基本介紹
- 藥品名稱：氯苯西林
- 別名：鄰氯苯甲異惡唑青黴素；鄰氯青黴素；米沙西林；氯苯西林鈉；氯唑西林；氯苯唑青黴素；氯唑青；氯唑青黴素；全霉林；
- 外文名稱：Cloxacillin
藥品名稱,英文名稱,別名,分類,劑型,藥理作用,藥代動力學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,專家點評,
藥品名稱
氯苯西林
英文名稱
Cloxacillin
別名
鄰氯苯甲異惡唑青黴素；鄰氯青黴素；米沙西林；氯苯西林鈉；氯唑西林；氯苯唑青黴素；氯唑青；氯唑青黴素；全霉林；Cloxacillinum
分類
抗生素 > 青黴素類
劑型
1.注射劑：0.5g（注射劑含量以氯苯西林計，氯苯西林鈉1.09g相當於氯苯西林1g）；
2.片劑：0.25g。
藥理作用
為窄譜半合成青黴素，其抗菌作用及抗菌譜與苯唑西林相似，對金黃色葡萄球菌的抗菌作用較後者弱，對產β-內醯胺酶的革蘭陽性細菌感染，與氨苄西林聯合套用時能保護後者不被β-內醯胺酶破壞，但抑制酶活性的強度較差。
藥代動力學
氯苯西林對胃酸穩定，口服吸收達50%。食物會減少其吸收，口服應在飯前1h及飯後2h。肌內注射0.5g，tmax為0.5h，Cmax約18μg/ml。主要由腎臟排泄，尿藥濃度可達數百乃至1000μg/ml，30%～50%的藥物以原形從腎臟排出。尿毒症患者藥物半衰期並無明顯延長，因而不必調整用藥劑量。氯苯西林蛋白結合率可達95%，不易透過血-腦脊液屏障和進入胸腔積液，與其他青黴素類藥物相似，該藥大部分分布於細胞外液。半衰期約為30min。
適應證
主要用於產酶金黃色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的敗血症、肺炎、心內膜炎、骨髓炎或皮膚軟組織感染等。
禁忌證
對氯苯西林或其他青黴素類藥過敏者。
注意事項
1.對一種青黴素類藥過敏者可能對其他青黴素類藥過敏，也可能對青黴胺或頭孢菌素類過敏。
2.慎用：（1）孕婦及哺乳期婦女慎用；（2）氯苯西林能降低膽紅素結合能力，有黃疸的新生兒慎用；（3）有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用；（4）肝、腎功能嚴重損害者慎用。
不良反應
1.較常見。用藥後可發生青黴素引起的各種過敏反應。
2.神經毒性：大劑量靜脈注射可引起抽搐、驚厥等神經毒性反應，此反應尤易見於腎功能減退患者。
3.肝毒性：少數患者用藥後可出現天門冬氨酸氨基轉移酶升高，停藥後可恢復正常，也有用藥後出現淤膽型黃疸的報導。
4.腎毒性：偶有致急性間質性腎炎伴腎衰竭的報導。
5.血液系統：靜脈注射偶可產生中性粒細胞減少症或粒細胞缺乏症，停藥後可恢復正常。
6.胃腸反應：口服給藥後可出現噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸道症狀，偶見梭狀芽胞桿菌引起的抗生素相關性腸炎。
用法用量
1.（1）口服給藥：每天4～6g，分2～4次空腹服用；（2）肌內注射：每天4～6g，分2～4次給藥；每500mg加滅菌注射用水2.8ml，也可加0.5%利多卡因以減少疼痛；（3）靜脈注射：每天4～8g，分2～4次，每1g加滅菌注射用水或氯化鈉注射劑10ml。靜注速度宜緩慢，一般為5min；（4）靜脈滴註：每天4～8g，分2～4次；嚴重感染可每天16g，分4次。靜脈滴注氯苯西林的溶液濃度一般為20～40mg/ml（快速靜脈滴注）。
2.兒童：（1）口服給藥：每天25～50mg/kg，分4次空腹服用；（2）肌內注射：①兒童：每天25～50mg/kg，分4次給藥；②新生兒（14天以內）：體重低於2kg者，每12小時12.5～25mg/kg；體重超過2kg者，每8小時12.5～25mg/kg；③新生兒（3～4周）：每6小時12.5～25mg/kg；（3）靜脈給藥：①兒童：每天50～100mg/kg，分4次給藥；②新生兒（14天以內）：體重低於2kg者，每12小時12.5～25mg/kg；體重超過2kg者，每8小時12.5～25mg/kg；③新生兒（3～4周）：每6小時12.5～25mg/kg。
藥物相互作用
1.氯苯西林與慶大霉黴素聯用可互相增強對腸球菌的抗菌作用。
2.丙磺舒可減少氯苯西林在腎小管的排泄，升高氯苯西林的血藥濃度。
3.氯苯西林與抗凝藥（如華法林）合用，可能增加抗凝藥作用，導致出血時間延長。
4.阿司匹林在體內外可抑制氯苯西林對血清蛋白的結合。
5.磺胺藥在體內外皆可抑制氯苯西林與血清蛋白的結合，且可減少氯苯西林在胃腸道的吸收。
專家點評
氯苯西林為半合成的異唑類抗葡萄球菌青黴素，其抗菌作用及作用機制同苯唑西林。臨床主要用於產酶金黃色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的敗血症、肺炎、心內膜炎、骨髓炎或皮膚軟組織感染等。北京醫科大學臨床藥理研究所對67例由耐金黃色葡萄球菌所致的感染者套用氯苯西林，其中包括菌血症、呼吸系統感染、創面及術後感染、肝膿腫、泌尿系統感染、骨髓炎、中耳炎、腮腺炎和膽囊炎等，結果總有效率為88%，僅少數患者出現輕度不良反應，如噁心、腹瀉、腹脹等。
