鹽酸克立咪唑

鹽酸克立咪唑，本品為丙胺類抗組胺藥，是強H1受體拮抗劑，主要劑型為片劑、注射劑。臨床用於治療各種過敏性疾病及心律不齊等。

簡介

別名：鹽酸氯咪唑、鹽酸克敏唑、鹽酸吡咯咪唑 英文名稱：Clemizole Hydrochloride(Alercur,Allerpant)；1-[(4-Chlorophenyl)methyl]-2-(1-pyrrolidinylmethyl)-benzoimidazole hydrochloride CAS：1163-36-6

分子式：C19H21Cl2N3

分子質量：362.301

化學性質

白色晶狀粉末，溶於水、乙醇。本品具抗組胺作用，且有中等度的鎮靜作用，止癢作用較強。最新研究表明其具有抗C型肝炎病毒的作用。

口服20-40mg/次，2-3次/d，也可皮下、肌內及靜脈注射。本品能延長心房肌有效不應期，有治療房撲的報導。副作用少見。 片劑：10mg；注射劑：10mg/lml，20mg/2ml。

作用與作用機制

丙胺類包括溴苯那敏，二甲茚定，非尼拉敏，曲普利啶，具有強H1受體拮抗劑，具鎮靜作用。乙醇胺類包括曲美苄胺，卡比沙明，多西拉敏，具有顯著的鎮靜作用與抗膽鹼作用，胃腸道副作用較低。乙二胺類包括美吡拉敏，氯吡啉，安他唑林，希司洛啶，具有中度鎮靜活性，可致腸紊亂和光敏反應。酚噻嗪類包括帕拉塞嗪、異丙嗪、丙醯馬嗪、美喹他嗪，具有顯著的抗膽鹼作用與止吐作用，可致鎮靜和光過敏反應。哌嗪類包括西替利嗪、布克利嗪、美克洛嗪，具有止吐作用。其他還有阿斯咪唑、阿扎他啶、特非那啶、阿伐司丁、巴米品、氯雷他定，是高選擇性H1受體拮抗劑。

注意事項

抗組胺藥是一類能對抗組胺引起的各種病理反應的藥物。本類藥物可逆性占領組胺受體，競爭性阻斷組胺與受體結合，從而表現抗組胺作用。組胺受體有H1和H2兩種類型，激動時產生不同的效應。H1受體激動時可引起支氣管及胃腸道平滑肌收縮，血管平滑肌舒張，心房肌收縮加強，房室傳導減慢等。H2受體激動時可引起胃壁細胞分泌胃酸增加等。這兩類效應各被不同的藥物所拮抗。H1受體拮抗劑取代了機體中的組胺，競爭性拮抗其作用，它不能滅活組胺，也不抑制其合成與釋放。故主要用於緩解過敏反應的症狀，如蕁麻疹、血管神經性水腫、鼻炎、結膜炎，也可緩解皮膚病所致瘙癢；一些傳統的H1受體拮抗劑可拮抗乙醯膽鹼、5-HT、腎上腺素，並具有局麻作用；H1受體拮抗劑如苯海拉明、茶苯海明、異丙嗪等因具鎮吐作用，可用於治療梅尼埃病及相關疾病的噁心、嘔吐、腹瀉症狀。一些藥物還具有抗眩暈作用及鎮靜作用，異丙嗪因具鎮靜作用可用於術前麻醉及短期治療失眠。H1受體拮抗劑可加強乙醇、巴比妥、催眠藥、止痛藥、抗焦慮藥、安定藥等中樞抑制藥的作用。單胺氧化酶抑制劑可增強其抗膽鹼作用。該藥還可協同阿托品、三環類抗抑鬱藥的作用。可掩蔽氨基糖苷類等的耳毒性，使皮試呈假陽性而提前停藥。在使用抗組胺藥前，應充分了解其配伍禁忌。

臨床套用

本類藥物不良反應主要有中樞神經系統抑制，表現為乏力、頭昏、睏倦，嗜睡等。本藥還有錐體外系反應、胃腸道功能紊亂及光敏性皮炎、血相紊亂等反應。注意事項：本藥忌用於早產兒和新生兒。這個年齡段的嬰兒對其抗膽鹼作用敏感，年紀稍大的兒童對其抗膽鹼作用、鎮靜、低血壓也十分敏感。抗組胺藥因其嗜睡副作用，用藥後病人不宜駕駛車輛、操縱機器，也不宜飲酒。因其阿托品樣作用，伴發閉角型青光眼、尿瀦留、前列腺肥大、幽門十二指腸梗阻的患者，慎用H1受體拮抗劑。癲癇、嚴重心血管或重度肝臟疾病使用吩噻嗪類藥的患者的哮喘患者，在服用抗組胺藥時，應注意其他副作用。孕期服用，可能致嬰兒畸形，但缺乏充分證據。

合成路線

參考以下合成路線：

克立咪唑的合成