吡斯的明，藥品名，別名叫做吡斯的明、美斯的濃。為可逆性的抗膽鹼酯酶藥，能抑制膽鹼酯酶的活性，使膽鹼能神經末梢釋放的乙醯膽鹼破壞減少，突觸間隙中乙醯膽鹼積聚，出現毒覃鹼樣（M）和菸鹼樣（N）膽鹼受體興奮作用。
基本介紹
- 藥品名稱：吡斯的明
- 別名：吡斯的明、美斯的濃
- 是否處方藥：處方藥
- 用法用量：口服。成人為60～120mg
- 是否納入醫保：納入
- 規格：每片60mg
藥物成分,藥用方法,鑑別方法,含量測定,檢查方法,藥理毒理,藥代動力,不良反應,
藥物成分
藥用方法
【用法和用量】口服。一般成人為60～120mg（1～2片），每3～4小時口服一次。
【類別】同溴吡斯的明。
【規格】60mg
【貯藏】遮光，密封保存。
【注意事項】（1）心律失常、房室傳導阻滯、術後肺不張或肺炎及孕婦慎用。（2）本品吸收、代謝、排泄存在明顯的個體差異，其藥量和用藥時間應根據服藥後效應而定。本品含溴吡斯的明(C9H13BrN2O2)應為標示量的93.0%～107.0%。
鑑別方法
(1)取本品，除去糖衣後，研細，稱取適量（約相當於溴吡斯的明0.15g），加氯仿20ml，振搖，分取氯仿層，濾過，濾液蒸乾，提取物照溴吡斯的明項下的鑑別(1)、(3)項試驗，顯相同的反應。(2)取含量測定項下的溶液，照分光光度法（附錄ⅣA）測定，在269nm的波長處有最大吸收。
含量測定
取本品20片，除去糖衣後，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於溴吡斯的明0.15g），置250ml量瓶中，加水約150ml，充分振搖，使溴吡斯的明溶解，加水稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（附錄ⅣA），在269nm的波長處測定吸收度，按C9H13BrN2O2的吸收係數（E1%1cm）為186計算，即得。
檢查方法
溶出度取本品2片，照溶出度測定法（附錄ⅩC第二法），以水900ml為溶劑，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經60分鐘時，取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液適量，用水稀釋成每1ml中含26.7μg的溶液，照分光光度法（附錄ⅣA），在269nm的波長處測定吸收度，按C9H13BrN2O2的吸收係數（E1%1cm）為186計算出每片的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。其他應符合片劑項下有關的各項規定（附錄ⅠA）。
藥理毒理
為可逆性的抗膽鹼酯酶藥，能抑制膽鹼酯酶的活性，使膽鹼能神經末梢釋放的乙醯膽鹼破壞減少，突觸間隙中乙醯膽鹼積聚，出現毒覃鹼樣（M）和菸鹼樣（N）膽鹼受體興奮作用。此外，對運動終板上的菸鹼樣膽鹼受體（N2受體）有直接興奮作用，並能促進運動神經末梢釋放乙醯膽鹼，從而提高胃腸道、支氣管平滑肌和全身骨骼肌的肌張力，作用雖較溴化新斯的明弱但維持時間較久。
藥代動力
不良反應
（1）常見的有腹瀉、噁心、嘔吐、胃痙攣、汗及唾液增多等。較少見的有尿頻、縮瞳等。（2）接受大劑量治療的重症肌無力病人，常出現精神異常。禁忌心絞痛、支氣管哮喘、機械性腸梗阻及尿路梗塞患者禁用。
