非可逆性競爭性拮抗（irreversible competitive antagonism）是2014年公布的藥學名詞。
基本介紹
- 中文名：非可逆性競爭性拮抗
- 外文名：irreversible competitive antagonism
- 所屬學科：藥學
- 公布時間：2014年
定義,出處,
非可逆性競爭性拮抗
相關詞條
- 非可逆性競爭性拮抗
非可逆性競爭性拮抗（irreversible competitive antagonism）是2014年公布的藥學名詞。定義拮抗藥與受體形成穩定的化學鍵(如共價結合等)，難於解離，對激動藥與受體的結合形成不可逆行拮抗。出...
- 拮抗劑
拮抗劑（antagonist）與受體結合後本身不引起生物學效應，但阻斷該受體激動劑介導的作用。根據是否可逆性地與結合到受體的激動劑發生競爭，拮抗劑可以分為兩類。分類 從區別競爭性拮抗和非競爭性拮抗角度看，競爭性拮抗劑的效應可以被增加激動劑濃度所對抗，而非競爭性拮抗劑的效應不能被增加激動劑對抗；競爭性拮抗劑...
- 競爭性拮抗劑
非競爭性拮抗劑 定義：拮抗劑B與激動劑A 雖不爭奪相同的受體，但它與受體結合後可妨礙激動劑與特異性受體的結合，即使不斷提高A的濃度，也不能達到單獨使用A時的最大效應，這種拮抗劑稱為非競爭性拮抗劑（non-competitive antagonist) 。與受體發生不可逆結合的藥物也有類似的情況。非競爭性拮抗劑B在較低劑量（...
- 非競爭性拮抗藥
非競爭性拮抗藥 非競爭性拮抗藥：指與激動藥並用時，使親和力與活性均降低，即不僅使激動藥的量效曲線右移，而且也降低其最大效能。這種拮抗藥於受體結合是不可逆的，或者能引起受體的構型改變，從而干擾激動藥與受體正常結合，而且激動藥不能競爭性的克服此種干擾。
- 可逆性競爭性拮抗
可逆性競爭性拮抗 可逆性競爭性拮抗是2014年全國科學技術名詞審定委員會公布的藥學名詞，出自《藥學名詞》第二版。定義 競爭性拮抗藥與受體的結合是可逆的，產生的拮抗作用也是可逆的。出處 《藥學名詞》第二版。公布時間 2014年，經全國科學技術名詞審定委員會審定發布。
- H1受體拮抗劑
組胺H1受體拮抗劑以其對細胞上組胺受體位點的可逆性競爭作用而阻止組胺作用於靶細胞，通過阻滯和拮抗H1受體而發揮抗過敏作用，以達到防止一系列生理反應的發生。近年來，鑒於變態反應性疾病日趨增加，人們對進一步開發新的抗變態反應藥物寄予厚望。自1933年發現了2-[N-哌啶甲基]-1，4-苯駢二氧六環具有抗組胺活性後，...
- 鈣拮抗劑
3)緩解心肌缺血再灌注所引起的可逆性心功能損害。二氫吡啶可以緩解心肌肥厚的產生，長期用藥可逆轉心肌肥厚的心肌。2.平滑肌 1）血管平滑肌：降低後負荷、對痙攣血管作用顯著、可以擴張冠狀動脈；2）其他平滑肌：有一定舒張作用。3.降低紅細胞膜結構的破壞。4.抑制血小板的激活。5.降壓明顯增加腎血流量，對腎小球率...
- 藥物效應動力學
受體拮抗藥雖有較強的親和力，但缺乏內在活性，故不能產生效應，但由於其占據了一定數量的受體，反而可以拮抗激動藥的作用，又分為競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥。四，受體的調節 受體的調節是維持機體內環境穩定的一個重要因素，其調節方式有脫敏和增敏兩種類型。受體脫敏是指在長期使用一種激動藥物後，組織或細胞對...
- h2受體阻斷藥
本類藥物競爭性拮抗H2受體，能抑制組胺、五肽胃泌素、M膽鹼受體激動劑所引起的胃酸分泌。能明顯抑制基礎胃酸及食物和其他因素所引起的夜間胃酸分泌。用藥後胃液量及氫離子濃度下降。用藥4周，在內窺鏡檢查下，十二指腸潰瘍癒合率為77%～92%。晚飯時1次給藥療效與一日多次給藥的療效相仿或更佳。對胃潰瘍療效發揮較...
- CCR5
RANTES是通過將AOP基團偶聯到RANTES的氨基末端得到的一個很強的CCR5拮抗劑，在AOP?RANTES的作用下，CCR5被修飾後內吞，細胞表面的表達量不可逆地減少，因此具有抑制R5病毒株感染的作用，並且沒有誘導趨化的功能。此外，以RANTES為基礎的修飾衍生物還有（NNY）?RANTES，Met?RANTES，PSC?RANTES。其中以PSC?RANTES的特異性...
- 軟骨藻酸
他們的資料顯示，由於NMDA競爭性和非競爭性拮抗劑均能降低軟骨藻酸誘導的內源性興奮性胺基酸的外流，所以NMDA受體不僅能介導大部分軟骨藻酸引起的神經損傷，而且是興奮性胺基酸外流的一個主要部位。這些結果更直接地支持了Novelli等人的觀點。Berman和Heron等還發現，暴露在軟骨藻酸下，內源性腺苷能抑制谷氨酸的釋放。...
- ORGALUTRAN
醋酸加尼瑞克是GnRH拮抗劑，可競爭性阻斷垂體促性腺細胞上的GnRH受體，以及其後的轉導通路。它產生一種快速、可逆的促性腺激素分泌抑制作用。醋酸加尼瑞克對腦垂體LH分泌的抑制作用強於對FSH的抑制作用。醋酸加尼瑞克不能引起內源性促性腺激素的首次釋放，這與拮抗作用一致。醋酸加尼瑞克停藥後48小時內，垂體LH和FSH...
- 藥理學(醫藥學學科名)
2.拮抗藥能阻斷受體活性的配體，與受體有較強的親和力，但無內在活性（α=0）。（1）競爭性拮抗藥：能與激動藥互相競爭同一受體，與受體可逆結合，量效反應曲線平行右移，斜率和高度（Emax）不變。（2）非競爭性拮抗藥：不與激動藥互相競爭同一受體，或與受體不可逆結合，量效反應曲線右移，斜率降低，高度（Emax...
- 分子靶向藥物
【不良反應】最常見的藥物不良反應為胃腸道和皮膚反應，如腹瀉、嘔吐、皮疹瘙癢，罕見過敏反應如蕁麻疹，一般見於服藥後的第一個月內，通常是可逆性的。不到1%的患者出現間質性肺炎角膜侵蝕等。2.埃克替尼 埃克替尼是一種選擇性表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑，只對EGFR野生型及其突變型有明顯的抑制作用...
- 肌松藥
筒箭毒鹼（d-tubocurarine）是從南美洲的防己科和番木科植物筒箭中提取的生物鹼， 右旋體具有藥理活性。筒箭毒鹼與ACh 競爭阻斷N2 膽鹼受體，產生明顯的肌松、促進組胺釋放和神經節阻斷作用。可作全身麻醉輔助用藥，也適用於胸腹部手術和氣管插管等。作用多為不可逆，維持時間較長，且不良反應多，現已少用。相關...
- 青藤(中藥)
青藤鹼能可逆性阻滯神經肌肉的傳遞,呈濃度依賴性抑制作用，對神經乾的興奮性和傳導性無明顯影響，新斯的明不能拮抗青藤鹼對神經肌肉傳遞的阻滯作用，且有加強作用，提示青藤鹼具有去極化型肌松藥的某些作用特點。10.對胃腸活動的影響青藤鹼給犬、猴口服常有輕度的胃腸不良反應。對離體的兔腸及豚鼠腸有抑制作用,並...
- 抗病毒藥
沙奎那韋的作用是競爭性和可逆性的，選擇性較高，在高於對HⅣ-1和HⅣ-2產生抑制作用濃度近萬倍的濃度下，對人體胃蛋白酶，組織蛋白酶D、E及人白細胞彈性硬蛋白酶等幾無抑制作用，對二肽酶和脯肽酶無作用。沙奎那韋口服吸收不完全，生物利用度較低，食物能顯著增加該品AUC，空腹服用該品血中藥物濃度極低，須...
- 鹽酸美金剛
石杉鹼甲是從傳統中藥蛇足石杉中提取的一種藥品，為可逆性競爭性膽鹼酯酶抑制劑。美金剛對不同谷氨酸受體亞型或其離子通道有不同的結合能力，減少谷氨酸興奮毒性作用，從而治療AD。AD患者不僅有多種神經遞質的改變，同時有突觸後受體異常，所以在使用膽鹼酯酶抑制劑同時加用谷氨酸受體抑制劑可以起到增效作用。與多奈哌齊...
- 膽鹼酯酶抑制劑
②難逆性(或不可逆性)膽鹼酯酶抑制劑，如有機磷酸酯類，包括農業殺蟲劑和戰爭毒氣。乙醯膽鹼酯酶(膽鹼酯酶)膽鹼酯酶是體內迅速水解乙醯膽鹼的酶。該酶有兩種：①乙醯膽鹼酯酶為真性膽鹼酯酶，存在於膽鹼能神經元內、膽鹼能突觸及紅細胞內，是水解內源性乙醯膽鹼的必需酶。②假性膽鹼酯酶，主要存在於血漿、肝臟及膠質細胞...
- 替羅非班
4.用替羅非班前1個月內有中風史或有任何出血性中風發作者及行主要器官手術者或有嚴重外傷需手術治療者禁用。5.有分割性支脈瘤史、嚴重高血壓以及同時服用其他靜脈用GPⅡb/Ⅲa受體拮抗劑的患者禁用。注意事項 1.當與肝素或阿司匹林合用時，可使出血時間更加延長。2.由於替羅非班對血小板聚集的抑制作用是可逆性...
- 胺碘酮
b．非競爭性 α- 和 β-腎上腺素能的拮抗作用。c．直接作用於心肌動脈平滑肌以增加冠狀動脈輸出量。d．降低主動脈壓力和外周阻力，維持心輸出量。e．其他無明顯的負性肌力作用。適應症 適用於房性早搏、室性早搏、短暫房性心動過速、反覆發作性室上性心動過速，對持續性心房顫動或撲動療效較差，不及奎尼丁。對...
- 銀環蛇毒素
其中短鏈神經毒素的阻斷作用具有一定的可逆性。銀環蛇毒素新鮮毒液呈灰白色，粘稠具有特殊的腥味，毒性較強，是一種鹼性多肽，是典型的長鏈突觸後神經毒素，由74個胺基酸殘基組成，含有較多的鹼性胺基酸殘基和10個半胱氨酸殘基，所有的半胱氨酸殘基都參與二硫鍵的形成，含有5對二硫鍵，具有蛋白質的通性，加熱和受紫外...
- 鹽酸克立咪唑
鹽酸克立咪唑，本品為丙胺類抗組胺藥，是強H1受體拮抗劑，主要劑型為片劑、注射劑。臨床用於治療各種過敏性疾病及心律不齊等。注意事項 抗組胺藥是一類能對抗組胺引起的各種病理反應的藥物。本類藥物可逆性占領組胺受體，競爭性阻斷組胺與受體結合，從而表現抗組胺作用。組胺受體有H1和H2兩種類型，激動時產生不同的...
- 細胞凋亡
細胞凋亡受到嚴格調控，在正常細胞Caspase處於非活化的酶原狀態，凋亡程式一旦開始，Caspase被活經隨後發生凋亡蛋白酶的層疊級聯反應，發生不可逆的凋亡——細胞調節細胞凋亡的舉例如下。凋亡抑制分子 迄今為止，人類已發現多種凋亡抑制分子，包括P35，CrmA,IAPs，FLIPs以及Bcl-2家族的凋亡抑制分子。1)P35和CrmA是廣譜凋亡...
- 馬來酸氟吡汀
氟吡汀在體內與血漿蛋白呈可逆性結合，其結合率大於80%。氟吡汀主要經肝臟代謝，在肝中轉化為2 種主要代謝產物，其中一種具有鎮痛活性，約為母體化合物的20%～30%。口服後有18%經糞便排出，72%經尿液排泄。健康人口服及直腸用藥後的平均血漿消除半衰期分別為6.5～9.6和10.7h。氟吡汀在女性消除較男性快，...
- 抗消化性潰瘍藥
由於PPI對質子泵呈現不可逆性抑制，不同PPl藥物在適當劑量下均可達到相同的最大抑酸效應，將24小時胃酸分泌量減少90%-98%。不同PPI藥物的差異主要體現在藥動學上，進而影響其起效快慢和作用維持作用。隨著重複給藥，壁細胞中靜止質子泵被消耗，不同PPI藥物的這種差異會進一步減小。H2受體拮抗藥 H₂受體拮抗藥是...
- 性激素
性激素在血液中的型式及濃度激素分泌入血液後，部分以游離形式隨血液運轉，另一部分則與蛋白質結合，是一種可逆性過程。即游離型+結合蛋白結合型，但只有游離型才具有生物活性。不同的激素結合不同的蛋白，結合比例也不同。結合型激素在肝臟代謝與由腎臟排出的過程比游離型長，這樣可以延長激素的作用時間。因此，可以...
- 一種含有孟魯司特鈉的咀嚼片
孟魯司特（montelukast）是由默克公司研製的一種高選擇性半胱氨醯白三烯受體拮抗劑，它能競爭性拮抗白三烯D4與Cys-LT1受體的結合。最早它是作為一種新型的非甾體類抗哮喘藥而被套用的，並在臨床上取得了肯定的效果。隨著對白三烯（LT）及其受體拮抗劑的認識更加深入，新近一項研究表明，孟魯司特鈉能夠改善2～5歲...
- Tudorza Pressair
與人和動物來源受體和離體器官製備物顯示競爭性和可逆性拮抗作用。在臨床前體外以及在體內研究，預防乙醯膽鹼－誘發支氣管收縮效應為依賴劑量和持續長於24小時。不知道這些發現的臨床關聯。吸入aclidinium溴化物後支氣管擴張主要是部位特異性效應。12.2 藥效動力學 心血管效應 在一項徹底QT 研究，200 μg和800 μg ...
- 瓶耳小草(多年生小草本植物)
青藤鹼能可逆性阻滯神經肌肉的傳遞，呈濃度依賴性抑制作用，對神經乾的興奮性和傳導性無明顯影響，新斯的明不能拮抗青藤鹼對神經肌肉傳遞的阻滯作用，且有加強作用，提示青藤鹼具有去極化型肌松藥的某些作用特點。對心律的影響 青藤鹼50mg/kg腹腔注射，能降低垂體後葉素引起的大鼠心電圖S-T段和T波的抬高，但不...
