地爾硫卓片是一種藥物,適應症是高血壓
基本介紹
- 中文名:地爾硫卓片
- 別稱:恬爾心,硫氮卓酮、合心爽
- 適應症:高血壓
藥品信息,適應症,不良反應,常見,罕見,用法用量,注意事項,
藥品信息
【藥物名稱】鹽酸地爾硫卓片DiltiazemHydrochlorideTablets
【藥物別名】恬爾心,硫氮卓酮、合心爽、蒂爾丁
【分子式成分】化學名:順-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙醯氧基-2,3-二氫-1,5-苯丙硫氮雜卓-4(5H)-酮鹽酸鹽。分子式:C22H26N2O4S·HCL。分子量:450.99。
【製劑規格】片劑/緩釋片:30mg、60mg、90mg。緩釋膠囊:200mg/粒。
【藥動學】本品口服後通過胃腸道吸收較完全(達80%),有較強的首過效應,生物利用度為40%。在體內代謝完全,僅2~4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結合率70~80%。單次口服本品30-120mg,30-60min後可在血漿中測出,2~3小時血藥濃度達峰值,單次或多次給藥血漿清除半衰期3.5小時。最小有效血藥濃度50-200ng/ml。
【規格】
(1)4mg(2)5mg
【貯藏】
密封,在乾燥處保存
【藥物別名】恬爾心,硫氮卓酮、合心爽、蒂爾丁
【分子式成分】化學名:順-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙醯氧基-2,3-二氫-1,5-苯丙硫氮雜卓-4(5H)-酮鹽酸鹽。分子式:C22H26N2O4S·HCL。分子量:450.99。
【製劑規格】片劑/緩釋片:30mg、60mg、90mg。緩釋膠囊:200mg/粒。
【藥動學】本品口服後通過胃腸道吸收較完全(達80%),有較強的首過效應,生物利用度為40%。在體內代謝完全,僅2~4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結合率70~80%。單次口服本品30-120mg,30-60min後可在血漿中測出,2~3小時血藥濃度達峰值,單次或多次給藥血漿清除半衰期3.5小時。最小有效血藥濃度50-200ng/ml。
【規格】
(1)4mg(2)5mg
【貯藏】
密封,在乾燥處保存
適應症
不良反應
常見
罕見
1.心血管系統:房室傳導阻滯、心動過緩、束支傳導阻滯、充血性心衰、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動過速、室性早搏。
2.神經系統:多夢、遺忘、抑鬱、步態異常、幻覺、失眠、神經質、感覺異常、性格改變、嗜睡、震顫。
3.消化系統:厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加、鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶、穀草轉氨酶、谷丙轉氨酶輕度升高。
4.皮膚:瘀點、光敏感、瘙癢、蕁麻疹。
5.其他:弱視、CPK升高、口乾、呼吸困難、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血症、陽痿、肌痙攣、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鳴、骨關節痛、脫髮、多形性紅斑、錐體外系綜合徵、齒齦增生、溶血性貧血、出血時間延長、白細胞減少、紫癜、視網膜病變、血小板減少、剝脫性皮炎。
2.神經系統:多夢、遺忘、抑鬱、步態異常、幻覺、失眠、神經質、感覺異常、性格改變、嗜睡、震顫。
3.消化系統:厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加、鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶、穀草轉氨酶、谷丙轉氨酶輕度升高。
4.皮膚:瘀點、光敏感、瘙癢、蕁麻疹。
5.其他:弱視、CPK升高、口乾、呼吸困難、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血症、陽痿、肌痙攣、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鳴、骨關節痛、脫髮、多形性紅斑、錐體外系綜合徵、齒齦增生、溶血性貧血、出血時間延長、白細胞減少、紫癜、視網膜病變、血小板減少、剝脫性皮炎。
用法用量
口服,起始劑量30mg/次,每日4次,餐前及睡前服藥,每1~2天增加一次劑量,直至獲得最佳療效。平均劑量範圍為90-360mg/天。
注意事項
病態竇房結綜合症未安裝起搏器者、II或III度房室傳導阻滯未安裝起搏器者、收縮壓低於12kPa(90mmHg)、對本品過敏者、急性心肌梗塞或肺充血者禁用。
1.本品可延長房室結不應期,除病態竇房結綜合症外不明顯延長竇房結恢復時間。罕見情況下此作用可異常減慢心率(特別在病態竇房結綜合症患者)或致II或III度房室傳導阻滯。本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導致對心臟傳導的協同作用。有報導一例變異性心絞痛患者口服本品60mg致心臟停搏2-5秒。
2.本品有負性肌力作用,在心室功能受損的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經驗有限,因而這些患者套用本品須謹慎。
3.使用本品偶可致症狀性低血壓。
4.本品罕見出現急性肝損害,表現為鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶、穀草轉氨酶、谷丙轉氨酶明顯增高及其他急性肝損害徵象。停藥可恢復。
5.在肝臟代謝,由腎臟和膽汁排泄,長期給藥應定期監測肝腎功能。肝腎功能受損者套用本品應謹慎。
6.反應多為暫時的,繼續套用本品也可消失。有少數報導皮膚反應可進展為多型紅斑和/或剝脫性皮炎。如果皮膚反應為持續性應停藥。
7.由於可能與其他藥物有協同作用,同時使用對心臟收縮和/或傳導有影響的藥物時應謹慎,並仔細調整所用劑量。
8.在體內經細胞色素P450氧化酶進行生物轉化,與經同一途徑進行生物轉化的其他藥物合用時可導致代謝的競爭抑制。故在開始或停止同時使用本品時,對相同代謝途徑的藥物劑量,特別是治療指數低的藥物或有肝腎功能受損的患者,須加以調整以維持合理的血藥濃度。
1.本品可延長房室結不應期,除病態竇房結綜合症外不明顯延長竇房結恢復時間。罕見情況下此作用可異常減慢心率(特別在病態竇房結綜合症患者)或致II或III度房室傳導阻滯。本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導致對心臟傳導的協同作用。有報導一例變異性心絞痛患者口服本品60mg致心臟停搏2-5秒。
2.本品有負性肌力作用,在心室功能受損的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經驗有限,因而這些患者套用本品須謹慎。
3.使用本品偶可致症狀性低血壓。
4.本品罕見出現急性肝損害,表現為鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶、穀草轉氨酶、谷丙轉氨酶明顯增高及其他急性肝損害徵象。停藥可恢復。
5.在肝臟代謝,由腎臟和膽汁排泄,長期給藥應定期監測肝腎功能。肝腎功能受損者套用本品應謹慎。
6.反應多為暫時的,繼續套用本品也可消失。有少數報導皮膚反應可進展為多型紅斑和/或剝脫性皮炎。如果皮膚反應為持續性應停藥。
7.由於可能與其他藥物有協同作用,同時使用對心臟收縮和/或傳導有影響的藥物時應謹慎,並仔細調整所用劑量。
8.在體內經細胞色素P450氧化酶進行生物轉化,與經同一途徑進行生物轉化的其他藥物合用時可導致代謝的競爭抑制。故在開始或停止同時使用本品時,對相同代謝途徑的藥物劑量,特別是治療指數低的藥物或有肝腎功能受損的患者,須加以調整以維持合理的血藥濃度。