本品為半合成的氨基糖苷類抗生素。對需氧革蘭陰性桿菌有強大抗菌活性,抗菌譜與慶大黴素相似,對大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、吲哚陰性和陽性變形桿菌、克雷伯桿菌、不動桿菌、枸櫞酸桿菌,以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有良好的抗菌作用。
基本介紹
- 中文名:奈替米星注射液
- 外文名: NETILMICIN SULFATE INJECTION
- 藥品類別:氨基糖甙類
- 性狀:無色或幾乎無色的澄明液體
基本信息
曾用名
英文名 NETILMICIN SULFATE INJECTION
拼音名 LIUSUAN NAITIMIXING ZHUSHEYE
藥品類別 氨基糖甙類
性狀 本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
藥理毒理
藥代動力學 本品肌內注射吸收迅速而完全。一次肌內注射本品2 mg/kg,30~60分鐘達血藥峰濃度(Cmax),約為7 mg/L,此後緩慢下降,12小時尚可測到。一次靜脈滴注本品2 mg/kg,若於60分鐘滴完,則滴完時即達血藥峰濃度(Cmax),與肌內注射相同劑量所達峰濃度相仿;若靜脈滴注時間短於60分鐘,則血藥峰濃度可為肌內注射的2~3 倍。本品在體內不代謝,廣泛分布於各主要臟器和體液中,但在膽汁、痰液、前列腺中濃度低。不易透過血-腦脊液屏障,腦膜有炎症時,使用較大劑量亦僅有微量到達腦脊液中。可有一定量透過血-胎盤屏障進入胎兒體內。由於本品可進入腹水或水腫液中,故此類患者的血藥濃度常低於其他患者。發熱者的血藥濃度亦常低於不發熱者。本品的血清蛋白結合率低,僅為0~30%。血消除半衰期(t1/2β)為2~2.5小時。主要自腎小球濾過排出,給藥後24 小時內以藥物原形排出給藥量的約80%,尿藥濃度可達100 mg/L以上,自膽汁中排出少。本品用於腎功能減退者時,因腎排出量明顯減少而在體內積聚,t1/2β明顯延長。
適應症 1.本品適用於治療敏感革蘭陰性桿菌所致嚴重感染。如銅綠假單胞菌、變形桿菌屬(吲哚陽性和陰性)、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及枸櫞酸桿菌屬等所致的新生兒膿毒症、敗血症、中樞神經系統感染(包括腦膜炎)、尿路生殖系統感染、呼吸道感染、胃腸道感染、腹膜炎、膽道感染、皮膚或骨骼感染、中耳炎、鼻竇炎、軟組織感染、李斯特菌病等。 2.本品亦可與其他抗菌藥物聯合用於治療葡萄球菌感染,但對耐甲氧西林葡萄球菌感染常無效。
用法用量
不良反應 1.本品腎毒性輕微並較少見。常發生於原有腎功能損害者,或套用劑量超過一般常用劑量的感染患者。 2.神經系統毒性:可發生第8對腦神經的毒性反應,但與其他常用氨基糖苷類抗生素相比,本品的毒性發生率較低,程度亦較輕,易發生在原有腎功能損害者,或治療劑量過高、療程過長的感染患者,表現為前庭及聽力受損的症狀,如出現頭暈、眩暈、聽覺異常等。 3.其他:偶可出現頭痛、全身不適、視覺障礙、心悸、皮疹、發熱、嘔吐及腹瀉等。 4.局部反應一般少見,偶有注射區疼痛。
禁忌症 對本品或任何一種氨基糖苷類抗生素過敏或有嚴重毒性反應者禁用。
注意事項
孕婦及哺乳期婦女用藥 本品能透過血-胎盤屏障進入胎兒體內,故孕婦禁用。哺乳期婦女用藥尚不明確,若使用本品宜暫停哺乳。
兒童用藥 新生兒應禁用本品。若確有套用指證,給藥方案必須在血藥濃度監測下進行調整。
老年患者用藥 老年患者宜按輕度腎功能減退者減量用藥。
藥物相互作用 1.本品避免與其他氨基糖苷類抗生素、萬古黴素、多粘菌素、強利尿藥和神經肌肉阻斷藥等腎毒性和神經毒性藥物合用。 2.本品與β內醯胺類(頭孢菌素類或青黴素類)混合可導致相互失活,需聯合套用時必須分瓶滴注;本品亦不宜與其他藥物同瓶滴注。
藥物過量 長期或大劑量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆聽力減退及神經肌肉阻滯作用等。
貯藏 密閉,在陰涼處保存。
包裝 (1)1ml:5萬單位 (2)2ml:10萬單位