海他西林鉀

海他西林鉀，縮酮氨苄青黴素鉀本品為氨苄西林的衍生物，耐酸，可口服，體內水解釋放出氨苄西林而產生抗菌作用，抗菌作用與氨苄西林完全相同。

基本介紹

• 藥品名稱：海他西林鉀
• 主要適用症：呼吸系統感染、泌尿系統感染等
• 用法用量：口服，肌注，靜滴
• 劑型：膠囊劑；注射劑

作用與作用機制

口服吸收完全，口服後血藥峰濃度約2h達到，血藥峰濃度較口服同量氨苄西林高，而肌注血藥峰濃度則較同量氨苄西林低。

海他西林鉀

藥動學

與氨苄西林同，套用前須作該品或青黴素過敏試驗，方法同青黴素，過敏者禁用。胃腸道反應較輕，肌注疼痛顯著，多與利多卡因合用以減輕疼痛。1g該品相當於其鉀鹽1.1g，氨苄西林0.9g。

注意事項

⒈與丙磺舒合用可提高該品血藥濃度，並延緩該品從腎臟排出。

海他西林鉀

⒉與頭孢菌素類、卡那黴素、慶大黴素、鏈黴素合用於耐藥金葡菌引起的感染，可獲得較好的協同作用。但與卡那黴素、慶大黴素等合用時，避免用同一容器給藥。

⒊該品若在靜脈注射液中給藥，不可與氨基糖苷類抗生素、林可黴素、克林黴素、琥珀氯黴素、紅黴素、多粘菌素B、葡萄糖酸鈣、氯化鈣、阿托品、去甲腎上腺素、多巴胺、間羥胺、維生素C、胺基酸注射液等同時混合，以免降低效價，產生混濁。

⒋該品水溶液不穩定，酸性條件下分解迅速，靜脈給藥時應以中性的注射用水或氯化鈉注射液稀釋，3h內用完為宜。

⒌別嘌醇可增加該品皮疹發生率；該品可降低口服避孕藥的效果，導致陰道不規則出血；該品可降低β阻滯劑氨醯心胺的生物利用度。

海他西林鉀

⒍舒巴坦（sulbactam）可抑制內醯胺酶，增強該品作用，目前已有兩者的複方製劑。

用法用量

口服，肌注，靜滴：成人，每日2～4g，分2～4次給予；兒童，每日每千克體重50～100mg，分2～5次。

海他西林鉀

藥理作用

該品為氨苄西林的衍生物，耐酸，可口服，體內水解釋放出氨苄西林而產生抗菌作用，抗菌作用與氨苄西林完全相同。在體內水解為氨苄西林而作用。口服套用血濃度比氨苄西林高。

海他西林鉀

適應症

臨床適用範圍與氨苄西林相同，適用於敏感細菌所致呼吸系統感染、泌尿系統感染以及腸道感染等。用於大腸桿菌、沙門菌、痢疾桿菌、變形桿菌、產氣莢膜桿菌及流感桿菌等引起的感染，如傷寒、副傷寒、心內膜炎、腦膜炎、敗血症、泌尿道感染、膽道感染等。同服丙磺舒可提高該品的血藥濃度。治療傷寒、副傷寒優於氯黴素之處是不抑制骨髓，但該品對傷寒治療效果不及氯黴素，屬二線用藥，僅在白細胞減少時用。服用氯化銨或大劑量維生素C使尿液呈酸性，可提高該品對泌尿道感染的療效。

海他西林鉀

不良反應

與氨苄西林同，套用前須作該品或青黴素過敏試驗，方法同青黴素，過敏者禁用。胃腸道反應較輕，肌注疼痛顯著，多與利多卡因合用以減輕疼痛。1g該品相當於其鉀鹽1.1g，氨苄西林0.9g。

⒈該品可致過敏性休克，皮疹發生率較其他青黴素為高，可達10%或更多。

⒉該品針劑應溶解後立即使用溶解放置後致敏物質可增多。

⒊該品在弱酸性葡萄糖液中分解較速宜用中性液體作溶劑。

製劑

膠囊劑：0.25g；注射劑：0.5g；1g。

檢查

取該品，加水製成每1ml中含10mg的溶液，依法測定（附錄40頁），pH值應為2.5～5.5。

水分

取該品，照水分測定法（附錄58頁，第一法）測定，含水分不得過2.0%。

含量測定

取該品約60mg，精密稱定，加水40ml，置水浴中加熱，使溶解，冷卻，移置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置另一100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，再精密量取5ml，置25ml量瓶中，加硼酸緩衝液（取硼酸1.24g，加水180ml溶解後，加氫氧化鈉試液調節pH值至9.0，再用水稀釋至200ml)2.5ml與醋酐的乙腈溶液（1→50）0.25ml。

放置5分鐘後，加咪唑溶液（取用苯精製過的咪唑8.25g，加水60ml溶解後，加6mol/L鹽酸溶液8.3ml，在攪拌下滴加0.27%二氯化汞溶液10ml，調節pH值至6.8±0.05，用水稀釋至100ml，濾過）至刻度，搖勻，置60℃水浴中，加熱30分鐘，取出，冷卻，照分光光度法（附錄17頁），在325nm的波長處測定吸收度，另取海他西林對照品，按同法測定，計算，即得。

海他西林鉀說明書

海他西林鉀

【別名】海他西林，縮酮氨苄青黴素鉀

【藥理作用】在體內水解為氨苄西林而作用。口服套用血濃度比氨苄西林高。

【適應症】用於大腸桿菌、沙門菌、痢疾桿菌、變形桿菌、產氣莢膜桿菌及流感桿菌等引起的感染，如傷寒、副傷寒、心內膜炎、腦膜炎、敗血症、泌尿道感染、膽道感染等。同服丙磺舒可提高該品的血藥濃度。治療傷寒、副傷寒優於氯黴素之處是不抑制骨髓，但該品對傷寒治療效果不及氯黴素，屬二線用藥，僅在白細胞減少時用。服用氯化銨或大劑量維生素C使尿液呈酸性，可提高該品對泌尿道感染的療效。

【用量用法】口服、肌注或靜註：0．5～1g/次，4次/日。小兒每日40～100mg/kg，分4次。肌注或靜注可用注射用水或等滲鹽水溶解。

【注意事項】常有紅斑、蕁麻疹、藥熱等過敏反應，可產生過敏性休克，偶有噁心、嘔吐、轉氨酶升高、偽膜性結腸炎（耐藥性金黃色葡萄球菌感染）等。青黴素過敏患者忌用。用前需做皮試。

【規格】 膠囊劑：0．25g；粉針劑：0．5g、1g。

作用與作用機制

海他西林鉀結構式

口服吸收完全，口服後血藥峰濃度約2h達到，血藥峰濃度較口服同量氨苄西林高，而肌注血藥峰濃度則較同量氨苄西林低。

藥動學

與氨苄西林同，套用前須作該品或青黴素過敏試驗，方法同青黴素，過敏者禁用。胃腸道反應較輕，肌注疼痛顯著，多與利多卡因合用以減輕疼痛。1g該品相當於其鉀鹽1.1g，氨苄西林0.9g。

注意事項

⒈與丙磺舒合用可提高該品血藥濃度，並延緩該品從腎臟排出。

⒉與頭孢菌素類、卡那黴素、慶大黴素、鏈黴素合用於耐藥金葡菌引起的感染，可獲得較好的協同作用。但與卡那黴素、慶大黴素等合用時，避免用同一容器給藥。

⒊該品若在靜脈注射液中給藥，不可與氨基糖苷類抗生素、林可黴素、克林黴素、琥珀氯黴素、紅黴素、多粘菌素B、葡萄糖酸鈣、氯化鈣、阿托品、去甲腎上腺素、多巴胺、間羥胺、維生素C、胺基酸注射液等同時混合，以免降低效價，產生混濁。

⒋該品水溶液不穩定，酸性條件下分解迅速，靜脈給藥時應以中性的注射用水或氯化鈉注射液稀釋，3h內用完為宜。

⒌別嘌醇可增加該品皮疹發生率；該品可降低口服避孕藥的效果，導致陰道不規則出血；該品可降低β阻滯劑氨醯心胺的生物利用度。

⒍舒巴坦（sulbactam）可抑制內醯胺酶，增強該品作用，目前已有兩者的複方製劑。

用法用量

口服，肌注，靜滴：成人，每日2～4g，分2～4次給予；兒童，每日每千克體重50～100mg，分2～5次。

藥理作用

該品為氨苄西林的衍生物，耐酸，可口服，體內水解釋放出氨苄西林而產生抗菌作用，抗菌作用與氨苄西林完全相同。在體內水解為氨苄西林而作用。口服套用血濃度比氨苄西林高。

適應症

臨床適用範圍與氨苄西林相同，適用於敏感細菌所致呼吸系統感染、泌尿系統感染以及腸道感染等。用於大腸桿菌、沙門菌、痢疾桿菌、變形桿菌、產氣莢膜桿菌及流感桿菌等引起的感染，如傷寒、副傷寒、心內膜炎、腦膜炎、敗血症、泌尿道感染、膽道感染等。同服丙磺舒可提高該品的血藥濃度。治療傷寒、副傷寒優於氯黴素之處是不抑制骨髓，但該品對傷寒治療效果不及氯黴素，屬二線用藥，僅在白細胞減少時用。服用氯化銨或大劑量維生素C使尿液呈酸性，可提高該品對泌尿道感染的療效。

不良反應

與氨苄西林同，套用前須作該品或青黴素過敏試驗，方法同青黴素，過敏者禁用。胃腸道反應較輕，肌注疼痛顯著，多與利多卡因合用以減輕疼痛。1g該品相當於其鉀鹽1.1g，氨苄西林0.9g。

⒈該品可致過敏性休克，皮疹發生率較其他青黴素為高，可達10%或更多。

⒉該品針劑應溶解後立即使用溶解放置後致敏物質可增多。

⒊該品在弱酸性葡萄糖液中分解較速宜用中性液體作溶劑。

製劑

膠囊劑：0.25g；注射劑：0.5g；1g。

檢查

酸度

取該品，加水製成每1ml中含10mg的溶液，依法測定（附錄40頁)，pH值應為2.5～5.5。

水分

取該品，照水分測定法（附錄58頁，第一法）測定，含水分不得過2.0%。

含量測定

取該品約60mg，精密稱定，加水40ml，置水浴中加熱，使溶解，冷卻，移置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置另一100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，再精密量取5ml，置25ml量瓶中，加硼酸緩衝液（取硼酸1.24g，加水180ml溶解後，加氫氧化鈉試液調節pH值至9.0，再用水稀釋至200ml)2.5ml與醋酐的乙腈溶液（1→50）0.25ml。

放置5分鐘後，加咪唑溶液（取用苯精製過的咪唑8.25g，加水60ml溶解後，加6mol/L鹽酸溶液8.3ml，在攪拌下滴加0.27%二氯化汞溶液10ml，調節pH值至6.8±0.05，用水稀釋至100ml，濾過）至刻度，搖勻，置60℃水浴中，加熱30分鐘，取出，冷卻，照分光光度法（附錄17頁），在325nm的波長處測定吸收度，另取海他西林對照品，按同法測定，計算，即得。