。
藥理毒理
本品中對乙醯氨基酚為乙醯苯胺類解熱鎮痛藥,通過抑制前列腺素的合成(抑制前列腺素合成酶)及阻斷痛覺神經末梢的衝動而產生鎮痛作用,後者可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺受體敏感的物質(如5-羥色胺、緩激肽等)的合成有關。解熱作用是通過下視丘體溫調節中樞產生周圍血管擴張,通過增加皮膚的血流、出汗及熱散失而起作用。鹽酸異丙嗪為吩噻嗪類抗組胺藥,有抗組胺作用,與組織釋放的組胺競爭H1受體,還有鎮靜、催眠及止吐作用。
藥代動力學
對乙醯氨基酚吸收後在體液中分布均勻,約有25%與血漿蛋白結合。小量時(血藥濃度<60ug/ml)與蛋白結合不明顯,大量或中毒量則結合率較高,可達43%。本品90%-95%在肝臟代謝,主要與葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結合。中間代謝產物對肝臟有毒性作用。半衰期(t1/2)一般為1-4小時(平均2小時),腎功能不全時不變,但在某些肝病患者可能延長,老年人和新生兒可有所延長,而小兒則有所縮短。鹽酸異丙嗪注射給藥後吸收快而完全,血漿蛋白質結合率高。肌注給藥後起效時間為20分鐘,靜注後為3-5分鐘,抗組胺作用一般持續時間為6-12小時,鎮靜作用可持續2-8小時。主要在肝內代謝,無活性代謝產物經尿排出,經糞便排出量少。
貯藏
遮光,密閉保存。
包裝
10支/盒,安瓿包裝。
有效期
暫定2年。