艾他培南

艾他培南是一種新型碳青黴烯類抗生素，通過與青黴素結合蛋白（PBP）結合，干擾細菌細胞壁的合成，導致細菌生長繁殖受抑制，少數出現細胞溶解。艾他培南對甲氧西西林敏感金葡菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌、腸桿菌科細菌具有高度抗菌活性；嗜血桿菌屬、卡他莫拉菌、腦膜炎奈瑟球菌等對艾他培南高度敏感，但對甲氧西西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬、銅綠假單胞菌、不動桿菌屬等細菌對艾他培南耐藥。艾他培南對大多數青黴素酶、頭孢菌素酶和超廣譜β-內醯胺酶穩定，但可被金屬酶水解。艾他培南對人類腎脫氫肽酶-Ⅰ穩定，不需與西司他丁等聯合套用。

基本介紹

• 藥品名稱：艾他培南
• 外文名：Ertapenem

藥品名稱

艾他培南

英文名稱

Ertapenem

別名

厄他培南；Etapenem；Invanz；MK-0826

分類

抗生素 > 其他β內醯胺類

劑型

1.0g/支。室溫保存。

藥理作用

艾他培南是一種新型碳青黴烯類抗生素，通過與青黴素結合蛋白（PBP）結合，干擾細菌細胞壁的合成，導致細菌生長繁殖受抑制，少數出現細胞溶解。艾他培南對甲氧西西林敏感金葡菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌、腸桿菌科細菌具有高度抗菌活性；嗜血桿菌屬、卡他莫拉菌、腦膜炎奈瑟球菌等對艾他培南高度敏感，但對甲氧西西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬、銅綠假單胞菌、不動桿菌屬等細菌對艾他培南耐藥。艾他培南對大多數青黴素酶、頭孢菌素酶和超廣譜β-內醯胺酶穩定，但可被金屬酶水解。艾他培南對人類腎脫氫肽酶-Ⅰ穩定，不需與西司他丁等聯合套用。

藥代動力學

靜滴艾他培南0.5g、1g和2g後30min內達血藥濃度峰值（Cmax），分別為71.3mg/L、137.0mg/L和255.9mg/L。肌注艾他培南1g後生物利用度約為90%，達峰時間為2.3h，Cmax為67mg/L。艾他培南的血漿蛋白結合率為92%～95%，濃度低時蛋白結合率較高。主要經腎臟排出，其血漿半衰期為4.3～4.6h。健康青年志願者靜脈套用同位素標記的艾他培南1g後，尿液和膽汁中藥物排除率分別為80%和10%，尿液中藥物原形和代謝產物各占40%。

適應證

複雜性腹腔感染、複雜性皮膚軟組織感染、社區獲得性肺炎、複雜性尿路感染、急性盆腔感染、嚴重腸桿菌科細菌感染等。

禁忌證

1.對艾他培南或其他碳青黴烯類過敏者禁用。

2.艾他培南肌注由利多卡因溶液稀釋，不得改用於靜脈給藥，也不得用於利多卡因過敏者或合併嚴重休克、房室傳導阻滯等其他利多卡因禁忌證患者。

注意事項

1.在孕婦中尚缺乏足夠的研究，因此不推薦使用。

2.艾他培南經乳汁分泌，哺乳期婦女套用艾他培南應停止哺乳。

3.尚缺乏艾他培南用於兒童感染的療效和安全性的資料，不推薦將艾他培南套用於18歲以下患者。

4.老年人應根據腎功能調整劑量。

5.艾他培南不能溶解於葡萄糖溶液中，也不宜與其他藥物混合。

6.溶解後立即使用，存放時間不能超過24h。

不良反應

腹腹瀉、噁心、嘔吐等胃腸道反應，靜脈炎，頭痛以及女性陰道炎等。丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、天冬氨酸氨基轉移酶（AST）、鹼性磷酸酶（ALP）和肌酐等升高。套用艾他培南後患者癲癇發生率為0.5%。

用法用量

每次1g，每日1次，靜脈或肌注給藥。靜脈滴注時間應大於30min，肌注可用於靜脈用藥的序貫治療。 肌酐清除率≤30ml/min者劑量調整為每次0.5g，每日1次；如在給藥後6h內血液透析，透析後給予補充劑量0.15g。 艾他培南靜脈滴注時每1g應溶解於50ml以上生理鹽水中，每次靜滴時間應大於30min；供肌注時每1g應溶解於1%利多卡因溶液做深部肌內注射。

藥物作用

丙磺丙磺舒可延長艾他培南血清半衰期，提高其血藥濃度。