基本介紹
- 藥品名稱：泊沙康唑
- 外文名稱：Posaconazole
- 藥品類型：抗真菌藥
基本信息,物化性質,安全信息,泊沙康唑相關藥品說明書信息,藥理作用,藥動學,適應症,用法用量,不良反應,
基本信息
中文名稱：泊沙康唑
中文別名：4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧雜戊環-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羥基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮
英文名稱：posaconazole
英文別名：HYDROXYPROPYL]-2,4-DIHYDRO-3H-1,2,4-TRIAZOL-3-ONE; Noxafil; Pos; Posaconazole; Posaconazole for research;Posconazole; Pcz
CAS號：171228-49-2
分子式：C37H42F2N8O4
分子量：700.77700
精確質量：700.33000
PSA：115.70000
LogP：4.70320
物化性質
外觀與性狀：白色固體
密度：1.36 g/cm3
熔點：170-1720C
沸點：850.7ºC at 760 mmHg
閃點：468.3ºC
折射率：1.657
蒸汽壓：8.76E-31mmHg at 25°C
安全信息
安全說明：S61
泊沙康唑相關藥品說明書信息
藥理作用
泊沙康唑(posaconazole)是由伊曲康唑衍生而來。目前正在進行Ⅲ期臨床試驗。藥理作用同唑類藥物，但與伊曲康唑相比，其抑制固醇C14脫甲基作用更強，尤其對麴黴。
藥動學
有關劑量和給藥方案的研究顯示，本品吸收速度和消除速度符合單室模型，口服混懸劑不同劑量間相對生物利用度有顯著不同，分次使用(每12小時或每6小時1次)能顯著提高生物利用度，蛋白結合率98%～99%。相對於片劑，混懸劑的生物利用度增加，且食物能明顯提高藥物的吸收速度和吸收程度。一項考察腎功能異常對該藥藥動學影響的研究結果表明，本品不被血液透析清除，不受血液透析的影響。單劑量研究顯示，不同程度的慢性腎臟疾病患者無須調整劑量。半衰期大約25小時，主要通過肝臟代謝。
適應症
本品適用於念珠菌屬、隱球菌屬真菌引起的真菌血症，呼吸、消化道、尿路真菌病，腹膜炎、腦膜炎等。
用法用量
臨床上可用於麴黴病、接合菌病及鐮刀菌病的治療，亦可用於部分氟康唑耐藥的念珠菌屬感染的治療。研究表明，泊沙康唑能廣泛有效地治療暗色絲孢霉病，提高皮炎外瓶霉感染者的生存率，作用呈劑量依賴性。該藥作為二線用藥，對兩性黴素B或伊曲康唑耐藥的侵襲性麴黴病的有效率為44%～78%，對接合菌感染的有效率為71%。該藥為口服混懸劑，推薦劑量為200mg，每日4次，隨餐口服7～10天，以後可維持此劑量，也可改為400mg，每日2次口服。7～10天內可獲得穩態血藥濃度。
