糖肽類抗生素

糖肽類抗生素在結構上共具高度修飾的七肽骨架,作用靶點在細菌胞壁成分D-丙氨醯-D-丙氨酸上。依據所含胺基酸的不同可分為四個族:vancomycin族,ristocetin族,avoparcin族,synmonicin族。

基本介紹

  • 中文名:糖肽類抗生素
  • 外文名:glycopeptide antibiotics
概述,作用機制,適應證,注意事項,

概述

糖肽類有鏈黴菌或放線菌所產生,其結構為線性多肽。目前臨床套用的糖肽類抗菌藥物有萬古黴素、去甲萬古黴素和替考拉寧等。所有的糖肽類抗菌藥物對革蘭陽性菌有活性,包括甲氧西林耐藥葡萄球菌屬、JK棒狀桿菌、腸球菌屬、李斯特菌屬、鏈球菌屬、梭狀芽胞桿菌等。去甲萬古黴素、替考拉寧的化學結構、作用機制及抗菌譜與萬古黴素相仿。本類藥物為時間依賴性殺菌劑,但其 PK/PD 評價參數為 AUC/MIC。目前國內腸球菌屬對萬古黴素等糖肽類的耐藥率<5%,尚無對萬古黴素耐藥葡萄球菌的報導。對糖肽類抗生素高度耐藥的耐甲氧西林金葡萄球菌(MRSA)和耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)及腸球菌感染,目前可選用利奈唑胺。
隨著糖肽類抗生素的廣泛套用,尤其不合理濫用,耐藥的金葡菌和腸球菌日益增多,應嚴格掌握適應症,合理套用至關重要。

作用機制

糖肽類抗生素作用機制通過作用於細菌細胞壁,與細胞壁黏肽合成中的D-丙氨醯-D-丙氨酸形成複合物,抑制了細胞壁的合成。其作用部位與β-內醯胺類抗生素不同,不與青黴素類競爭結合部位。此類抗生素的化學結構和作用機制獨特,故與其他抗菌藥物無交叉耐藥現象。

適應證

1、耐藥革蘭陽性菌所致的嚴重感染,包括 MRSA或 MRCNS、氨苄西林耐藥腸球菌屬及青黴素耐藥肺炎鏈球菌所致感染;也可用於對青黴素類過敏患者的嚴重革蘭陽性菌感染。替考拉寧不用於中樞神經系統感染。
2、粒細胞缺乏症並高度懷疑革蘭陽性菌感染的患者。
3、萬古黴素尚可用於腦膜炎敗血黃桿菌感染治療。
4、口服萬古黴素或去甲萬古黴素,可用於重症或經甲硝唑治療無效的艱難梭菌腸炎患者。
5、萬古黴素或去甲萬古黴素通常不用於手術前預防用藥。 但在 MRSA感染髮生率高的醫療單位及/或一旦發生感染後果嚴重的情況,如某些腦部手術、心臟手術、全關節置換術,也有主張(去甲)萬古黴素單劑預防用藥。

注意事項

1、禁用於對糖肽類過敏的患者。
2、不宜用於
①外科手術前常規預防用藥;中心或周圍靜脈導管留置術的預防用藥;持續腹膜透析或血液透析的預防用藥;低體重新生兒感染的預防。
②MRSA帶菌狀態的清除和腸道清潔。
③粒細胞缺乏伴發熱患者的經驗治療。
④單次血培養凝固酶陰性葡萄球菌生長而不能排除污染可能者。
⑤不作為治療假膜性腸炎的首選藥物。
⑥局部沖洗。
3、本類藥物具一定腎、耳毒性,用藥期間應定期複查尿常規與腎功能,監測血藥濃度,注意聽力改變,必要時監測聽力。
4、有用藥指征的腎功能不全者、老年人、新生兒、早產兒或原有腎、耳疾病患者應根據腎功能減退程度調整劑量,同時監測血藥濃度,療程一般不超過14 天。
5、糖肽類屬妊娠期用藥 C 類,妊娠期患者應避免套用。確有指征套用時,需進行血藥濃度監測,據以調整給藥方案。哺乳期患者用藥期間應暫停哺乳。
6、應避免將本類藥物與各種腎毒性、耳毒性藥物合用。
7、與麻醉藥合用時,可能引起血壓下降。必須合用時,兩藥應分瓶滴注,並減緩滴注速度,注意觀察血壓。

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