酒石酸長春瑞濱注射液，適應症為臨床用於非小細胞肺癌、轉移性乳腺癌、晚期卵巢癌、惡性淋巴瘤等。
基本介紹
- 藥品名稱：酒石酸長春瑞濱注射液
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：細胞毒性藥物
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品的主要成份：酒石酸長春瑞濱。
化學名稱：3′，4′-二去氫-4′-去氧-8′-去甲長春鹼二酒石酸鹽。
化學結構式：
化學名稱：3′，4′-二去氫-4′-去氧-8′-去甲長春鹼二酒石酸鹽。
化學結構式：
分子式：C45H54N4O8·2C4H6O6
分子量：1079.12
輔料：無。
性狀
本品為無色至微黃色的澄明液體。
適應症
臨床用於非小細胞肺癌、轉移性乳腺癌、晚期卵巢癌、惡性淋巴瘤等。
規格
1ml：10mg(以長春瑞濱計)。
用法用量
靜脈輸注，單藥治療用量為每次25～30mg/m2，藥物必須溶於生理鹽水 (125ml)，並在短時間內(15～20分鐘)輸完，其後沿此靜脈輸入等量生理鹽水以沖洗血管。21天為一周期，分別在第1、8天各給藥一次，2～3周期為一療程。本品可單用或聯合化療。聯合用藥劑量和給藥時間隨化療方案而有所不同。
不良反應
⒈劑量限制性毒性為骨髓抑制，表現在粒細胞減少，貧血，偶見血小板降低。
⒉其它常見不良反應為噁心、嘔吐、脫髮。
⒊注射靜脈出現不同程度的刺激反應，有時可發生靜脈炎。
⒋神經毒性較長春新鹼輕，周圍神經毒性一般限於深腱反射消失，感覺異常少見，長期治療 可出現下肢無力。
⒌植物神經毒性主要表現為小腸麻痹引起的便秘，麻痹性腸梗阻罕見。
⒍偶見有心律失常、呼吸困難、支氣管痙攣、肝功能受損等。
⒉其它常見不良反應為噁心、嘔吐、脫髮。
⒊注射靜脈出現不同程度的刺激反應，有時可發生靜脈炎。
⒋神經毒性較長春新鹼輕，周圍神經毒性一般限於深腱反射消失，感覺異常少見，長期治療 可出現下肢無力。
⒌植物神經毒性主要表現為小腸麻痹引起的便秘，麻痹性腸梗阻罕見。
⒍偶見有心律失常、呼吸困難、支氣管痙攣、肝功能受損等。
禁忌
嚴重肝功能不全者禁用。
注意事項
⒈肝功能不全時應減少用藥劑量。
⒉腎功能不全者應慎用。
⒊治療必須在嚴密的血液學監測下進行，當粒細胞<3000/mm2時，應暫停。
⒋避免藥液污染眼球及其他部位，一遇污染，應立即用水進行沖洗。
⒌本品必須嚴格地經靜脈給藥。靜注藥外漏可引起局部皮膚反應，甚至出現壞死，一旦藥液 外漏，應立即停注，局部處理。
⒉腎功能不全者應慎用。
⒊治療必須在嚴密的血液學監測下進行，當粒細胞<3000/mm2時，應暫停。
⒋避免藥液污染眼球及其他部位，一遇污染，應立即用水進行沖洗。
⒌本品必須嚴格地經靜脈給藥。靜注藥外漏可引起局部皮膚反應，甚至出現壞死，一旦藥液 外漏，應立即停注，局部處理。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
該藥在兒童用藥的安全性尚未確定，故不推薦用於兒童。
老年用藥
本品適於老年患者用藥。老年人多有生理機能下降，易出現副作用。
藥物相互作用
勿用鹼性溶液稀釋，以免引起沉澱。
所有細胞毒性藥物共同的相互作用
在腫瘤疾病期間血栓形成的危險性增加，所以抗凝血藥使用普遍。由於個體內的凝血變異性及口服抗凝血藥與抗癌化學藥物可能會發生相互作用，在這種情況下，如果決定給病人使用口服抗凝血藥，需要增加INR檢查次數。
禁止合用：
－ 苯妥英（用於預防某些抗癌藥物的驚厥作用）
針對阿黴素、柔紅黴素、碳鉑、順鉑、卡氮芥、長春新鹼、長春鹼、博來黴素、甲氨喋呤。
由於上述細胞生長繁殖抑制劑減少了苯妥英的消化道吸收，會發生驚厥。
－ 黃熱病疫苗：會發生致命的全身疫苗疾病。
不宜合用：
－ 減活疫苗（除黃熱病）
會發生致命的全身疫苗疾病。
由於所患疾病造成免疫功能減弱的病人危險性會增加。
在可能的情況下使用非活性疫苗（骨髓灰質炎）
合用時需注意：
－ 苯妥英（如果先使用化學療法）
針對阿黴素、柔紅黴素、碳鉑、順鉑、卡氮芥、長春新鹼、長春鹼、博來黴素、甲氨喋呤。
由於這些細胞生長繁殖抑制劑減少了苯妥英的消化道吸收，會發生驚厥。
可暫時與抗驚厥藥苯並二氮※合用。
應當加以考慮的合用：
－ 環孢素（針對阿黴素和鬼臼乙叉甙）
過度免疫抑制會造成淋巴組織增生。
－ Tacrolimus（由環孢素類推）
過度免疫抑制會造成淋巴組織增生。
長春花生物鹼特有的相互作用
不宜合用：
－ 伊曲康唑
可使抗有絲分裂藥物的肝臟代謝減少，從而增加神經毒性。
應當謹慎考慮的合用：
－ 絲裂霉索C
合用時絲裂黴素的肺毒性會增加。
所有細胞毒性藥物共同的相互作用
在腫瘤疾病期間血栓形成的危險性增加，所以抗凝血藥使用普遍。由於個體內的凝血變異性及口服抗凝血藥與抗癌化學藥物可能會發生相互作用，在這種情況下，如果決定給病人使用口服抗凝血藥，需要增加INR檢查次數。
禁止合用：
－ 苯妥英（用於預防某些抗癌藥物的驚厥作用）
針對阿黴素、柔紅黴素、碳鉑、順鉑、卡氮芥、長春新鹼、長春鹼、博來黴素、甲氨喋呤。
由於上述細胞生長繁殖抑制劑減少了苯妥英的消化道吸收，會發生驚厥。
－ 黃熱病疫苗：會發生致命的全身疫苗疾病。
不宜合用：
－ 減活疫苗（除黃熱病）
會發生致命的全身疫苗疾病。
由於所患疾病造成免疫功能減弱的病人危險性會增加。
在可能的情況下使用非活性疫苗（骨髓灰質炎）
合用時需注意：
－ 苯妥英（如果先使用化學療法）
針對阿黴素、柔紅黴素、碳鉑、順鉑、卡氮芥、長春新鹼、長春鹼、博來黴素、甲氨喋呤。
由於這些細胞生長繁殖抑制劑減少了苯妥英的消化道吸收，會發生驚厥。
可暫時與抗驚厥藥苯並二氮※合用。
應當加以考慮的合用：
－ 環孢素（針對阿黴素和鬼臼乙叉甙）
過度免疫抑制會造成淋巴組織增生。
－ Tacrolimus（由環孢素類推）
過度免疫抑制會造成淋巴組織增生。
長春花生物鹼特有的相互作用
不宜合用：
－ 伊曲康唑
可使抗有絲分裂藥物的肝臟代謝減少，從而增加神經毒性。
應當謹慎考慮的合用：
－ 絲裂霉索C
合用時絲裂黴素的肺毒性會增加。
藥物過量
有關本品過量套用的臨床研究尚未見詳細報導。過量套用主要引起粒細胞降低，增加感染的危險性並危及生命。
藥理毒理
長春瑞濱(NVB)是一半合成的長春花生物鹼，其作用機制與長春花鹼(VLB)和長春新鹼(VCR)基本相同，主要通過阻滯細胞有絲分裂過程中的微管形成，使細胞分裂停止於有絲分裂中期，為細胞周期特異性藥物。本品對神經細胞的微管影響較小，故神經毒性較低。
藥代動力學
單獨靜脈注射本品30mg/m2，其代謝屬三室模型。最高血藥濃度為1088ng/ml，血清半衰期為21小時，分布容積達43L。本品的組織吸收迅速，並廣泛分布於組織中，組織與血的比率為20：80。在肝臟的濃度最高，其次為肺、脾、淋巴器官和股骨，幾乎不透過腦組織。其在組織中濃度明顯高於長春新鹼，在肺內差別最大，而在脂肪和胃腸道組織中僅有微小差。本品的代謝主要發生在細胞外，大部分的代謝物通過膽道由糞便排出，並且持續3～5周，僅10%～15%隨尿液排泄，持續3～5天。
貯藏
遮光，2～8℃密閉保存。開啟後或配製後的稀釋液，在密封的玻璃輸液瓶或輸液袋中於室溫下(20℃)可保存24小時。
包裝
西林瓶包裝，1瓶/小盒。
有效期
24個月。
執行標準
《中國藥典》
