細胞色素P450 3A4酶(簡稱CYP3A4) (EC1.14.13.97),是身體中的一種重要的酶,主要存在於肝臟和小腸。 它可以氧化外源有機小分子(異型生物質),如毒素或藥物,...
細胞色素P450(cytochromeP450或CYP450,簡稱CYP450)代表著一個很大的可自身氧化的亞鐵血紅素蛋白家族,屬於單氧酶的一類,因其在450納米有特異吸收峰而得名。它參與內...
人體內代謝藥物的主要酶是細胞色素P450超家族(Cytochrome P450 proteins, CYP),它們是一類主要存在於肝臟、腸道中的單加氧酶,多位於細胞內質網上,催化多種內、外源...
體外實驗:本品代謝主要通過細胞色素P4503A4(主要途徑)和2C9(次要途徑)。故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。 體內試驗:健康志願者同時服用本品50毫克...
體外實驗:本品代謝主要通過細胞色素P450 3A4(主要途徑)和2C9(次要途徑), 故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。體內實驗:健康志願者同時服用本品50mg和...
本品代謝主要通過細胞色素P450 3A4(主要途徑)和2C9(次要途徑),故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。體內實驗:健康志願者同時服用本品50mg和西咪替丁(一...
他克莫司抑制細胞色素P4503A4酶系統-減少其它藥物的代謝:他克莫司在體外試驗中顯示對細胞色素P4503A4酶依賴型代謝有寬廣與強效的抑制作用。他克莫司也會抑制可的松及睪丸...
體外實驗:本品代謝主要通過細胞色素P450 3A4(主要途徑)和2C9(次要途徑), 故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。 體內實驗:健康志願者同時服用本品50mg...
美百樂為HMG-CoA還原酶的競爭抑制劑,能特異性選擇性抑制HMG-CoA還原酶的作用,...通過多途徑代謝,不需細胞色素P450酶系作用。該藥能夠抑制細胞色素P450酶3A4同工...
9.雖然目前尚無與沙奎那韋或安普那韋發生相互作用的報導,但基於二者對肝臟細胞色素P4503A4酶族的抑制作用,可能減少尼卡地平代謝,使血藥濃度升高,毒性增強。 10.某...
甲基轉移酶(COMT)甲基化成為3-氧-甲基-托卡朋, 托卡朋被代謝成為一種初級醇(甲基羥化),隨後再被氧化成羥酸,體外試驗提示可能被細胞色素P450 3A4和P4502S6所...
賽洛多辛主要利用細胞色素P450 3A4(CYP3A4)、UDP-葡萄糖醛酸轉移酶、乙醇脫氧酶及乙醛脫氫酶進行代謝,血漿中主要 代謝物為賽洛多辛葡萄糖醛酸複合體及氧化代謝物。...
體外實驗:本品代謝主要通過細胞色素P4503A4(主要途徑)和2C9(次要途徑)。故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。 體內試驗:健康志願者同時服用本品50毫克...
7.安普那韋、奎奴普丁、達福普丁可抑制細胞色素P4503A4酶介導的塞羅卡因代謝,從而升高塞羅卡因血清濃度,導致毒性反應(如神經毒性,癲癇發作,低血壓,心律失常)。...
甲基轉移酶(COMT)甲基化成為3-氧-甲基-托卡朋, 托卡朋被代謝成為一種初級醇(甲基羥化),隨後再被氧化成羥酸,體外試驗提示可能被細胞色素P450 3A4和P4502S6所...
消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生 成一有活性的代謝產物,其性質與西地那非近似,細胞色素P450同功酶3A4(CYP450 3A4)的強效抑制劑(如紅黴素...
經肝臟首過效應,被肝臟的細胞色素P450(3A4)同工酶代謝為具有藥理活性的代謝物單和雙去甲基的M1和M2,這些活性代謝物進一步羥基化和結合代謝為非藥理活性代謝物M5...
目前還未進行硝苯地平與抗-HIV蛋白酶抑制劑之間可能存在的藥物相互作用的臨床研究。已知這類藥物可抑制細胞色素P450 3A4系統。另外,此類藥物在體外可抑制細胞色素P4...
·由於酶誘導作用,與利福平合用時,硝苯地平達不到有效的血藥濃度。因而不得與利福平合用。 ·硝苯地平禁用於懷孕20周內和哺乳期婦女。點擊...
人體肝微粒體的體外研究表明硼替佐米是細胞色素P450酶系3A41、2D6、2C19、2C9和1A2的底物。與細胞色素P450 3A4的抑制劑或者誘導劑合用時,應密切監測毒性的...
咪唑斯汀主要在肝臟通過葡萄糖醛酸化進行代謝,其它代謝途徑之一是通過細胞色素P450 3A4 酶形成羥基化代謝產物。本品的代謝產物均無藥理活性。在與酮康唑和全身性...
地平的血漿峰濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)以及1例與氨苯碸相互作用(治療作用降低)的報告和體內外研究結果,推測熊去氧膽酸可能會誘導藥物代謝酶細胞色素P450 3A4...
地平的血漿峰濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)以及1例與氨苯碸相互作用(治療作用降低)的報告和體內外研究結果,推測熊去氧膽酸可能會誘導藥物代謝酶細胞色素P450 3A4...
臨床研究證實,伐地昔布的代謝主要由細胞色素P450(CYP)3A4及2C9同工酶介導完成。 與氟康唑(主要是CYP 2C9抑制劑)合用時,伐地昔布的血漿暴露水平升高(AUC上升...