硫酸新黴素

硫酸新黴素是一種氨基糖苷類抗生素。該品對葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)、棒狀桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬等腸桿菌科細菌有良好抗菌作用，對各組鏈球菌、肺炎鏈球菌、腸球菌屬等活性差。銅綠假單胞菌、厭氧菌等對本品耐藥。細菌對鏈黴素、新黴素和卡那黴素、慶大黴素間有部分或完全交叉耐藥。新黴素全身用藥有顯著腎毒性和耳毒性，故目前僅限於口服或局部套用。

基本介紹

• 中文名：硫酸新黴素
• 英文名：Neomycin Sulphate
• 化學式：C23H48N6O17S
• 分子量：712.7222
• CAS登錄號：1405-10-3
• 標稱質量：908（Da）
• 平均質量：908.8792（Da）
• 氫鍵供體數量：13
• 氫鍵受體數量：19
• 重原子數量：42
• 表面電荷：0
• 複雜度：872

理化性質

性狀：該品為白色或類白色的粉末；無臭；極易引濕；水溶液顯右旋光性。該品在水中極易溶解，在乙醇、乙醚、丙酮或氯仿中幾乎不溶。

類別：抗生素類藥。

貯藏：密封，在乾燥處保存。

藥理作用

藥代動力學：新黴素口服很少吸收（約3%），但長期口服較大劑量，腸黏膜有潰瘍或炎症時仍可吸收相當量，特別在腎功能減退時血藥濃度可顯著增高。口服後大部分不經變化隨糞便排出。

適應症：口服可用於：1.腸道感染。2.亦可用於結腸手術前腸道準備或肝昏迷時作為輔助治療。新黴素不宜用於全身性感染的治療。

用法和用量：1.口服，成人一次0.25～0.5g（以新黴素計），一日4次。肝性腦病的輔助治療，一次0.5～1g，每6小時1次，療程5～6天。結腸手術前準備，每小時0.5g，連用4次，繼以每4小時0.5g，共24小時。2.小兒按體重一日25～50mg/kg，分4次服用。

不良反應：1.可引起食欲不振、噁心、腹瀉等，但長期套用（10周以上）不影響維生素K的合成。2.較少發現聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感；頭昏或步履不穩；尿量或排尿次數顯著減少或極度口渴。3.偶可引起腸黏膜萎縮而導致吸收不良綜合徵及脂肪性腹瀉，甚至偽膜性腸炎。

禁忌：對新黴素或其他氨基糖苷類抗生素過敏的患者禁用該品。

注意事項：1.交叉過敏對一種氨基糖苷類抗生素如鏈黴素、慶大黴素、阿米卡星過敏的患者也可能對該品過敏。2.在用藥過程中仍宜定期進行尿常規和腎功能測定，以防止出現腎毒性，並進行聽力檢查或聽電圖測定。3.下列情況應慎用該品：失水、第8對腦神經損害、重症肌無力、帕金森病、腎功能損害、潰瘍性結腸炎及有口腔牙病患者（新黴素可引起口腔刺激或疼痛）。4.長期口服該品的慢性腸道感染患者尤其伴有腎功能減退或同服其他耳毒性或腎毒性藥物者仍應注意出現腎毒性或耳毒性症狀的可能。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期婦女宜慎用該品。用藥期間哺乳期婦女應暫停哺乳。

兒童用藥：早產兒及新生兒中缺乏安全套用該品的資料，故不宜套用。

老年患者用藥：老年患者宜慎用該品。

藥物相互作用：1．與口服避孕藥（含雌激素）長期合用可能導致避孕失敗，並增加出血的發生率。2．口服新黴素可影響洋地黃苷類、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、青黴素V、維生素A或維生素B12的吸收，使療效降低；因此應嚴密觀察患者對洋地黃類藥物的療效是否發生改變。口服新黴素的患者合用秋水仙鹼及維生素A時，其維生素B12的需要量可能增加。3．該品不宜與其他腎毒性藥物及耳毒性藥物合用。4．與神經肌肉阻滯藥合用時，可能增加神經肌肉阻滯作用，導致骨骼肌軟弱等。

藥物過量：該品無特異性拮抗劑，藥物過量時主要是對症療法和支持療法，如洗胃、用催吐劑及補液等。

套用領域

為廣譜抗生素，對金葡菌、白喉桿菌和炭疽桿菌作用好。

藥品鑑別

1、 取該品約10mg，加水1ml 溶解後，加鹽酸溶液（9→100） 2ml，在水浴中加熱10分鐘，加8 %氫氧化鈉溶液2ml 與2 %乙醯丙酮水溶液1ml ，置水浴中加熱 5 分鐘，冷卻後，加對二甲氨基苯甲醛試液1ml ，即顯櫻桃紅色。

2、 取該品與新黴素標準品，分別加水製成每1ml中含20mg的溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各1μl，分別點於同一矽膠H薄層板（矽膠H1.5g用 0.25%羧甲基纖維素鈉溶液6ml 調漿制板）上，以甲醇－醋酸乙酯－丙酮－8.8%醋酸銨溶液（25:15:10:40） 為展開劑，展開後，晾乾，在110 ℃乾燥20分鐘，乘熱噴以10%次氯酸鈉溶液，將薄層板於通風處冷卻片刻，再噴碘化鉀澱粉溶液（0.5%澱粉溶液100ml中含碘化鉀0.5g），立即檢視。供試品溶液所顯主斑點的顏色和位置應與標準品溶液的主斑點相同。

3、該品的水溶液顯硫酸鹽的鑑別反應（附錄Ⅲ）。

藥品檢查

酸度：取該品，加水製成每1ml 中含0.1g的溶液，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為5.0 ～7.0。

硫酸鹽：取該品約0.16g，精密稱定，加水100ml使溶解，加濃氨溶液調節pH值至11後，精密加氯化鋇滴定液（0.1mol/L)10ml、酞紫指示液5滴，用乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.05 mol/L)滴定，注意保持滴定過程中pH值為11，滴定至紫色開始消褪，加入乙醇50ml，繼續滴定至藍紫色消失，並將滴定的結果用空白試驗校正，每1ml氯化鋇滴定液（0.1mol/L）相當於9.606mg硫酸鹽（SO₄）。該品含硫酸鹽按乾燥品計算應為27.0%～31.0%。

新霉胺 ：取該品，加水製成每1ml 中含20mg的溶液，作為供試品溶液；另取新霉胺對照品，製成每1ml 中含0.4mg的溶液，作為對照品溶液。照鑑別⑵項下，自“照薄層色譜法”起，依法測定。供試品溶液所顯的雜質斑點與對照品溶液的斑點比較，不得更深。

乾燥失重：取該品，以五氧化二磷為乾燥劑，在60℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過6.0%（附錄Ⅷ L）。熾灼殘渣 不得過1.0 %（附錄Ⅷ N）。

異常毒性：取該品，加氯化鈉注射液製成每1ml 中含200 單位的溶液，依法檢查（附錄Ⅺ C），按靜脈注射法給藥，應符合規定。

含量測定

精密稱取該品適量，加滅菌水製成每1ml 中約含1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（附錄Ⅺ A）測定。1000新黴素單位相當於1mg 的新黴素。

製劑

⑴ 硫酸新黴素片；

⑵ 硫酸新黴素滴眼液；

⑵ 複方新黴素軟膏

主要用於治療沙眼，結膜炎等。