基本介紹
- 藥物名稱：新斯的明
- 藥品類型：基本藥物
- 英文名稱：Neostigmine
- 中文別名：普洛斯的明；普洛色林；溴新斯的明
- 英文別名：Prostigmin; Proserin; Neostigmine Bromide
化學名稱,分子結構式,分子式,分子量,理化性質,藥理學,適應症,用法和用量,不良反應,禁忌症,注意事項,製劑,藥典介紹,
化學名稱
溴化-N,N,N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲醯氧基]苯銨
分子結構式
分子式
C12H19BrN202
分子量
303
理化性質
白色結晶性粉末，無臭，味苦。在水中極易溶解，在乙醇中易溶。
藥理學
具有抗膽鹼酯酶作用，但對中樞神經系統的毒性較毒扁豆鹼弱；因尚能直接作用於骨骼肌細胞的膽鹼能受體，故對骨骼肌作用較強，縮瞳作用較弱。
適應症
多用於重症肌無力及腹部手術後的腸麻痹。
用法和用量
由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。
不良反應
大劑量時可引起噁心、嘔吐、腹瀉、流淚、流涎等症狀。
禁忌症
癲癇、心絞痛、室性心動過速、機械性腸梗阻、尿路梗阻及支氣管哮喘患者禁用。
注意事項
大劑量引起的噁心、嘔吐、腹瀉、流淚和流涎等症狀 可用阿托品對抗。
製劑
注射液：1ml:0.5mg、2ml:1mg
藥典介紹
【鑑別】（1)取本品約lmg，置蒸發皿中，加20%氫氧化鈉溶液lml與水2ml，置水浴上蒸發至乾，再在250℃加熱約半分鐘，加水lml，溶解後，放冷，加重氮苯磺酸試液lml，即顯紅色。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集110圖）一致。
(3) 取本品約20mg，加20%氫氧化鈉溶液lml與濃過氧化氫溶液10滴，煮沸，冷卻，加稀鹽酸使成酸性，加氯化鋇試驗，即生成白色沉澱。
【檢查】 酸鹼度 取本品0.1g ，加水10ml使溶解，加酚酞指示液2滴，不應顯粉紅色； 再加氫氧化鈉滴定液(0.02mol/L)0.20ml，應顯粉紅色。
氯化物 取本品0.2g，加水10ml使溶解，加稀硝酸lml與硝酸銀試液3ml，不得立即顯渾濁。
硫酸鹽 取本品0.5g，依法檢査（附錄Ⅷ B)，與標準硫酸鉀溶液3.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.06%)。
有關物質 取本品，加水溶解並稀釋製成每lml中含0.5mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取lml，置200ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液；另取供試品溶液lml，置10ml量瓶中，加5mol/L氫氧化鈉溶液50μl，放置5分鐘後，加5mol/L鹽酸溶液50μl，用水稀釋至刻度，搖勻，作為系統適用性試驗溶液（立即使用）。照高效液相色譜法（附錄V D) 測定。用辛烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.05mol/L 磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調節pH值至3.0)-乙腈(87：13) (含0.0015mol/L庚烷磺酸鈉）為流動相；檢測波長為215nm。取系統適用性試驗溶液lOμl注入液相色譜儀，色譜圖中相對保留時間約為0.45處的雜質峰為主要降解物3-羥基三甲苯胺甲硫酸鹽峰。取對照溶液lOμl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%；再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有與3-羥基三甲苯胺甲硫酸鹽保留時間一致的色譜峰，其峰面積不得大於對照溶液主峰面積（0.5 %) ，其他各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（0.5%)。
雜質吸光度 取本品，加1.0%碳酸鈉溶液製成每lml中含5.0mg的溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄IV A )測定，在294nm波長處的吸光度不得過0.15。
易氧化物 取本品0.1g，加新沸放冷的水1.0ml使溶解，加高錳酸鉀滴定液（0.001mol/L)0.5ml，30秒鐘內不得褪色。乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0% ( 附錄Ⅷ L) 。
熾灼殘渣 不得過0.1%(附錄Ⅷ N )。
【含量測定】取本品約0.15g，精密稱定，置凱氏燒瓶中，加水90ml溶解後，加氫氧化鈉試液00ml，加熱蒸餾，餾出液導人2%硼酸溶液50ml中，至體積約達150ml停止蒸餾，餾出液中加甲基紅-溴甲酚綠混合指示液6滴，用硫酸滴定液(0.Olmol/L)滴定至溶液由藍綠色變為灰紫色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每lml硫酸滴定液（0.Olmol/L)相當於6.688mg的C13H22N206S。
【類別】抗膽鹼酯酶藥。
【貯藏】遮光，密封保存。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集110圖）一致。
(3) 取本品約20mg，加20%氫氧化鈉溶液lml與濃過氧化氫溶液10滴，煮沸，冷卻，加稀鹽酸使成酸性，加氯化鋇試驗，即生成白色沉澱。
【檢查】 酸鹼度 取本品0.1g ，加水10ml使溶解，加酚酞指示液2滴，不應顯粉紅色； 再加氫氧化鈉滴定液(0.02mol/L)0.20ml，應顯粉紅色。
氯化物 取本品0.2g，加水10ml使溶解，加稀硝酸lml與硝酸銀試液3ml，不得立即顯渾濁。
硫酸鹽 取本品0.5g，依法檢査（附錄Ⅷ B)，與標準硫酸鉀溶液3.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.06%)。
有關物質 取本品，加水溶解並稀釋製成每lml中含0.5mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取lml，置200ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液；另取供試品溶液lml，置10ml量瓶中，加5mol/L氫氧化鈉溶液50μl，放置5分鐘後，加5mol/L鹽酸溶液50μl，用水稀釋至刻度，搖勻，作為系統適用性試驗溶液（立即使用）。照高效液相色譜法（附錄V D) 測定。用辛烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.05mol/L 磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調節pH值至3.0)-乙腈(87：13) (含0.0015mol/L庚烷磺酸鈉）為流動相；檢測波長為215nm。取系統適用性試驗溶液lOμl注入液相色譜儀，色譜圖中相對保留時間約為0.45處的雜質峰為主要降解物3-羥基三甲苯胺甲硫酸鹽峰。取對照溶液lOμl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%；再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有與3-羥基三甲苯胺甲硫酸鹽保留時間一致的色譜峰，其峰面積不得大於對照溶液主峰面積（0.5 %) ，其他各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（0.5%)。
雜質吸光度 取本品，加1.0%碳酸鈉溶液製成每lml中含5.0mg的溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄IV A )測定，在294nm波長處的吸光度不得過0.15。
易氧化物 取本品0.1g，加新沸放冷的水1.0ml使溶解，加高錳酸鉀滴定液（0.001mol/L)0.5ml，30秒鐘內不得褪色。乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0% ( 附錄Ⅷ L) 。
熾灼殘渣 不得過0.1%(附錄Ⅷ N )。
【含量測定】取本品約0.15g，精密稱定，置凱氏燒瓶中，加水90ml溶解後，加氫氧化鈉試液00ml，加熱蒸餾，餾出液導人2%硼酸溶液50ml中，至體積約達150ml停止蒸餾，餾出液中加甲基紅-溴甲酚綠混合指示液6滴，用硫酸滴定液(0.Olmol/L)滴定至溶液由藍綠色變為灰紫色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每lml硫酸滴定液（0.Olmol/L)相當於6.688mg的C13H22N206S。
【類別】抗膽鹼酯酶藥。
【貯藏】遮光，密封保存。
