磺胺間甲氧嘧啶為白色或類白色的結晶性粉末；無臭，幾乎無味；遇光色漸變暗。本品在丙酮中略溶，在乙醇中微溶，在水中不溶；在稀鹽酸或氫氧化鈉度液中易溶。熔點 本品的熔點為204～206℃。
基本介紹
- 中文名：磺胺間甲氧嘧啶
- 英文名：sulfamonomethoxine
- 別稱：制菌磺
- 化學式：C11H12N4O3S
- 分子量：280.3
- CAS登錄號：1220-83-3
- 熔點： 204～206℃
基本信息,藥理作用,動力學,用法用量,禁忌,注意事項,相互作用,
基本信息
中文名稱：磺胺間甲氧嘧啶 
分子結構圖
分子結構圖CAS NO.：1220-83-3
中文別名：制菌磺; DS-36; SMM;磺胺-6-甲氧嘧啶 ;如磺胺間甲氧嘧啶;泰滅淨;制菌磺;
英文名稱：sulfamonomethoxine
英文別名：4-amino-N-(6-methoxypyrimidin-4-yl)benzenesulfonamide
分子式：C11H12N4O3S
分子量：280.3
類別：西醫藥物
製劑0.5g
儲藏遮光，密封保存。
口服，首劑1g，以後一次0.5g，一日1次。
適應症
該品適用於敏感菌所致的尿路感染、腸道感染和皮膚軟組織感染。
過量處理
磺胺血濃度不應超過200μg/ml，超過此濃度，不良反應發生率增高，毒性增強。
藥理作用
該品為長效磺胺類藥物。對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用。磺胺類藥物為廣譜抑菌劑．其作用機制為在結構上類似對氨基苯甲酸（PABA)，可與PABA競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少具有代謝活性的四氫葉酸的量，而後者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質，因此抑制了細菌的生長繁殖。該品為白色或微黃色片。
動力學
該品口服後經胃腸道吸收良好，4小時後達血藥峰濃度，持續時間長，血消除半衰期（T1/2a)為30小時左右。血漿蛋白結合率為85～90%，該品口服後可廣泛分布自組織體液中，也可透過血-腦脊液屏障。在血（8.7%～16.34%）和尿中（37.8%～48.4%）的乙醯化率均較低，且在尿中的溶解度較大，因而不易引起結晶尿和血尿。
用法用量
成人口服：首劑1g，以後一次0.5g，一日1次；2個月以上小兒一日15mg/kg,首劑加倍。不良反應
3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)患者套用磺胺藥後易發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。
5.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。
7.噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般症狀輕微，不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。
8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。
9.中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。一旦出現均需立即停藥。磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應的早期徵兆出現時即應立即停藥。
禁忌
1.對磺胺類藥物過敏者禁用。2.由於該品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用該品。3.孕婦及哺乳期婦女禁用該品。4.小於2個月的嬰兒禁用該品。5.重度肝腎功能損害者禁用該品。
注意事項
1.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。
2.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身套用。3.腎臟損害。如套用該品療程長，劑量大量宜同服碳酸氫鈉並多飲水，以防止此不良反應。失水、休克和老年患者套用該品易致腎損害，應慎用或避免套用該品。腎功能減退患者不宜套用該品。
4.對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。
5.下列情況應慎用：缺乏G-6PD、血卟啉症患者。
6.治療中須注意檢查：（1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。（2)治療中定期尿液檢查。（3)肝、腎功能檢查。由於磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的套用屬禁忌；由於兒童處於生長發育期，肝腎功能還不完善，用藥量應酌減。1．該品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免套用。2．該品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產生影響。該品在G-6PD缺乏的新生兒中的套用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒於上述原因，哺乳期婦女不宜套用該品。老年患者套用磺胺藥發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免套用，確有指征時需權衡利弊後決定。
相互作用
1.合用尿鹼化藥可增強該品在鹼性尿中的溶解度，使排泄增多。
2.不能與PABA合用，因PABA可代替該品被細菌攝取，兩者相互拮抗。3.下列藥物與該品同用時，該品可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或毒性發生，因此當這些藥物與該品同時套用，或在套用該品之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4.與骨髓抑制藥合用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如有指征需兩類藥物同用時，應嚴密觀察可能發生的毒性反應。
5.與避孕藥（雌激素類）長時間合用可導致避孕的可靠性減小，並增加經期外出血的機會。
6.與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。
7.與肝毒性藥物合用，可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。
8.與光敏感藥物合用可能發生光敏感的相加作用。
9.接受該品治療者對維生素K的需要量增加。
10.不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，後者可與該品形成不溶性沉澱物，使發生結晶尿的危險性增加。
11.該品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者同用時可增強保泰松的作用。
12.磺吡酮（sulfinpyrazone)與該品合用時可減少後者自腎小管的分泌，導致血藥濃度升高且持久，從而產生毒性，因此在套用磺吡酮期間或套用後可能需要調整該品的劑量。當磺吡酮療程較長時，對磺胺藥的血藥濃度宜進行監測，有助於劑量的調整，保證安全用藥。
