乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液,適應症為本品適用於敏感細菌所引起的下列中、重度感染:呼吸系統感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周膿腫);泌尿系統感染:腎盂腎炎、複雜性尿路感染等;生殖系統感染:急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附屬檔案炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑);皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等;腸道感染:細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒;敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染;其它感染:乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
基本介紹
- 藥品名稱:乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液
- 藥品類型:處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類:合成抗菌藥
成份
化學結構式:
分子式:C18H20FN3O4·C3H6O3·1/2H2O
分子量:460.41
輔料為:乳酸、注射用水。
性狀
適應症
呼吸系統感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周膿腫);
泌尿系統感染:腎盂腎炎、複雜性尿路感染等;
生殖系統感染:急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附屬檔案炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑);
皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等;
腸道感染:細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒;
敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染;
其它感染:乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
規格
用法用量
不良反應
禁忌
注意事項
2.有中樞神經系統疾病患者慎用。
3.本製劑僅供靜脈滴注,滴注時間為每100ml至少60分鐘,滴速過快易引起靜脈刺激症狀或中樞神經系統反應。本製劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴,或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。
4.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(發生率[0.1%)。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥後發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告,故如有上述症狀發生時須立即停藥並休息,嚴禁運動,直至症狀消失。
5.性病患者治療時,應進行梅毒血清學檢查,以免耽誤對梅毒的治療。
孕婦及哺乳期婦女用藥
2.因藥物經乳汁排泄,所以哺乳期婦女禁用。如必須服用本藥,應暫停哺乳。
兒童用藥
老年用藥
藥物相互作用
2.本品與苯丙酸、聯苯丁酮酸類、非甾體類消炎鎮痛藥合用,有引發抽搐的可能,應避免合用。
3.避免與茶鹼同時使用。如需同時套用,應監測茶鹼的血藥濃度以調整劑量。
4.與華法令或其衍生物同時套用時,應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
5.與口服降血糖藥同時使用可能引起低血糖,因此用藥過程中應注意監測血糖濃度,一旦發生低血糖時應立即停用本品,並給予適當處理。
藥物過量
急救措施及解毒藥 (1)輸液(加保肝藥物):代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液,尿鹼化給予碳酸氫鈉注射液,以增加本品由腎臟的排泄;(2)強制利尿:給予呋喃苯氨酸注射液;(3)對症療法:抽搐時應反覆投以安定靜脈注射液(靜脈滴注);(4)重症:可考慮進行血液透析。
藥理毒理
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點,對大多數腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭氏陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
毒理研究 :重複給藥毒性:大鼠連續4周經口給予左氧氟沙星劑量分別為50、200、800mg/kg,僅見800mg/kg用藥組動物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升;病理組織學可見肢關節表面出現輕度變性。獼猴經口給藥4周,100mg/kg組動物出現流涎、腹瀉、體重輕度下降和尿中pH值降低。大鼠經口給藥26周,80和320mg/kg劑量組動物出現流涎、尿中pH升高。320mg/kg組動物的排糞量增加,盲腸黏膜的環狀細胞出現腫大。獼猴經口給藥26周時,在10、25、62.5mg/kg劑量均未出現明顯毒性反應。
對關節軟骨的影響:幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經口給藥7天,大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時,出現關節軟骨病變,並在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。13月齡犬,經口給藥7天,在40mg/kg劑量時出現極輕度的關節毒性。但18月齡犬靜脈注射14天,30mg/kg劑量時未出現關節毒性。
生殖毒性:大鼠妊娠前,妊娠初期經口給藥劑量達360mg/kg時,對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥,劑量達90mg/kg時,對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50mg/kg時,未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用,也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/kg時,對動物的分娩、授乳以及出生均未見明顯影響。
光毒性:採用長波長紫外線(320-400nm)照射,以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究,結果經口給藥劑量達200mg/kg時,未見明顯異常變化。
藥代動力學
國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似(見表)。
多劑量研究中 (300mg每日2次靜脈滴注,共6天)其血藥濃度於24-48小時達穩態。首次及末次劑量後的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml,表明無明顯蓄積。
左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛。主要以原形藥由尿中排出,口服給藥後48小時內,尿中原形藥排出量約占給藥量的87%;72小時內糞便中的排出藥量少於給藥量的4%;約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。
腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降,消除半衰期延長,為避免藥物蓄積,應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內排除。