艾克朗

本品通過抑制鈣離子向冠脈血管及周圍/末稍血管平滑肌細胞的內流而達到擴張血管，改善心肌缺血和降低血壓效果。

基本介紹

• 中文名：艾克朗
• 外文名：Diltiazem Hydrochloride Sustained Release Capsules
• 成份：鹽酸地爾硫卓
• 性狀：白色硬膠囊，內含白色小顆粒

藥品基本信息

藥品名稱

商品名：艾克朗通用名：鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊英文名：Diltiazem Hydrochloride Sustained Release Capsules

艾克朗

艾克朗成份

本品的主要成份為鹽酸地爾硫卓。

艾克朗性狀

本品為白色硬膠囊，內含白色小顆粒。

艾克朗有效期

三年。

艾克朗貯存

貯藏

使用方法

艾克朗藥物相互作用

1．對心肌缺血的作用：通過擴張冠狀動脈主幹及側枝、抑制冠脈痙攣，從而增加心肌缺血部分的血流量。在減輕心臟後負荷、降低心率和不減少心輸出量的同時降低心肌耗氧量。通過抑制過多鈣離子流入缺血心肌細胞，保護心肌細胞，改善能量代謝，縮小缺血區面積。2．對血壓的作用：對正常血壓無顯著影響。對高血壓在降壓同時不減少腦、腎的血流量。並能抑制高血壓導致的心肌肥大和血管壁的增厚。 3．對心臟傳導系統的作用：對竇房結-希氏束(A-H)傳導稍有延長，對希氏束-浦肯野纖維(A-V)間傳導無顯著影響。

艾克朗適應症

1．冠心病、心絞痛。2．輕、中度高血壓，尤其適用於伴有冠心病、心絞痛的高血壓患者。

艾克朗禁忌症

Ⅱ度以上房室傳導阻滯及竇房傳導阻滯患者、病竇綜合症者，嚴重肝、腎功能不全者，對本劑有過敏史者，妊娠或可能妊娠者禁用。

艾克朗不良反應

偶有頭暈、心動過緩、面色潮紅、胃腸道不適、房室傳導阻滯以及過敏症，停藥後可恢復。

艾克朗注意事項

1.Ⅰ度房室傳導阻滯、嚴重心動過緩(<50次/分鐘)、伴有肺淤血的左心室功能不全者慎用。2.有經驗得知與β-受體阻滯劑合用對心室功能有損害者,二種藥物合用應慎重。3.本藥物可使洋地黃、甲氰咪呱血藥濃度升高。4.停藥時應逐漸減量。

艾克朗用法與用量

口服，因存在個體差異，服藥時請遵醫囑：(1)60mg/粒，每次60mg，每日2次；(2)90mg/粒，每次90mg，每日1～2次；(3)120mg/粒，每次120mg，每日1次。本品可單獨用於心絞痛或高血壓的治療。本品與其它降壓藥合用時作用為疊加，因此合用時應適當調整藥物用量。服用時請整粒吞服，勿咀嚼。

臨床研究

【功效主治】 1．冠狀動脈痙攣引起的心絞痛和勞力型心絞痛。 2．高血壓。 【化學成分】 本品主要成份及其化學名稱為：順-（+）-5-[（2-二甲氨基）乙基]-2-（4-甲氧基苯基）-3-乙醯氧基-2，3-二氫-1，5-苯並硫氮雜卓-4（5H）-酮鹽酸鹽。

【藥理作用】 藥理作用本品為鈣離子通道阻滯劑，其作用與心肌及血管平滑肌除極時抑制鈣離子內流有關。本品可以有效地擴張心外膜和心內膜下的冠狀動脈，緩解自發性心絞痛或由麥角新鹼誘發冠狀動脈痙攣所致心絞痛；通過減慢心率和降低血壓，減少心肌需氧量，增加運動耐量並緩解勞力型心絞痛。本品可以使血管平滑肌鬆弛，周圍血管阻力下降，血壓降低；其降壓的幅度與高血壓的程度有關，血壓正常者僅使血壓輕度下降。本品有負性肌力作用，並可減慢竇房結和房室結的傳導。毒理作用致癌、致突變和生殖毒性作用 有報告大鼠服用本品24個月，小鼠服用本品21個月未發現致癌作用。體外細菌實驗未發現致突變作用。動物實驗證實本品對生育力無明顯作用。

【藥物相互作用】 1 β受體阻滯劑：研究表明鹽酸地爾硫卓與β受體阻滯劑合用耐受性良好，但在左心室功能不全及傳導功能障礙患者中資料尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近 50%，因而在開始或停止兩藥合用時需調整普萘洛爾劑量。

2 西米替丁：由於抑制細胞色素P450氧化酶影響本品首過代謝，可明顯增加本品血藥濃度峰值及藥時曲線下面積。雷尼替丁僅使本品血藥濃度輕度升高。

3 地高辛：有報告本品可使地高辛血藥濃度增加20%，但也有不影響的報告，雖然結果矛盾，但在開始、調整和停止本品治療時應監測地高辛血藥濃度，以免地高辛過量或不足。

4 麻醉藥：對心肌收縮、傳導、自律性都有抑制，並有血管擴張作用，可與本品產生協同作用。因此，兩藥合用時須仔細調整劑量。

5 苯二氮卓：本品可明顯增加三唑侖和米達唑侖血漿峰濃度及延長其消除半衰期。

6 卡馬西平：本品與卡馬西平合用後，一些病例中可使卡馬西平的血藥濃度增高 40-72%而導致毒性。

7 環孢菌素：在心、腎移植患者中發現，本品與環孢菌素合用時，環孢菌素的劑量應降低15-48%以保證環孢菌素的藥物濃度與合用本品前相同。二者合用時應監測環孢菌素血漿藥物濃度，特別在開始、調整劑量、或停止使用本品時。環孢菌素對本品血漿藥物濃度的影響尚未知。

8 利福平：本品與利福平合用後可以明顯降低本品血漿藥物濃度及療效。

【不良反應】 常見不良反應：浮腫、頭痛、噁心、眩暈、皮疹、無力。少見的不良反應（<1%）：心血管系統：心絞痛、心律失常、房室傳導阻滯、心動過緩、束支傳導阻滯、充血性心衰、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動過速、室性早搏。神經系統：多夢、遺忘、抑鬱、步態異常、幻覺、失眠、神經質、感覺異常、性格改變、嗜睡、震顫。消化系統：厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加、鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶、穀草轉氨酶、谷丙轉氨酶輕度升高。皮膚：瘀點、光敏感、瘙癢、蕁麻疹。其他：弱視、CPK升高、口乾、呼吸困難、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血症、陽痿、肌痙攣、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鳴、骨關節痛、脫髮、多形性紅斑、錐體外系綜合徵、齒齦增生、溶血性貧血、出血時間延長、白細胞減少、紫癜、視網膜病變、血小板減少、剝脫性皮炎。