《異喹啉類雜環化合物的合成及抗腫瘤活性研究》是依託雲南大學，由林軍擔任負責人的國家自然科學基金專項基金項目。
基本介紹
- 中文名：異喹啉類雜環化合物的合成及抗腫瘤活性研究
- 負責人：林軍
- 依託單位：雲南大學
- 項目類型：專項基金項目
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
腫瘤已成為全球主要的死因之一。化療是臨床最廣泛有效的治療方法，但隨著化療藥物長期使用，腫瘤細胞幾乎對所有藥物產生抗性。不斷研究開發高效、低抗性、結構新穎的抗腫瘤藥物十分必要。異喹啉類化合物具有優良的抗腫瘤活性，而氟原子具有模擬、滲透等特殊效應，氟元素引入對化合物活性具有重要貢獻，且含氟有機物被公認為環境友好化合物。本項目擬以項目前期設計合成的具有抗腫瘤活性的異喹啉亞胺、異喹啉酮為關鍵中間體，設計合成高功能化的多環多鹵代異喹啉酮及衍生化的異喹啉亞胺化合物庫。對所合成的化合物進行抗腫瘤活性試驗及構效關係研究，爭取篩選到1-2個具有優異抗腫瘤活性的藥物候選分子或先導化合物，為開發具有自主智慧財產權的抗腫瘤藥物打下基礎。
結題摘要
項目建立了多鹵代異喹啉酮/亞胺、茚並喹啉、多環喹喔啉、多環喹啉、雙環喹啉酮及多環喹啉磺醯胺等六大類新穎的多環喹啉、異喹啉等雜環化合物的合成方法，簡捷高效的合成得到了六個系列總計177個化合物的化合物庫；對部分化合物的抗腫瘤活性進行了體內體外篩選及構效關係研究，篩選出1個具有優異抗腫瘤活性的具有潛在研究開發前景的藥物分子或先導化合物。 研究成果在國際SCI學術刊物發表了30篇學術論文，申請了國家發明專利 2項，培養了4名碩士（其中在讀2人）和2名博士研究生。項目組主要研究成員晉升教授1人，副教授1人，獲雲南省中青年學術和技術帶頭人2人，獲雲南大學“青年英才”培養計畫1人。
