奈替米星注射液

本品為半合成的氨基糖苷類抗生素。對需氧革蘭陰性桿菌有強大抗菌活性,抗菌譜與慶大黴素相似,對大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、吲哚陰性和陽性變形桿菌、克雷伯桿菌、不動桿菌、枸櫞酸桿菌,以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有良好的抗菌作用。

基本介紹

  • 中文名:奈替米星注射液
  • 外文名: NETILMICIN SULFATE INJECTION
  • 藥品類別:氨基糖甙類
  • 性狀:無色或幾乎無色的澄明液體
基本信息,藥理毒理,用法用量,注意事項,

基本信息

通用名硫酸奈替米星注射液
曾用名
英文名 NETILMICIN SULFATE INJECTION
拼音名 LIUSUAN NAITIMIXING ZHUSHEYE
藥品類別 氨基糖甙類
性狀 本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

藥理毒理

1.藥理本品為半合成的氨基糖苷類抗生素。對需氧革蘭陰性桿菌有強大抗菌活性,抗菌譜與慶大黴素相似,對大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、吲哚陰性和陽性變形桿菌、克雷伯桿菌、不動桿菌、枸櫞酸桿菌,以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有良好的抗菌作用。對於結核桿菌、非典型性分枝桿菌和金黃色葡萄球菌(產酶和不產酶株)也有良好的抗菌作用。其他革蘭陽性菌(包括糞鏈球菌)、厭氧菌、立克次體、真菌和病毒均對本品不敏感。本品對氨基糖苷乙醯轉移酶AAC(3)穩定,因此能產生該酶而耐卡那黴素、慶大黴素、妥布黴素和西索米星等的菌株對本品敏感。本品與β內醯胺類聯合用藥常可獲得協同作用。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合,抑制細菌蛋白質的合成。 2.毒理動物試驗資料提示,本品的耳毒性較慶大黴素和妥布黴素低,腎毒性比慶大黴素低。
藥代動力學 本品肌內注射吸收迅速而完全。一次肌內注射本品2 mg/kg,30~60分鐘達血藥峰濃度(Cmax),約為7 mg/L,此後緩慢下降,12小時尚可測到。一次靜脈滴注本品2 mg/kg,若於60分鐘滴完,則滴完時即達血藥峰濃度(Cmax),與肌內注射相同劑量所達峰濃度相仿;若靜脈滴注時間短於60分鐘,則血藥峰濃度可為肌內注射的2~3 倍。本品在體內不代謝,廣泛分布於各主要臟器和體液中,但在膽汁、痰液、前列腺中濃度低。不易透過血-腦脊液屏障,腦膜有炎症時,使用較大劑量亦僅有微量到達腦脊液中。可有一定量透過血-胎盤屏障進入胎兒體內。由於本品可進入腹水或水腫液中,故此類患者的血藥濃度常低於其他患者。發熱者的血藥濃度亦常低於不發熱者。本品的血清蛋白結合率低,僅為0~30%。血消除半衰期(t1/2β)為2~2.5小時。主要自腎小球濾過排出,給藥後24 小時內以藥物原形排出給藥量的約80%,尿藥濃度可達100 mg/L以上,自膽汁中排出少。本品用於腎功能減退者時,因腎排出量明顯減少而在體內積聚,t1/2β明顯延長。
適應症 1.本品適用於治療敏感革蘭陰性桿菌所致嚴重感染。如銅綠假單胞菌、變形桿菌屬(吲哚陽性和陰性)、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及枸櫞酸桿菌屬等所致的新生兒膿毒症、敗血症、中樞神經系統感染(包括腦膜炎)、尿路生殖系統感染、呼吸道感染、胃腸道感染、腹膜炎、膽道感染、皮膚或骨骼感染、中耳炎、鼻竇炎、軟組織感染、李斯特菌病等。 2.本品亦可與其他抗菌藥物聯合用於治療葡萄球菌感染,但對耐甲氧西林葡萄球菌感染常無效。

用法用量

1.腎功能正常者: 成人 肌內注射或稀釋後靜脈滴注。按體重每8小時1.3~ 2.2mg/kg;或每12小時2~3.25 mg/kg;治療複雜性尿路感染,按體重每12小時1.5~ 2 mg/kg。療程均為7~14日。一日最高劑量不超過7.5 mg/kg。血液透析後應補給1 mg/kg。小兒 肌內注射或稀釋後靜脈滴注。(1)6周以內小兒,按體重每12小時2~ 3mg/kg;(2)6周~12歲小兒,按體重每8小時1.7~2.3mg/kg;或按體重每12小時2.5~ 3.5 mg/kg。療程均為7~14日。靜脈滴注時,取本品用50~200ml氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液稀釋,於1.5~2小時內靜脈滴注;小兒的稀釋液量應相應減少。於1.5~2小時內緩慢輸入。套用本品宜定期監測血藥濃度,使血藥峰濃度維持在6~10 mg/L,谷濃度為0.5~ 2 mg/L。 2.腎功能減退者:必須根據腎功能減退程度調整劑量,有條件時宜進行血藥濃度監測,據其結果擬訂個體化給藥方案,使血藥濃度調整至上述範圍,也可根據測得的肌酐清除率或參考肌酐值、血尿素氮值減少本品劑量或延長給藥間期。
不良反應 1.本品腎毒性輕微並較少見。常發生於原有腎功能損害者,或套用劑量超過一般常用劑量的感染患者。 2.神經系統毒性:可發生第8對腦神經的毒性反應,但與其他常用氨基糖苷類抗生素相比,本品的毒性發生率較低,程度亦較輕,易發生在原有腎功能損害者,或治療劑量過高、療程過長的感染患者,表現為前庭及聽力受損的症狀,如出現頭暈、眩暈、聽覺異常等。 3.其他:偶可出現頭痛、全身不適、視覺障礙、心悸、皮疹、發熱、嘔吐及腹瀉等。 4.局部反應一般少見,偶有注射區疼痛。
禁忌症 對本品或任何一種氨基糖苷類抗生素過敏或有嚴重毒性反應者禁用。

注意事項

1.本品不是單純性尿路感染、上呼吸道感染及輕度皮膚軟組織感染的首選藥;敗血症治療中需聯合套用具協同作用的藥物;腹腔感染治療,宜加用甲硝唑等抗厭氧菌藥物。 2.下列情況應慎用本品:失水、第8對腦神經損害、重症肌無力或帕金森病及腎功能損害患者。 3.交叉過敏:對一種氨基糖苷類抗生素如鏈黴素、慶大黴素過敏的患者,可能對本品過敏。 4.為避免或減少耳、腎毒性反應的發生,治療期間應定期監測尿常規、血尿素氮、血肌酐等,並密切觀察前庭功能及聽力改變。有條件者應進行血藥濃度監測,調整劑量使血藥峰濃度在16 mg/L以下,且不宜持續較長時間(如2~3 小時以上),谷濃度避免超過4 mg/L。 5.腎功能減退患者應根據腎損害程度減量用藥(見【用法用量】)。 6.嚴重燒傷患者本品的血藥濃度可能較低,應根據血藥濃度測定結果調整劑量。 7.本品劑量相同時,發熱患者的血藥濃度較無發熱者低,血消除半衰期(t1/2?)亦較短,但退熱後血藥濃度可能增高,通常不須調整劑量。貧血患者本品的t1/2?也可能較短。 8.療程一般不宜超過14天,以減少耳、腎毒性的發生。 9.對實驗室檢查指標的干擾:本品可使血糖、血鹼性磷酸酶、血清氨基轉移酶和嗜酸性粒細胞等的測定值升高,使白細胞、血小板等的測定值降低,多呈一過性。
孕婦及哺乳期婦女用藥 本品能透過血-胎盤屏障進入胎兒體內,故孕婦禁用。哺乳期婦女用藥尚不明確,若使用本品宜暫停哺乳。
兒童用藥 新生兒應禁用本品。若確有套用指證,給藥方案必須在血藥濃度監測下進行調整。
老年患者用藥 老年患者宜按輕度腎功能減退者減量用藥。
藥物相互作用 1.本品避免與其他氨基糖苷類抗生素、萬古黴素、多粘菌素、強利尿藥和神經肌肉阻斷藥等腎毒性和神經毒性藥物合用。 2.本品與β內醯胺類(頭孢菌素類或青黴素類)混合可導致相互失活,需聯合套用時必須分瓶滴注;本品亦不宜與其他藥物同瓶滴注。
藥物過量 長期或大劑量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆聽力減退及神經肌肉阻滯作用等。
貯藏 密閉,在陰涼處保存。
包裝 (1)1ml:5萬單位 (2)2ml:10萬單位

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