基本介紹
- 藥品名稱:絲裂黴素注射液
- 別名:MitomycinforInjection
- 劑型:凍乾粉針劑
- 貯藏方法:遮光,密閉保存
基本信息,用法和用量,不良反應,禁忌,注意事項,
基本信息
【英文名】MitomycinforInjection
漢語拼音:ZhusheyongSiliemeisu
來源(分子式)與標準本品為絲裂黴素加氯化鈉作賦形劑製成的無菌粉末。按平均含量計算,含絲裂黴素(C15H18N4O5)應為標示量的90.0~110.0%。
[檢查] 酸鹼度
取本品,加水製成每1ml中含5mg的溶液,依法測定(附錄ⅥH),pH值應為5.5~7.5。
乾燥失重
取本品,在60℃減壓乾燥至恆重,減失重量不得過1.0%(附錄ⅧL)含量均勻度
照含量測定項下測得每瓶含量與10瓶的平均含量相比較,差異過±15%的不得多於1瓶,並不得超過±20%。
熱原與除壓物質
照絲裂黴素項下的方法檢查,劑量按C15H18N4O5計算,均應符合規定。
無菌
取本品不少於2瓶,分別加水製成每1ml中約含40μg的溶液,用薄膜過濾法處理後,依法檢查(附錄ⅪH),應符合規定。
其他
除裝量差異限度不檢查外,應符合注射劑項下有關的各項規定(附錄ⅠB)。
鑑別照絲裂黴素項下的鑑別試驗,顯相同的結果。
含量測定取本品10瓶,照絲裂黴素項下的方法(頁),分別測定每瓶的含量,並求出10瓶的平均含量,即得。
【性狀】灰色的凍乾粉針劑。
【藥理毒理】本品為細胞周期非特異性藥物。絲裂黴素對腫瘤細胞的G1期、特別是晚G1期及早S期最敏感,在組織中經酶活化後,它的作用似雙功能或三功能烷化劑,可與DNA發生交叉聯結,抑制DNA合成,對RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。大鼠皮下注射200?g/kg,在60日以內引起死亡,組織學上在肝臟、腎臟及骨髓發現有鬱血現象。妊娠10~14日的小鼠,單次靜脈注射給藥2.0~10.0mg/kg,發現生存胎仔有明顯的發育障礙。7.5mg/kg的給藥群,有齶裂、尾短小、小頜症、欠趾症等畸形。
【藥代動力學】本品主要在肝臟中生物轉化,不能通過血腦屏障。T1/2分別為5~10分鐘及50分鐘,主要通過腎臟排泄。
【適應症】主要適用於胃癌、肺癌、乳腺癌,也適用於肝癌、胰腺癌、結直腸癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔內積液。
來源(分子式)與標準本品為絲裂黴素加氯化鈉作賦形劑製成的無菌粉末。按平均含量計算,含絲裂黴素(C15H18N4O5)應為標示量的90.0~110.0%。
[檢查] 酸鹼度
取本品,加水製成每1ml中含5mg的溶液,依法測定(附錄ⅥH),pH值應為5.5~7.5。
乾燥失重
取本品,在60℃減壓乾燥至恆重,減失重量不得過1.0%(附錄ⅧL)含量均勻度
照含量測定項下測得每瓶含量與10瓶的平均含量相比較,差異過±15%的不得多於1瓶,並不得超過±20%。
熱原與除壓物質
照絲裂黴素項下的方法檢查,劑量按C15H18N4O5計算,均應符合規定。
無菌
取本品不少於2瓶,分別加水製成每1ml中約含40μg的溶液,用薄膜過濾法處理後,依法檢查(附錄ⅪH),應符合規定。
其他
除裝量差異限度不檢查外,應符合注射劑項下有關的各項規定(附錄ⅠB)。
鑑別照絲裂黴素項下的鑑別試驗,顯相同的結果。
含量測定取本品10瓶,照絲裂黴素項下的方法(頁),分別測定每瓶的含量,並求出10瓶的平均含量,即得。
【性狀】灰色的凍乾粉針劑。
【藥理毒理】本品為細胞周期非特異性藥物。絲裂黴素對腫瘤細胞的G1期、特別是晚G1期及早S期最敏感,在組織中經酶活化後,它的作用似雙功能或三功能烷化劑,可與DNA發生交叉聯結,抑制DNA合成,對RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。大鼠皮下注射200?g/kg,在60日以內引起死亡,組織學上在肝臟、腎臟及骨髓發現有鬱血現象。妊娠10~14日的小鼠,單次靜脈注射給藥2.0~10.0mg/kg,發現生存胎仔有明顯的發育障礙。7.5mg/kg的給藥群,有齶裂、尾短小、小頜症、欠趾症等畸形。
【藥代動力學】本品主要在肝臟中生物轉化,不能通過血腦屏障。T1/2分別為5~10分鐘及50分鐘,主要通過腎臟排泄。
【適應症】主要適用於胃癌、肺癌、乳腺癌,也適用於肝癌、胰腺癌、結直腸癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔內積液。
用法和用量
1.靜脈注射:每次6~8mg,以氯化鈉注射液溶解後靜脈注射,每周一次。也可10~20mg一次,每6~8周重複治療。
2.動脈注射:劑量與靜脈注射同。
3.腔內注射:每次6~8mg。
4.聯合化療:FAM(氟尿嘧啶、阿黴素、絲裂黴素)主要用於胃腸道腫瘤。
不良反應
1.骨髓抑制是最嚴重的毒性,可致白細胞及血小板減少,白細胞減少常發生於用藥後28~42日,一般在42~56日恢復。
2.噁心、嘔吐發生於給藥後1~2小時,嘔吐在3~4內停止,而噁心可持續2~3日。
3.對局部組織有較強的刺激性,若藥液漏出血管外,可引起局部疼痛、壞死和潰瘍。
4.少見的副作用有間質性肺炎、不可逆的腎功能衰竭等。
禁忌
1.水痘或帶狀皰疹患者禁用。
2.用藥期間禁用活病毒疫苗接種和避免口服脊髓灰質炎疫苗。
3.孕婦及哺乳期婦女禁用。
注意事項
絲裂黴素應在有經驗的腫瘤化療醫師指導下使用。
1.用藥期間應密切隨訪血常規及血小板、血尿素氮、肌酐。
2.在套用絲裂黴素後數月仍應隨訪血常規及腎功能,特別是接受總量大於60mg的患者,易發生溶血性貧血。
3 .長期套用抑制卵巢及睪丸功能,造成閉經和精子缺乏。
4.本品局部刺激嚴重,若藥液漏出血管外,可致局部紅腫疼痛,以致壞死潰瘍。