醋酸氯地孕酮為複合孕激素事後避孕藥。藥理作用與甲醚抗孕膜（丸）相同，主要是增加宮頸粘液稠度和抑制子宮內膜發育、影響受精卵運行速度。
基本介紹
- 中文名：醋酸氯地孕酮
- 外文名：Chlormadinone acetate
- 分子式： C23H29CLO4
- 分子量： 404.93
基本信息,風險術語,鑑別,檢查,含量測定,貯藏,中西藥分類,化學成分,藥理作用,作用機理,使用方法,藥物優點,健康效應,藥物分析,副作用,類早孕反應,白帶增多,乳房脹痛,月經失調,體重增加,色素沉著,禁用女性,注意問題,使用誤區,意義,
基本信息
中文名稱 醋酸氯地孕酮
CAS NO. 302-22-7
中文別名
英文名稱 Chlormadinone acetate
英文別名 6-Chloro-delta(4,6)-pregnadiene-17a-ol-3,20-dionacetate; 6-Chloro-delta6-dehydro-17a-acetoxyprogesterone
EINECS 206-118-0
漢語拼音: Cusuan Ludiyuntong 英文名: Chlormadinone Acetate
卵泡
卵泡性狀: 本品為白色至微黃色結晶性粉末；無臭，無味。本品在三氯甲烷中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇中微溶，在水中不溶。熔點 本品的熔點（附錄Ⅵ C）為206-214.50℃。
S53Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接觸，使用前須獲得特別指示說明。
S22Do not breathe dust.
切勿吸入粉塵。
S36/37/39Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴適當的防護服、手套和護目鏡或面具。
S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)
若發生事故或感不適，立即就醫(可能的話，出示其標籤)。
風險術語
R60May impair fertility.
可能損害生育能力。
R61May cause harm to the unborn child.
可能對胎兒造成傷害。
R40 Limited evidence of a carcinogenic effect.
少數報導有致癌後果。
R48Danger of serious damage to health by prolonged exposure.
長期接觸嚴重危害健康。
鑑別
（1）取銅片或銅絲一小條，置火焰上燃燒至不顯綠色火焰，放冷，蘸取本品約1mg，再置火焰上燃燒，火焰即顯綠色。（2）取本品約0.1mg，加異煙肼約1mg與甲醇1ml，溶解後，加稀鹽酸1滴，即顯黃色。（3）取本品約3mg，加鹽酸羥胺約60mg與甲醇2ml，振搖使溶解，加氫氧化鉀的乙醇溶液（2→2.5）1ml，置溫水浴上加熱30分鐘，放冷，滴加稀鹽酸5→7滴使呈酸性後，加三氯化鐵試液1滴，即顯紫紅色。（4）取本品與醋酸氯地孕酮對照品，分別加三氯甲烷製成每1ml中約含20mg的溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一矽膠G薄層板上，以苯-無水乙醇（95:5）為展開劑，展開，晾乾，噴以硫酸-無水乙醇（1:1），在105℃加熱使顯色，供試品溶液所顯主斑點的顏色與位置應與對照品溶液的主斑點相同。（5）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集555圖）一致。
檢查
6α-氯-17α-羥基黃體酮醋酸酯 取含量測定項下的溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄Ⅳ A），在240nm與285nm的波長處測定吸光度，240nm波長處的吸光度與285nm波長處的吸光度的比值應不大於0.23。 乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（附錄Ⅷ L）。 熾灼殘渣 不得過0.2%（附錄Ⅷ N）。
含量測定
取本品，精密稱定，加乙醇製成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄Ⅳ A），在285nm的波長處測定吸光度，按C23H29ClO4的吸收係數（E 1%/1cm）為550計算，即得。
貯藏
遮光，密封保存。
中西藥分類
西藥（包括化學藥品、生化藥品、抗生素、放射性藥品、藥用輔料））
化學成分
本品為17α-羥基-6-氯孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮醋酸酯。按乾燥品計算，含C23H29ClO4應為96.0%-102.0%。
藥理作用
孕激素類藥
作用機理
醋酸氯地孕酮的作用機理是多環節和多方面的，且因其所含成分、製劑、劑量和用法的不同而各異。如雌 激素和孕激素的複方製劑以抑制排卵為主，小劑量孕激素以阻礙受精為主，大劑量孕激素以抗著床為主。以上套用機理的分類是相對的。
氯醚避孕丸分子式
氯醚避孕丸分子式以抑制排卵為主的甾體性激素
雌激素和孕激素口服吸收後血藥濃度增高，通過負反饋作用抑制下丘腦促性腺釋放激素的分泌；此外血中性激素對垂體前葉也有直接抑制作用，可使垂體前葉促性腺激素分泌減少，血中卵泡刺激素(FSH)和黃體生成素(LH)的量均減少，由於FSH分泌受抑制，妨礙卵泡的生長和成熟，沒有成熟的卵泡可供排卵，也取消了排卵前雌激素高峰。由於月經中期的LH峰消失，排卵過程受到抑制。
以阻礙受精為主的甾體性激素
小劑量孕激素口服後，改變宮頸粘液的理化性質，阻礙受精。孕激素能抑制宮頸粘液的分泌，使粘液量減少但粘稠度增高，細胞含量增加，不利於精子穿透，使精子不易通過，達到阻礙受精的效果。在孕激素處於優勢情況下，精子獲能受到抑制，失去受精能力，因而影響受精。在整個月經周期連續服用小劑量孕激素，可阻礙受精，其優點是不含雌激素，副作用較少，但避孕效果較雌激素和孕激素的複方製劑差，且不規則出血的發生率較高。已少用。
使用方法
初次服藥必須服2顆，即分別在月經來潮的第5天和第25天各服1片，以後每月按第二次服藥同一日期服1片，中午胎。為了增強避孕效果，減少副作用，開始四個月可加取抗副反應片（抑制片）每天1－2次，每次1片，服1－2天。如服短效避孕藥改取氯醚避孕丸，可在服完22粒短效避孕藥的第2天午飯後改取氯醚避孕丸1片，以後每月取1片。
醋酸氯地孕酮不可突然停藥，必須改服短效避孕藥三個月後再停藥，使體內激素水平緩慢下降，避免大出血。
藥物優點
比較安全、有效
骨細胞是具有可逆性
停藥後即可再次懷孕
24是緊急事後氯醚避孕丸能夠作到緊急避孕。
健康效應
規律的月經周期。經血血量減少。較少或者沒有痛經。光滑的皮膚。降低乳腺癌、卵巢癌和子宮內膜癌的幾率。降低骨盆炎症的幾率。較少的子宮囊腫。可以幫助保持受孕能力。使骨骼更強壯。減少生理周期的大量出血。減少缺鐵性貧血。防止受孕。
藥物分析
方法名稱： 醋酸氯地孕酮—醋酸氯地孕酮的測定—分光光度法
套用範圍： 本方法採用分光光度法測定醋酸氯地孕酮的含量。
本方法適用醋酸氯地孕酮。
方法原理： 供試品經乙醇溶解稀釋後置於分光光度計，于波長285nm處測定吸收度，按C23H29ClO4的吸收係數為550計算其含量。
試劑： 無水乙醇
儀器設備： 紫外－可見分光光度計
試樣製備： 1. 供試品溶液的製備
取本品，精密稱定，加乙醇製成每1mL中約含10µg的溶液。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟： 1.供試品的測定
精密量取上述供試品溶液，在285nm處測定吸收度。
參考文獻： 中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，二部，p.854。
副作用
類早孕反應
類早孕反應較常見，約占用藥人數的50%。症狀多為先重後輕，以後逐漸消失，可能與機 體逐漸適應有關。服藥初期少數人出現輕度類早孕反應，如噁心、頭暈、無力、食欲不振、疲倦、嘔吐等。常在服藥第1—2周發生。原因與雌激素水平暫時過量，引起體內水鈉瀦留，胃腸功能紊亂有關，一般堅持服藥2~3個月後，反應可自然消失或減輕，將服藥時間安排在晚間臨睡前，可使日間反應較輕。反應較重者，可服維生素B6，每次20毫克，每日3次。仍無緩解者，可考慮更換氯醚避孕丸，選擇雌激素含量較少的藥物。
維生素B6
維生素B6白帶增多
多由長效口服氯醚避孕丸引起。因此類藥雌激素含量高，過多的雌激素影響宮頸內膜分泌細胞，使其分泌旺盛而引起白帶增多。
乳房脹痛
原因是雌激素對乳房的刺激。
月經失調
包括：①經量減少或閉經。服用短效氯醚避孕丸後常出現此情況，是由於藥物抑制排卵，卵巢分泌雌激素量少，藥物內含雌激素量也較少，子宮內膜不能正常生長，內膜薄，故經量減少，甚至停經。經量減少對身體健康無影響。若服藥過程中連續停經2個月應予以停藥，改用其他措施避孕，多數可自行恢復正常。服用長效氯醚避孕丸後常出現服藥期停經，此時可用孕激素類藥物如甲孕酮或炔諾酮，或注射黃體酮，也可用短效氯醚避孕丸2號，每晚服2片，連服5~6天。一般在停藥後一周內月經來潮。
②突破性出血。如服藥期間出血，多發生在漏服藥之後。少數人雖未漏服藥也能發生陰道出血。若發生在 月經周期前半期，可能是雌激素不足所致，可加服炔雌醇0。005~0。015mg，每日一次，直至服完22片為止。若發生在月經周期後半期，是孕激素不足所致，可加服短效避孕片1號或2號1片，直至服完22片為止。若出血量大如月經來潮，可按月經來潮處理，即刻停藥，在停藥的第5天，再開始服下個月的藥。
③經量增多，經期延長。常發生於服長效口服氯醚避孕丸者，出血較多時可用止血藥，必要時注射丙酸睪酮。若月經量繼續增多，連續出血3個月以上，則應停服長效口服氯醚避孕丸，改服短效藥。套用長效注射氯醚避孕丸時，常可出現月經不規則，如經期延長、經量多、周期縮短、不規則出血或閉經，多見於用藥前3個月者。若能堅持使用，以後會逐漸恢復正常。若發生出血可加服炔雌醇，連服3天。
體重增加
可能是雌激素引起水鈉瀦留，孕激素影響合成代謝（孕激素增高會促進蛋白質同化作用），故使部分婦女體重增加。一般不需處理，可口服利尿藥或予以低鹽飲食，必要時停藥。
色素沉著
服藥後少數人前額及面部皮膚發生色素沉著，為雌、孕激素作用的結果，一般停藥後多自然恢復。
禁用女性
一般而言，凡是身體健康的已婚育齡婦女均可使用醋酸氯地孕酮，但處於下列情況的婦女不宜使用口服氯 醚避孕丸：
蛋白質
蛋白質3、有高血壓的婦女不宜使用。少數婦女用藥後會使血壓升高。
5、甲狀腺功能亢進的婦女，在沒有治癒前，最好不要使用氯醚避孕丸。
6、乳房良性腫瘤、子宮肌瘤以及各種惡性腫瘤患者不宜使用，以免對腫瘤產生不良影響。
腎
腎8、患慢性頭痛特別是偏頭痛和血管性頭痛的婦女不宜使用，否則會加重症狀。
9、過去月經過少者，最好不用。長期使用氯醚避孕丸可使子宮內膜呈萎縮狀態，更會減少月經量。
10、哺乳期婦女不宜使用。氯醚避孕丸可使乳汁分泌減少，並降低乳汁的質量，還能進入乳汁，對哺乳兒產生不良影響，所以哺乳期婦女不宜使用。
注意問題
甲狀腺2、醋酸氯地孕酮應妥善保存，避免小兒誤服。藥片如果受潮、溶化或糖衣層磨損、壓碎時，都不要服用，以免影響避孕效果或造成陰道出血。
3、長期避孕者，應在醫生指導下服用。服藥期限通常短效藥6--7年，長效藥3--4年為宜。探新醋酸氯地孕酮每年不超過2次。可與其他避孕措施交替使用。
心臟6、服藥期間受孕應中止妊娠。要求生育時應停藥半年後再孕，以防生育畸形胎。
使用誤區
誤區一：使你發胖。研究表明，在服藥期間，女性增重和減重的可能性不相上下。就算是就發胖的跡象， 也一般只是在初服藥的第一個月內，身體在適應藥劑的時候才出現。如果一個月後仍有發胖的現象，你可能就需要換一種氯醚避孕丸了，也就是換一種荷爾蒙藥劑。
醋酸氯地孕酮
醋酸氯地孕酮誤區2：如果不停藥一周，而是直接連續服用醋酸氯地孕酮，對身體有害。說來奇怪，但是這個停藥周的確是可有可無的。在早期，氯醚避孕丸是仿照月經周期設計的，因為生產商都認為女性朋友仍然想在服藥期間擁有28天的周期。這就是說，你可以安全地服用藥物，而不必每月經歷一次“大出血”，但是要記得常去GP那裡檢查。
誤區3：醋酸氯地孕酮有很多副作用，例如噁心和頭痛。一些氯醚避孕丸會有副作用（但是要知道，是藥3分毒），但是大多數女性並沒有這樣的反應。如果你為此而苦惱，那么請去看醫生，嘗試換一種荷爾蒙藥劑。
氮氫二化合物
氮氫二化合物誤區4：服用雙倍劑量會收到加倍的效果。加倍服藥並不會給你加倍的保護。但是，如果你忘記服藥（有47%的女性會這樣）你可以在12小時以內補上。如果超出了12小時，就要去GP那裡檢查了。如果藥物使用得當，有效率是99%。
