本品可以有效地擴張心外膜和心內膜下的冠狀動脈，緩解自發性心絞痛或由麥角新鹼誘發冠狀動脈痙攣所致心絞痛；通過減慢心率和降低血壓，減少心肌需氧量，增加運動耐量並緩解勞力型心絞痛。本品可以使血管平滑肌鬆弛，周圍血管阻力下降，血壓降低；其降壓的幅度與高血壓的程度有關，血壓正常者僅使血壓輕度下降。本品有負性肌力作用，並可減慢竇房結和房室結的傳導。
基本介紹
- 中文名：鹽酸地爾硫卓
- 外文名：Diltiazem Hydrochloride
- 藥物名稱：鹽酸地爾硫卓
- 原料單位：上海滬源醫藥有限公司
藥物基本信息,臨床研究,功效主治,藥理作用,藥物相互作用,不良反應,
藥物基本信息
【藥物名稱】：鹽酸地爾硫卓
【通用名稱】：鹽酸地爾硫卓 [國家醫保目錄乙類]。
【原料單位】：上海滬源醫藥有限公司。
【製劑單位】：田邊製藥株式會社，Synthelabo Groupe，PIRAMAL INDIA LIMITED，Produits Chimiques Auxiliaires et de Synthèse
【英文名】：Diltiazem Hydrochloride。
【化學名】：順-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙醯氧基-2，3-二氫-1，5-苯丙硫氮雜䓬-4(5H)-酮鹽酸鹽。
【分子式】：C22H26N2O4S·HCL。
【分子量】：450.99。
【CAS號】：33286-22-5。
【其他名稱】：恬爾心，硫氮䓬酮、合心爽、蒂爾丁、合貝爽、迪爾松、乎爾興等。
【製劑規格】：片劑/緩釋片：30mg、60mg、90mg。緩釋膠囊：200mg/粒。粉針劑：10mg/支、50mg/支。
【適應證】：高血壓，肥源性心肌病，冠狀動脈痙攣引起的心絞痛和勞力型心絞痛。
臨床研究
功效主治
1．冠狀動脈痙攣引起的心絞痛和勞力型心絞痛。2．高血壓。 【化學成分】 本品主要成份及其化學名稱為：順-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙醯氧基-2，3-二氫-1，5-苯並硫氮雜卓-4(5H)-酮鹽酸鹽。分子式：C22H26N2O4S·HCl，分子量：450.99。
藥理作用
1 藥理本品為鈣離子通道阻滯劑，其作用與心肌及血管平滑肌除極時抑制鈣離子內流有關。
2 毒理致癌、致突變和生殖毒性作用有報告大鼠服用本品24個月，小鼠服用本品21個月未發現致癌作用。體外細菌實驗未發現致突變作用。動物實驗證實本品對生育力無明顯作用。
藥物相互作用
1 β受體阻滯劑：研究表明鹽酸地爾硫卓與β受體阻滯劑合用耐受性良好，但在左心室功能不全及傳導功能障礙患者中資料尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50%，因而在開始或停止兩藥合用時需調整普萘洛爾劑量。
2 西米替丁：由於抑制細胞色素P450氧化酶影響本品首過代謝，可明顯增加本品血藥濃度峰值及藥時曲線下面積。雷尼替丁僅使本品血藥濃度輕度升高。
3 地高辛：有報告本品可使地高辛血藥濃度增加20%，但也有不影響的報告，雖然結果矛盾，但在開始、調整和停止本品治療時應監測地高辛血藥濃度，以免地高辛過量或不足。
4 麻醉藥：對心肌收縮、傳導、自律性都有抑制，並有血管擴張作用，可與本品產生協同作用。因此，兩藥合用時須仔細調整劑量。
5 本品可明顯增加三唑侖和米達唑侖血漿峰濃度及延長其消除半衰期。
6 本品與卡馬西平合用後，一些病例中可使卡馬西平的血藥濃度增高40-72%而導致毒性。
7 在心、腎移植患者中發現，本品與環孢菌素合用時，環孢菌素的劑量應降低15-48%以保證環孢菌素的藥物濃度與合用本品前相同。二者合用時應監測環孢菌素血漿藥物濃度，特別在開始、調整劑量、或停止使用本品時。環孢菌素對本品血漿藥物濃度的影響尚未知。
8 本品與利福平合用後可以明顯降低本品血漿藥物濃度及療效。
不良反應
常見不良反應：浮腫、頭痛、噁心、眩暈、皮疹、無力。少見的不良反應（<1%）：心血管系統：心絞痛、心律失常、房室傳導阻滯、心動過緩、束支傳導阻滯、充血性心衰、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動過速、室性早搏。神經系統：多夢、遺忘、抑鬱、步態異常、幻覺、失眠、神經質、感覺異常、性格改變、嗜睡、震顫。消化系統：厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加、鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶、穀草轉氨酶、谷丙轉氨酶輕度升高。皮膚：瘀點、光敏感、瘙癢、蕁麻疹。其他：弱視、CPK升高、口乾、呼吸困難、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血症、陽痿、肌痙攣、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鳴、骨關節痛、脫髮、多形性紅斑、錐體外系綜合徵、齒齦增生、溶血性貧血、出血時間延長、白細胞減少、紫癜、視網膜病變、血小板減少、剝脫性皮炎。
