鄰氯苯甲異惡唑青黴素

鄰氯苯甲異惡唑青黴素主要用於產酶金黃色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的敗血症、肺炎、心內膜炎、骨髓炎或皮膚軟組織感染等。

基本信息

藥品名稱

鄰氯苯甲異惡唑青黴素

英文名稱

Cloxacillin

別名

氯唑西林；鄰氯青黴素；米沙西林；鄰氯苯甲異惡唑青黴素鈉；氯苯西林；氯苯唑青黴素；氯唑青；氯唑青黴素；全霉林；Cloxacillinum

分類

抗生素 > 青黴素類

劑型

1.注射劑：0.5g（注射劑含量以鄰氯苯甲異惡唑青黴素計，鄰氯苯甲異惡唑青黴素鈉1.09g相當於鄰氯苯甲異惡唑青黴素1g）；

2.片劑：0.25g。

藥理作用

為窄譜半合成青黴素，其抗菌作用及抗菌譜與苯唑西林相似，對金黃色葡萄球菌的抗菌作用較後者弱，對產β-內醯胺酶的革蘭陽性細菌感染，與氨苄西林聯合套用時能保護後者不被β-內醯胺酶破壞，但抑制酶活性的強度較差。

藥代動力學

鄰氯苯甲異惡唑青黴素對胃酸穩定，口服吸收達50%。食物會減少其吸收，口服應在飯前1h及飯後2h。肌內注射0.5g，tmax為0.5h，Cmax約18μg/ml。主要由腎臟排泄，尿藥濃度可達數百乃至1000μg/ml，30%～50%的藥物以原形從腎臟排出。尿毒症患者藥物半衰期並無明顯延長，因而不必調整用藥劑量。鄰氯苯甲異惡唑青黴素蛋白結合率可達95%，不易透過血-腦脊液屏障和進入胸腔積液，與其他青黴素類藥物相似，該藥大部分分布於細胞外液。半衰期約為30min。

禁忌證

對鄰氯苯甲異惡唑青黴素或其他青黴素類藥過敏者。

注意事項

1.對一種青黴素類藥過敏者可能對其他青黴素類藥過敏，也可能對青黴胺或頭孢菌素類過敏。

2.慎用：（1）孕婦及哺乳期婦女慎用；（2）鄰氯苯甲異惡唑青黴素能降低膽紅素結合能力，有黃疸的新生兒慎用；（3）有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用；（4）肝、腎功能嚴重損害者慎用。

不良反應

1.較常見。用藥後可發生青黴素引起的各種過敏反應。

2.神經毒性：大劑量靜脈注射可引起抽搐、驚厥等神經毒性反應，此反應尤易見於腎功能減退患者。

3.肝毒性：少數患者用藥後可出現天門冬氨酸氨基轉移酶升高，停藥後可恢復正常，也有用藥後出現淤膽型黃疸的報導。

4.腎毒性：偶有致急性間質性腎炎伴腎衰竭的報導。

5.血液系統：靜脈注射偶可產生中性粒細胞減少症或粒細胞缺乏症，停藥後可恢復正常。

6.胃腸反應：口服給藥後可出現噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸道症狀，偶見梭狀芽胞桿菌引起的抗生素相關性腸炎。

用法用量

1.（1）口服給藥：每天4～6g，分2～4次空腹服用；（2）肌內注射：每天4～6g，分2～4次給藥；每500mg加滅菌注射用水2.8ml，也可加0.5%利多卡因以減少疼痛；（3）靜脈注射：每天4～8g，分2～4次，每1g加滅菌注射用水或氯化鈉注射劑10ml。靜注速度宜緩慢，一般為5min；（4）靜脈滴註：每天4～8g，分2～4次；嚴重感染可每天16g，分4次。靜脈滴注鄰氯苯甲異惡唑青黴素的溶液濃度一般為20～40mg/ml（快速靜脈滴注）。

2.兒童：（1）口服給藥：每天25～50mg/kg，分4次空腹服用；（2）肌內注射：①兒童：每天25～50mg/kg，分4次給藥；②新生兒（14天以內）：體重低於2kg者，每12小時12.5～25mg/kg；體重超過2kg者，每8小時12.5～25mg/kg；③新生兒（3～4周）：每6小時12.5～25mg/kg；（3）靜脈給藥：①兒童：每天50～100mg/kg，分4次給藥；②新生兒（14天以內）：體重低於2kg者，每12小時12.5～25mg/kg；體重超過2kg者，每8小時12.5～25mg/kg；③新生兒（3～4周）：每6小時12.5～25mg/kg。

藥物相互作用

1.鄰氯苯甲異惡唑青黴素與慶大霉黴素聯用可互相增強對腸球菌的抗菌作用。

2.丙磺舒可減少鄰氯苯甲異惡唑青黴素在腎小管的排泄，升高鄰氯苯甲異惡唑青黴素的血藥濃度。

3.鄰氯苯甲異惡唑青黴素與抗凝藥（如華法林）合用，可能增加抗凝藥作用，導致出血時間延長。

4.阿司匹林在體內外可抑制鄰氯苯甲異惡唑青黴素對血清蛋白的結合。

5.磺胺藥在體內外皆可抑制鄰氯苯甲異惡唑青黴素與血清蛋白的結合，且可減少鄰氯苯甲異惡唑青黴素在胃腸道的吸收。

專家點評

鄰氯苯甲異惡唑青黴素為半合成的異唑類抗葡萄球菌青黴素，其抗菌作用及作用機制同苯唑西林。臨床主要用於產酶金黃色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的敗血症、肺炎、心內膜炎、骨髓炎或皮膚軟組織感染等。北京醫科大學臨床藥理研究所對67例由耐金黃色葡萄球菌所致的感染者套用鄰氯苯甲異惡唑青黴素，其中包括菌血症、呼吸系統感染、創面及術後感染、肝膿腫、泌尿系統感染、骨髓炎、中耳炎、腮腺炎和膽囊炎等，結果總有效率為88%，僅少數患者出現輕度不良反應，如噁心、腹瀉、腹脹等。