鹽酸巴氨西林

巴氨西林是一種半合成的氨基青黴素，是由瑞典的Astra Lakemedel實驗室在氨苄西林的基礎上研製合成出來的新型前體藥物，它是氨苄西林的1-乙氧基碳醯羥乙酯。它可經胃腸道完全吸收，常用其鹽酸鹽作口服製劑。鹽酸巴氨西林作為一種前體藥物本身沒有抗菌活性，但它口服後可水解成為有活性的氨苄西林釋放到血液中而發揮抗菌作用（主要是通過干擾細菌細胞壁的合成而起殺菌作用）。

基本介紹

• 藥品名稱：鹽酸巴氨西林
• 外文名：Bacampicillin Hydrochloride Tablets
• 貯法：密閉貯存
• 貯藏：遮光，在陰涼處密封保存

其它名稱

鹽酸巴氨西林、巴氨西林鹽酸鹽、巴坎西林鹽酸鹽、鹽酸氨苄青黴素甲戊酯、鹽酸氨苄青黴素碳酯、鹽酸巴坎西林、Bacampicillin Hydrochloride

簡介

巴氨西林抗菌譜和抗菌活性與氨苄西林相似，以下革蘭陽性菌的絕大多數菌株對該品敏感：α-及β-溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌、不產青黴素酶的葡萄球菌及腸球菌；巴氨西林對各種革蘭陰性菌的抗菌活性也較高，包括流感嗜血桿菌、卡他布朗漢菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、淋病奈瑟菌、沙門及志賀菌株等。該品對產青黴素酶的細菌、假單胞菌株及克雷伯桿菌的大多數菌株無抗菌活性。

藥品

藥品鑑別

取該品的細粉適量，加無水乙醇製成每1ml中含相當於氨苄西林2mg的溶液，作為供試品溶液；另取鹽酸巴氨西林對照品，加無水乙醇製成每1ml中含2mg的溶液，作為對照品溶液，照薄層色譜法（中國藥典1995年版二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取供試品溶液二份各5μl，分別點於同一0.25mm厚的矽膠G薄層板上，乾燥後，另取對照品溶液二份各5μl，一個點在兩個供試品溶液點中間，另一個點在一個供試品溶液點上，乾燥後，以二氯甲烷－氯仿－乙醇（10：1：1）為展開劑，展開後，晾乾，噴以丁醇－茚三酮－吡啶（100：1：1）

溶液，在100℃加熱10分鐘，立即檢視，鹽酸巴氨西林呈紫色斑點，供試品溶液的Rf值及供試品溶液與對照品溶液混合斑點的Rf值，應與對照品溶液斑點的Rf值一致。

檢查方法

溶出度 取該品，照溶出度測定法（中國藥典1995年版二部附錄Ⅹ C第二法），

以水為溶劑，轉速為每分鐘75轉，依法操作，經30分鐘，取溶液適量，濾過，取續濾液備用；另取鹽酸巴氨西林對照品適量，用水製成每1ml中含0.44mg的溶液。取上述兩種溶液，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ A），在257nm的波長處分別測定吸收度．按二者吸收度的比值計算每片的溶出量，限度為標示量的85%，應符合規定。

水分 取該品，照水分測定法（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ M第一法）測定，含水分不得過2.5%。

其他 應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典1995年版二部附錄Ⅰ A）。

含量測定

取該品10片，除去薄膜衣後，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於氨苄西林626mg），置250ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，用乾燥濾紙濾過，精密量取續濾液50ml，置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，即得到相當於氨苄西林約1.25mg/ml的供試液，精密量取5ml，置碘瓶中，加1mol/L氫氧化鈉溶液5ml，放置15分鐘後，加入1.2mol/L鹽酸溶液5ml，搖勻，精密加入碘滴定液（0.01mol/L)25ml，密塞，在20～25℃避光放置15分鐘，用硫代硫酸鈉滴定液（0.01mol/L）滴定，至近終點時加澱粉指示液，繼續滴定至藍色消失；另精密量取供試液5ml，置碘瓶中，加入1.00mol/L鹽酸溶液0.3ml，搖勻，精密加入碘滴定液（0.01mol/L)25ml，密塞，在20～25℃避光放置15分鐘後，用硫代硫酸鈉滴定液（0.01mol/L）滴定，二次滴定的差值即相當於供試品中所含氨苄西林（C16H19N3O4S）消耗碘滴定液（0.01mol/L）的容積。另取氨苄西林對照品，按同法測定，計算。（氨苄西林C16H19N3O4S：鹽酸巴氨西林C21H27N3O7S. HCl=0.696：1）

適應症

鹽酸巴氨西林臨床上適用於治療對氨苄西林敏感的革蘭陽性和革蘭陰性菌引起的感染，如呼吸道感染、泌尿生殖系統感染、皮膚和軟組織感染。

注意事項

⒈巴氨西林與其它青黴素類藥有交叉過敏，與頭孢菌素類藥有部份交叉過敏。

⒉對巴氨西林過敏者、傳染性單核細胞增多症者或對其它青黴素類藥過敏者禁用。

⒊慎用與以下情況

⑴ 對頭孢菌素類藥過敏者慎用。

⑵ 孕婦、哺乳期婦女、新生兒慎用。

⑶ 有過敏性疾病史者慎用。

⑷ 嚴重肝、腎功能障礙者慎用。

⒋亞硫酸鹽氧化酶缺乏試驗：經常服用鹽酸巴氨西林者的尿標本中會含有氨苄西林，造成亞硫酸鹽氧化酶缺乏試驗呈假陽性。

⒌ 尿糖試驗：鹽酸巴氨西林可引起Clinitest讀數的假性升高或降低。因此，對於使用Clinitest這種定量測尿糖方法所服用青黴素的病人，應該使用定性的方法，如葡萄糖氧化酶試驗去覆核結果。

⒍ 少數患者使用該品後可出現嗜酸粒細胞增多，白細胞、血小板減少等。

⒎ 長期用藥時應常規監測肝、腎功能和血液系統。

不良反應

鹽酸巴氨西林引起的不良反應與氨苄西林的相似。常見的不良反應有腹瀉和皮疹（皮疹發生率較其它青黴素為高，可達10%或更多，有時也發生藥熱）。其它不良反應包括有過敏反應和偽膜性結腸炎。與氨苄西林相比，接受巴氨西林病人胃腸道疾病的總發生率顯著較低。

⒈血液系統 在用鹽酸巴氨西林治療時，少數患者可發生貧血，血小板減少，血小板減少性紫癜，嗜酸粒細胞增多，白細胞減少。

⒉心血管系統 有使用該品時致結節性外周動脈炎的報導。

⒊胃腸道的影響 鹽酸巴氨西林最常見的胃腸道不良反應是腹瀉和上腹不適。其它的胃腸道反應包括口腔炎、噁心、嘔吐、舌炎、黑毛舌小腸結腸炎等。偶見偽膜性結腸炎。

⒋腎臟/泌尿生殖系 偶可致腎中毒。

⒌呼吸系統 偶可致成人呼吸窘迫綜合徵。

⒍皮膚 偶可致皮疹、尋常性天皰瘡、中毒性上皮壞死、藥疹等。

藥物相互作用

⒈ 氨基糖苷類：據報導，鹽酸巴氨西林和氨基糖苷類藥物聯用治療時，氨基糖苷類在體內和體外都會失活，致氨基糖苷類的藥效降低。

⒉ 氯黴素：鹽酸巴氨西林與氯黴素聯合用藥治療時，將抑制巴氨西林的殺菌活性。

⒊ 氯喹：在與氯喹聯用時，鹽酸巴氨西林的生物利用度將降低。其可能的原因是由氯喹引起胃排空減慢，以及腸動力增加所致。

⒋ 避孕藥：有報導鹽酸巴氨西林與口服避孕藥聯用，可導致避孕藥失去作用。

⒌ 傷寒活疫苗：巴氨西林可降低機體對傷寒活疫苗的免疫應答。

⒍鹽酸巴氨西林與雙硫侖合用，理論上易使患者產生雙硫醒樣反應（面部潮紅、頭痛、眩暈、腹痛、胃痛、噁心、嘔吐、氣急、心率加快、血壓降低以及嗜睡、幻覺等）。

⒎鹽酸巴氨西林與食物同服時，鹽酸巴氨西林吸收率、曲線下面積、峰值血藥濃度都會顯著降低，其生物利用度也會顯著降低。

給藥說明

⒈ 該品宜空腹服用，以免降低藥效。

⒉ 使用該品期間，如出現嚴重的持續性腹瀉，可能是假膜性結腸炎，此時必須停藥。一旦確診後應採用相應的抗生素治療。

⒊ 鹽酸巴氨西林用藥過量的治療為對症和支持治療，血液透析有助於清除血液中的巴氨西林。

用法與用量

⒈成人

口服給藥：一般感染，每次400mg，每日2次；嚴重感染，每次800mg，每日2次。

⒉兒童

口服給藥：一般感染，25-50mg/(kg·d），分2次服用；嚴重感染，可酌情增加劑量。

【規格】

鹽酸巴氨西林片 400mg

貯法：密閉貯存。

鹽酸巴氨西林片說明書

鹽酸巴氨西林片說明書

【藥品名稱】

通用名：鹽酸巴氨西林片

商品名：

英文名：Bacampicillin Hydrochloride Tablets

漢語拼音：Yansuan Ba’anxilin Pian

該品主要成分為鹽酸巴氨西林。其化學名為1-乙氧甲醯乙氧6-〔D(-)-2-氨基-2- 苯乙醯氨基〕青黴烷酸鹽酸鹽。

分子式：C21H27N3O7S·HCl

分子量：501.98

【性狀】

該品為白色或類白色的薄膜衣片。

【藥理毒理】

巴氨西林系氨苄西林甲戊酯，在體外無抗菌活性，在體內吸收過程中被腸壁的非特異性酯酶水解為氨苄西林而發揮其抗菌作用。氨苄西林鈉為廣譜半合成青黴素。該品對多種革蘭陽性菌和革蘭陰性菌有效。對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和不產青黴素酶葡萄球菌具較強抗菌活性，但稍遜於青黴素。氨苄西林對草綠色鏈球菌亦有良好抗菌作用，對腸球菌屬和李斯德菌屬的作用優於青黴素。該品對白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、放線菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特桿菌、奈瑟菌屬以及除脆弱擬桿菌外的厭氧菌均具抗菌活性，部分奇異變形桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬和志賀菌屬細菌對該品敏感。

氨苄西林通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。

【藥代動力學】

該品口服吸收迅速且完全。吸收後前期藥物迅速水解，釋放出氨苄西林。口服該品0.4g後血藥濃度的達峰時間（Tmax）約0.5～1小時。血藥峰濃度（Cmax）為7mg/L，與口服1g氨苄西林相似。

氨苄西林對胃酸穩定，吸收後分布良好，膽汁及尿中藥物濃度較高，在有炎症的腦脊液、胸腹水、關節腔積液和支氣管分泌液中均可達到有效治療濃度。血漿蛋白結合率為20%。

該品血消除半衰期（T1/2β）約為1小時。口服3小時後，約70%～75%以氨苄西林原形經腎排泄。

【適應症】

適用於敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿系統感染及皮膚軟組織感染。

【用法用量】

口服。

⒈成人：常用量一次0.4g，一日2次。重症者，一次0.8g，一日2次。

⒉治療單純性淋病：該品1.6g加丙磺舒1g單劑量口服。

⒊小兒：常用量一次12.5mg/kg，一日2次。重症者，劑量加倍。

【不良反應】

⒈過敏反應：斑丘疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢、偶可發生剝脫性皮炎及嚴重過敏反應（過敏性休克）等。

⒉消化道反應：腹瀉、稀便、噁心、腹痛、痙攣、上腹痛及嘔吐等。

⒊貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等血液系統異常。

⒋肝功能異常：如血清氨基轉移酶和血清膽紅素增高。

⒌偶見間質性腎炎。

⒍二重感染：長期或大量套用該品可致耐青黴素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染。

【禁忌症】

⒈青黴素皮試陽性反應者、對該品及其他青黴素類藥物過敏者禁用。

⒉傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者禁用。

【注意事項】

⒈患者每次開始服用該品前，必須先進行青黴素皮試。

⒉對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。

⒊該品與其他青黴素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生，則應立即停用該品，並採取相應措施。

⒋腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間期。

⒌對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用該品前應進行暗視野檢查，並至少在4個月內，每月接受血清試驗一次。

⒍長期或大劑量服用該品者，應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。

⒎對實驗室檢查指標的干擾：⑴硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；⑵可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

⒈該品可透過胎盤進入胎兒體內。但在人類尚缺乏足夠的對照研究，因此孕婦一般避免使用，僅在有明確指征時套用該品。

⒉該品可分泌入母乳中，可能使嬰兒致敏並引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。

【兒童用藥】

【老年患者用藥】

老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。

【藥物相互作用】

⒈丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少該品在腎小管的排泄，因而使該品的血藥濃度升高，血消除半衰期（t1/2β）延長，毒性也可能增加。

⒉該品與別嘌醇合用時，皮疹發生率顯著增高，故應避免合用。

⒊該品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。

⒋該品與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時，遠期後遺症的發生率較兩者單用時高。

⒌該品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環，因此可降低口服避孕藥的效果。

⒍氯黴素、紅黴素、四環素類、磺胺藥等抑菌藥可干擾該品的殺菌活性，因此不宜與該品合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。

⒎該品可加強華法林的作用。

【藥物過量】

【規格】

0.4g （按鹽酸巴氨西林計）

【貯藏】

遮光，在陰涼處密封保存。