鹽酸地爾硫卓注射劑

藥物名稱

鹽酸地爾硫卓注射劑 DiltiazemHydrochloride[基]

藥物別名

恬爾心，硫氮卓酮、合心爽、蒂爾丁 Dilthiazem，Cardizem，Herbesser

分子式成分

化學名：順-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙醯氧基-2，3-二氫-1，5-苯丙硫氮雜卓-4(5H)-酮鹽酸鹽。分子式：C22H26N2O4S·HCL。分子量：450.99。

製劑規格

粉針劑：10mg、50mg。

藥理毒理

本品為鈣離子拮抗劑，是一種強效冠脈擴張劑，擴張周圍血管，改變全身血流分布，增加冠脈血流量，降低冠狀靜脈氧差，並有降低心率和血壓作用。

藥 動 學

口服吸收較完全，Tmax約2～3h。肝臟首過效應明顯，生物利用度為40%，PB約80%。口服單次或多次給藥血漿T1/2β為3.5h，緩釋片T1/2β為5～7h，靜脈注射T1/2β為1.9h。

適 應 症

各型心絞痛和高血壓，也用於室上性快速心律失常。

不良反應

常見有浮腫、頭痛、眩暈、噁心、皮疹等；少見有心絞痛加重、房室傳導阻滯、低血壓、震顫、嗜睡、多夢、幻覺、弱視、耳鳴、夜尿、厭食、轉氨酶升高、高尿酸血症等。

相互作用

西咪替丁等抑制P-450細胞色素酶系活性的藥物可升高本品濃度；硝苯地平、胺碘酮等亦可增強本品作用。洋地黃毒甙（地高辛等）、β受體阻滯劑（普萘洛爾、阿替洛爾、美托洛爾等）、芬太尼等麻醉藥、卡馬西平、鋰製劑、茶鹼、環孢素等與本品合用，兩者作用均增強，應減低劑量，必要時監測藥物濃度。

用法用量

口服：成人，開始30mg，2～4次/日，餐前或臨睡時服，劑量每1～2日逐漸增加，至獲得理想療效，平均劑量範圍為90mg～360mg/日。緩釋片：30mg～120mg/次，2次/日。靜脈注射：成人，初次為10mg或0.15mg～0.25mg/kg，臨用前用氯化鈉注射液或葡萄糖注射液稀釋成1%濃度，在3min內緩慢注射，15min後可重複；也可每分鐘 5(g～15(g/kg靜脈滴注。

緩釋片： 一般用量，每天一粒。藥物可以在一天的任何時間服用，但必須在每天的同一時間服用。

用藥須知

緩釋膠囊應整顆吞下，不要打開，也不要咀嚼。

注意事項

妊娠C類。孕婦、哺乳期婦女、小兒慎用。嚴重低血壓、Ⅱ和Ⅲ度房室傳導阻滯、病竇綜合徵以及對本品過敏者禁用，肝腎功能受損者慎用。

臨床研究

【功效主治】 1．輕、中度高血壓。 2．心絞痛。 【化學成分】 鹽酸地爾硫

【藥理作用】 藥理作用：本品為鈣離子通道阻滯劑。通過作用於心肌、冠脈血管、末梢血管的平滑肌以及房室結等部位的鈣離子通道，抑制鈣離子由細胞外向細胞內的跨膜內流，減少細胞內鈣離子的濃度，但不改變血清鈣濃度。緩解和預防心肌，血管平滑肌細胞的收縮，具有擴張冠脈和末梢血管，改善心肌肥大及延長房塞結傳導時間等作用，可以有效治療高血壓、心絞痛、心律失常。

1 對心絞痛的改善作用：①本品可以有效擴張心外膜和心內膜下的冠狀動脈及側支血管，增加冠脈及側支血管的血流量，從而增加缺血心肌和血流，改善心肌缺血，緩解心絞痛。②抑制冠脈血管的痙攣，對由冠狀動脈痙攣所致的積壓型心絞痛具有明顯的臨床療效。③擴張末梢血管，減輕心臟後負荷，減慢心率，降低心臟做功，對因心臟耗氧增加所致的心絞痛具有明顯改善作用。

2 對高血壓的改善作用：①本品使末梢血管平滑肌鬆弛，降低末梢血管阻力，從而可以降低血壓，其降壓幅度與高血壓的程度有關，血壓正常者僅表現輕度影響。②本品在降壓同時不影響心、腦、腎等重要臟器的血液供應。③本品減輕心臟後負荷，抑制心肌收縮，對因高血壓所致的心肌肥大具有改善作用。

3 對傳導系統的影響：本品對房結和房室結的傳導具有抑制作用，臨床表現為不增加心率或使心率減慢，延長房室傳導時間等。

致癌、致突變和生殖毒性作用。有報告大鼠服用本品24個月，小鼠服用本品32個月未發現致癌作用，體外細菌實驗未發現致突變作用，動物實驗證實本品對生育力無明顯影響。

【藥物相互作用】 本品在體內經細胞色素P450氧化酶進行生物轉化，與經同一途徑進行生物轉化的其他藥物合用時可導致代謝的競爭抑制。故在開始或停止聯合使用本品時，對相同代謝途徑的藥物劑量，須加以調整以維持合理的血藥濃度。

1 β—受體阻滯劑：本品與β受體阻滯劑合用耐受性良好。但在左心室功能不全及傳導功能障礙患者中資料尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50%，因而在開始或停止兩藥合用時需調整普萘洛爾劑量。

2 西米替丁：由於抑制細胞色素P450氧化酶，影響本品首過代謝，可明顯增加本品血藥濃度峰值及藥時曲線下面積。

3 地高辛：有報導本品可使地高辛血藥濃度增加20%，在開始、調整和停止本品治療時應監測地高辛血藥濃度，以免地高辛過量或不足。

4 麻醉藥：麻醉藥對心肌收縮、傳導、自律性都有抑制，並有血管擴張作用，可與本品產生協同作用。因此，兩藥合用時須調整劑量。

5 苯二氮卓：本品可明顯增加三唑侖和米達唑侖血漿峰濃度並延長期消除半衰期。

6 卡馬西平：對於一些病例，本品可使卡馬西平血藥濃度增高40~72%而導致毒性。

7 環孢菌素：對心、腎移植患者，合用本品時，環孢菌素的劑量應降低15~48%，以保證環孢菌素的藥物濃度與合用本品前相同。合用時應監測環孢菌素血藥濃度，特別在開始、調整劑量、或停止使用本品時。環孢菌素對本品血漿藥物濃度的影響尚不明確。8 利福平：可明顯降低本品血漿藥物濃度及療效。