鹽酸地爾硫卓片，適應症為1、心絞痛；2、輕、中度高血壓。
基本介紹
- 藥品名稱：鹽酸地爾硫卓片
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：鈣拮抗藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
化學名稱為：順-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙醯氧基-2，3-二氫-1，5-苯丙硫氮雜䓬-4(5H)-酮鹽酸鹽。
化學結構式：
化學結構式：
分子式：C22H26N2O4S·HCL
分子量：450.99
性狀
本品為白色片。
適應症
1、心絞痛；
2、輕、中度高血壓。
2、輕、中度高血壓。
規格
30mg
用法用量
口服，每次1-2片，每日3-4次，餐前或睡前服藥，每1-2天增加一次劑量，如需增加劑量，每日劑量不超過360mg，但需在醫生指導下服用。
不良反應
1.可能出現浮腫、頭痛、噁心、眩暈、皮疹、無力。
2.極少出現以下情況（發生率1.0%以下）：
房室傳導阻滯、心動過緩、束支傳導阻滯、充血性心衰、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動過速、室性早搏、多夢、遺忘、抑鬱、步態異常、幻覺、失眠、神經質、嗜睡、震顫、厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、肝功能輕度異常、瘀點、光敏感、瘙癢、蕁麻疹、多形紅斑、剝脫性皮炎、弱視、肌酸磷酸肌酶升高、呼吸困難、鼻出血、高血糖、高尿酸血症、陽痿、肌痙攣、多尿、耳鳴、骨關節痛、脫髮、錐體外系綜合徵、齒齦增生、溶血性貧血、出血時間延長、白細胞減少、紫癜、視網膜病變、血小板減少。
2.極少出現以下情況（發生率1.0%以下）：
房室傳導阻滯、心動過緩、束支傳導阻滯、充血性心衰、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動過速、室性早搏、多夢、遺忘、抑鬱、步態異常、幻覺、失眠、神經質、嗜睡、震顫、厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、肝功能輕度異常、瘀點、光敏感、瘙癢、蕁麻疹、多形紅斑、剝脫性皮炎、弱視、肌酸磷酸肌酶升高、呼吸困難、鼻出血、高血糖、高尿酸血症、陽痿、肌痙攣、多尿、耳鳴、骨關節痛、脫髮、錐體外系綜合徵、齒齦增生、溶血性貧血、出血時間延長、白細胞減少、紫癜、視網膜病變、血小板減少。
禁忌
1.病態竇房結綜合症未安裝起搏器者。
2. II或III度房室傳導阻滯未安裝起搏器者。
3.收縮壓低於12kPa(90mmHg)、心率低於50次/分者。
4.對本品過敏者。
5.充血性心力衰竭患者。
2. II或III度房室傳導阻滯未安裝起搏器者。
3.收縮壓低於12kPa(90mmHg)、心率低於50次/分者。
4.對本品過敏者。
5.充血性心力衰竭患者。
注意事項
1.本品可延長房室結不應期，除病態竇房結綜合徵外不明顯延長竇房結恢復時間。罕見情況下此作用可異常減慢心率(特別在病態竇房結綜合徵患者)或致II或III度房室傳導阻滯。
2.本品有負性肌力作用，心室功能受損的患者套用本品須謹慎。
3.本品偶可致症狀性低血壓。
4.本品罕見出現急性肝損害，表現為血清鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶、穀草轉氨酶、谷丙轉氨酶明顯增高及其他急性肝損害徵象。停藥可恢復。
5.在肝臟代謝，由腎臟和膽汁排泄，長期給藥應定期監測肝腎功能。肝腎功能受損者套用本品應謹慎。
6.反應多為暫時的，部分患者繼續套用本品也可消失。如果皮膚反應為持續性應停藥。或遵醫囑。
2.本品有負性肌力作用，心室功能受損的患者套用本品須謹慎。
3.本品偶可致症狀性低血壓。
4.本品罕見出現急性肝損害，表現為血清鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶、穀草轉氨酶、谷丙轉氨酶明顯增高及其他急性肝損害徵象。停藥可恢復。
5.在肝臟代謝，由腎臟和膽汁排泄，長期給藥應定期監測肝腎功能。肝腎功能受損者套用本品應謹慎。
6.反應多為暫時的，部分患者繼續套用本品也可消失。如果皮膚反應為持續性應停藥。或遵醫囑。
孕婦及哺乳期婦女用藥
在妊娠婦女中的套用尚缺乏對照試驗資料，故孕婦套用本品須權衡利弊。本品可經過乳汁排出，其濃度接近血藥濃度，如哺乳期婦女確有必要套用本品，需停止哺乳。
兒童用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
建議老年患者從低劑量開始用藥。
藥物相互作用
本品在體內經細胞色素P450氧化酶進行生物轉化，與經同一途徑進行生物轉化的其他藥物合用時可導致代謝的競爭抑制。故在開始或停止聯合使用本品時，對相同代謝途徑的藥物劑量，須加以調整以維持合理的血藥濃度。
1.β-受體阻滯劑：本品與β-受體阻滯劑合用耐受性良好，但在左心室功能不全及傳導功能障礙患者中資料尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50%，因而在開始或停止兩藥合用時需調整普萘洛爾劑量。
2.西米替丁：由於抑制細胞色素P450氧化酶，影響本品首過代謝，可明顯增加本品血藥濃度峰值及藥時曲線下面積。
3.地高辛：有報告本品可使地高辛血藥濃度增加20%，在開始、調整和停止本品治療時應監測地高辛血藥濃度，以免地高辛過量或不足。
4.麻醉藥：麻醉藥對心肌收縮、傳導、自律性都有抑制，並有血管擴張作用，可與本品產生協同作用。因此，兩藥合用時須仔細調整劑量。
1.β-受體阻滯劑：本品與β-受體阻滯劑合用耐受性良好，但在左心室功能不全及傳導功能障礙患者中資料尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50%，因而在開始或停止兩藥合用時需調整普萘洛爾劑量。
2.西米替丁：由於抑制細胞色素P450氧化酶，影響本品首過代謝，可明顯增加本品血藥濃度峰值及藥時曲線下面積。
3.地高辛：有報告本品可使地高辛血藥濃度增加20%，在開始、調整和停止本品治療時應監測地高辛血藥濃度，以免地高辛過量或不足。
4.麻醉藥：麻醉藥對心肌收縮、傳導、自律性都有抑制，並有血管擴張作用，可與本品產生協同作用。因此，兩藥合用時須仔細調整劑量。
藥物過量
藥物過量可導致心動過緩、低血壓、心臟傳導阻滯和心力衰竭。此時在通過胃腸道清除本品的同時根據本品的藥理作用和臨床經驗，可給予以下治療：
1. 心動過緩：給予阿托品0.6～1mg，如無效可謹慎地使用異丙腎上腺素。
2. 高度房室傳導阻滯：治療同前，如出現持續的高度房室傳導阻滯則套用起搏器治療。
3. 心力衰竭：套用正性肌力藥物(異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺)和利尿劑。
4. 低血壓：套用升壓藥(如多巴胺或去甲腎上腺素)。
1. 心動過緩：給予阿托品0.6～1mg，如無效可謹慎地使用異丙腎上腺素。
2. 高度房室傳導阻滯：治療同前，如出現持續的高度房室傳導阻滯則套用起搏器治療。
3. 心力衰竭：套用正性肌力藥物(異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺)和利尿劑。
4. 低血壓：套用升壓藥(如多巴胺或去甲腎上腺素)。
藥理毒理
藥理作用
本品為鈣離子通道阻滯劑。通過作用於心肌、冠脈血管、末梢血管的平滑肌以及房室結等部位的鈣離子通道，抑制鈣離子由細胞外向細胞內的跨膜內流，減少細胞內鈣離子的濃度，但不改變血清鈣濃度。緩解和預防心肌，血管平滑肌細胞的收縮，具有擴張冠脈和末梢血管，改善心肌肥大及延長房塞結傳導時間等作用，可以有效治療高血壓、心絞痛、心律失常。
1．對心絞痛的改善作用：
①本品可以有效擴張心外膜和心內膜下的冠狀動脈及側支血管，增加冠脈及側支血管的血流量，從而增加缺血心肌和血流，改善心肌缺血，緩解心絞痛。
②抑制冠脈血管的痙攣，對由冠狀動脈痙攣所致的積壓型心絞痛具有明顯的臨床療效。
③擴張末梢血管，減輕心臟後負荷，減慢心率，降低心臟做功，對因心臟耗氧增加所致的心絞痛具有明顯改善作用。
2．對高血壓的改善作用：
①本品使末梢血管平滑肌鬆弛，降低末梢血管阻力，從而可以降低血壓，其降壓幅度與高血壓的程度有關，血壓正常者僅表現輕度影響。
②本品在降壓同時不影響心、腦、腎等重要臟器的血液供應。
③本品減輕心臟後負荷，抑制心肌收縮，對因高血壓所致的心肌肥大具有改善作用。
3．對傳導系統的影響：
本品對房結和房室結的傳導具有抑制作用，臨床表現為不增加心率或使心率減慢，延長房室傳導時間等。
致癌、致突變和生殖毒性作用
有報告大鼠服用本品24個月，小鼠服用本品32個月未發現致癌作用，體外細菌實驗未發現致突變作用，動物實驗證實本品對生育力無明顯影響。
本品為鈣離子通道阻滯劑。通過作用於心肌、冠脈血管、末梢血管的平滑肌以及房室結等部位的鈣離子通道，抑制鈣離子由細胞外向細胞內的跨膜內流，減少細胞內鈣離子的濃度，但不改變血清鈣濃度。緩解和預防心肌，血管平滑肌細胞的收縮，具有擴張冠脈和末梢血管，改善心肌肥大及延長房塞結傳導時間等作用，可以有效治療高血壓、心絞痛、心律失常。
1．對心絞痛的改善作用：
①本品可以有效擴張心外膜和心內膜下的冠狀動脈及側支血管，增加冠脈及側支血管的血流量，從而增加缺血心肌和血流，改善心肌缺血，緩解心絞痛。
②抑制冠脈血管的痙攣，對由冠狀動脈痙攣所致的積壓型心絞痛具有明顯的臨床療效。
③擴張末梢血管，減輕心臟後負荷，減慢心率，降低心臟做功，對因心臟耗氧增加所致的心絞痛具有明顯改善作用。
2．對高血壓的改善作用：
①本品使末梢血管平滑肌鬆弛，降低末梢血管阻力，從而可以降低血壓，其降壓幅度與高血壓的程度有關，血壓正常者僅表現輕度影響。
②本品在降壓同時不影響心、腦、腎等重要臟器的血液供應。
③本品減輕心臟後負荷，抑制心肌收縮，對因高血壓所致的心肌肥大具有改善作用。
3．對傳導系統的影響：
本品對房結和房室結的傳導具有抑制作用，臨床表現為不增加心率或使心率減慢，延長房室傳導時間等。
致癌、致突變和生殖毒性作用
有報告大鼠服用本品24個月，小鼠服用本品32個月未發現致癌作用，體外細菌實驗未發現致突變作用，動物實驗證實本品對生育力無明顯影響。
藥代動力學
本品口服後通過胃腸道吸收較完全(達80%)，有較強的首過效應，生物利用度為40%。在體內代謝完全，僅2～4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結合率70～80%。單次口服本品30～120mg，30～60分鐘內可在血漿中測出，2～3小時血藥濃度達峰值，單次或多次給藥血漿清除半衰期3.5小時。最小有效血藥濃度50～200ng/ml。
貯藏
遮光、密封保存。
包裝
鋁塑泡罩，10片×2板/盒；10片×5板/盒
有效期
36個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
