注射用乳酸左氧氟沙星

注射用乳酸左氧氟沙星，適應症為本品適用於敏感細菌所引起的下列中、重度感染：1．呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周圍膿腫)；2．泌尿系統感染：腎盂腎炎、複雜性尿路感染等；3．生殖系統感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附屬檔案炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑)；4．皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；5．腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；6．敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；7．其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。

基本介紹

• 藥品名稱：注射用乳酸左氧氟沙星
• 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
• 用途分類：合成抗菌藥

成份

本品主要成分為乳酸左氧氟沙星。

性狀

本品為微黃色疏鬆塊狀物和粉末。

適應症

本品適用於敏感細菌所引起的下列中、重度感染：
1．呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周圍膿腫)；
2．泌尿系統感染：腎盂腎炎、複雜性尿路感染等；
3．生殖系統感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附屬檔案炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑)；
4．皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；
5．腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；
6．敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；
7．其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。

規格

以C18H20FN3O4計：(1)0.1g (2)0.2g (3)0.3g (4)0.5g

用法用量

靜脈滴注，成人一次0.3g，一日2次，使用前先用5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液或0.9%氯化鈉注射液溶解稀釋後靜脈滴注，滴注時間應大於60分鐘。

不良反應

用藥期間可能出現噁心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等症狀，失眠、頭暈、頭痛等神經系統症狀；皮疹、搔癢、紅斑及注射部位發紅、發癢或靜脈炎等症狀。亦可出現一過性肝功能異常，如血清氨基轉移酶增高、血清總膽紅素增加等。上述不良反應發生率在0.1～5%之間。偶見血中尿素氮升高、倦怠、發熱、心悸、味覺異常及注射後血管痛等。一般均能耐受，療程結束後迅速消失。

禁忌

對喹諾酮類藥物過敏者，妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。

注意事項

1．本製劑專供靜脈滴注，滴注時間為100ml至少60分鐘。本製劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。
2．腎功能減退者應減量或慎用。

3．有中樞神經系統疾病及癲癇史患者應慎用。
4．喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(發生率[0.1%)。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷應停用本品。此外偶有用藥後發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述症狀發生時須立即停藥並休息，嚴禁運動，直到症狀消失。偶有劇烈連續或血樣的腹瀉，可能是偽膜性腸炎的症狀，一旦發生請立即停藥並諮詢醫生。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1．本品不能確保妊娠婦女的用藥安全，所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。
2．因藥物經乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須使用本品，應暫停哺乳。

兒童用藥

對小兒的安全性尚未確立，故不可用於兒童。

老年用藥

本品主要經腎臟排泄(參見“藥代動力學”)，因高齡患者大多腎功能低下，可能會出現持續性高血藥濃度。因此，應注意用劑量，慎重給藥。

藥物相互作用

1．本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。
2．喹諾酮類藥物與茶鹼合用時，可能導致茶鹼血藥濃度增高，出現茶鹼中毒症狀。本品對茶鹼的代謝影響很小，但合用時也應密切觀察患者情況。
3．與華法林或其衍生物同時套用時，應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
4．與非甾體類消炎藥物同時套用，有引發抽搐的可能。
5．與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，並給予適當處理。

藥物過量

喹諾酮類藥物過量時，可出現以下症狀：噁心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系症狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟失調、顱內壓升高(頭痛、嘔吐、淤血性乳頭症狀)、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、血細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視。

藥理毒理

1．藥理：
本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉酶(細菌拓撲異構酶Ⅱ)的活性，阻礙細菌DNA的複製。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸椽酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等革蘭氏陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭氏陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
2．毒理
(1)急性毒性：經口投藥時LD₅₀：小鼠為1，881mg/kg， 大鼠為1，478 mg/kg，獼猴為250mg/kg以上。
(2)亞急性毒性：對大鼠經口投藥4周，對一般狀態、血液、尿、臟器進行檢查，在用量為50mg/kg以及200mg/kg用藥組中，未出現與投藥相關的毒性變化。但在800mg/kg用藥組中，伴隨中性白細胞的減少出現骨髓M/E的上升，在病理組織學上，在肢關節表面出現輕度的變性性變化。對獼猴經口投藥4周后進行檢查，在10mg/kg以及30mg/kg時，未出現與投藥相關的毒性變化，但在100mg/kg時出現流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中pH值降低的現象。
(3)慢性毒性：對大鼠經口給約藥26周后進行檢查，在20mg/kg時未出現與投藥相關的毒性變化，但在80mg/kg以及320mg/kg時，出現流涎、尿中pH高值的現象。在320mg/kg時，排糞量增加，盲腸黏膜的杯狀細胞出現腫大現象。對獼猴經口投藥26周時，在10mg/kg、25mg/kg以及62.5mg/kg時均未出現明顯毒性變化。
(4)生殖毒性：妊娠前、妊娠初期投藥試驗：對大鼠經口投藥至360mg/kg時，均不影響雌雄的生殖能力，也不影響胎兒。
(5)器官形成期投藥試驗：對大鼠經口投藥至90mg/kg時，對胎兒和出生兒均未產生影響。對家兔經口投藥50mg/kg時，未出現胚胎、胎兒致死作用以及遲緩胎兒生長作用，也未出現致畸作用。
(6)圍產期、授乳期投藥試驗：對大鼠經口投藥至360mg/kg時，對母動物的分娩、授乳以及出生兒均未出現任何影響。
(7)對關節軟骨的影響：對幼、幼成大鼠(3～4周齡)和獵兔犬(4月齡)經口投藥7日時，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上出現關節軟骨病變，並在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。對幼成犬(13月齡)經口投藥7日時，在40mg/kg劑量時出現極輕度的關節毒性。但18月齡成年犬靜脈注射(14日)，在30mg/kg時未出現有關節毒性。
(8)光毒性試驗：照射長波長紫外線(320～400nm)，以小鼠耳廓厚度變化為指標進行光毒性時，結果經口投藥200mg/kg時無明顯變化。

藥代動力學

國外資料單次靜脈滴注左氧氟沙星0.3g和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似(見表)。
左氧氟沙星0.3g靜注和口服後藥代動力學參數的平均值

多劑量研究中(0.3g每日兩次靜脈滴注，共6天)，其血藥濃度於24～48小時達穩態。首次及末次劑量後的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml，表明無明顯蓄積。
左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出，口服給藥後48小時內，尿中原型藥排出量約占給藥量的87%；72小時內糞便中的排出藥量少於給藥量的4%；約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。
腎功能減退的患者左氧氟沙星腎清除率(CL)下降，消除相半衰期(t_1/2β)延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內排除。

貯藏

遮光，密閉保存。

包裝

西林瓶。

有效期

暫定2年。