阿洛西林鈉注射液是一種藥品，產品規格是2.0g(按C20H24N5O6S計算)。
基本介紹
- 中文名：阿洛西林鈉注射液
- 外文名：Azlocillin Sodium for Injection
- 藥品性狀：本品為白色或類白色粉末或疏鬆
- 產品規格：2.0g(按C20H24N5O6S計算)
藥品類型,中文名,功能主治,藥理作用,不良反應,藥品成分,孕婦用藥,老年患者,用法用量,貯藏方法,注意事項,說明書,
藥品類型
抗感染藥
中文名
阿洛西林鈉注射液
功能主治
主要用於敏感的革蘭陽性菌及陰性菌所致的各種感染以及銅綠假單胞菌感染，包括敗血症、腦膜炎、心內膜炎、化膿性胸膜炎、腹膜炎及下呼吸道、胃腸道、膽道、泌尿道、骨及軟組織和生殖器官等感染，婦科、產科感染，惡性外耳炎、燒傷、皮膚及手術感染等。
藥理作用
本品為半合成青黴素，對革蘭陽性菌和陰性菌及銅綠假單胞菌均有良好的抗菌作用。與阿米卡星、慶大黴素、奈替米星合用時可產生協同作用。
不良反應
類似青黴素的不良反應，主要為過敏反應（如瘙癢、蕁麻疹等），其他反應有腹瀉、噁心、嘔吐、發熱，個別病例可見出血時間延長、白細胞減少等，電解質紊亂（高鈉血症）較少見。
藥品成分
阿洛西林鈉
孕婦用藥
本品可透過胎盤進入胎兒血循環，並有少量隨乳汁分泌，哺乳期婦女套用本品雖尚無發生嚴重問題的報告，但孕婦及哺乳期婦女套用仍須權衡利弊，因其套用後可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。
老年患者
老年患者腎功能減退，須調整劑量。
用法用量
加入適量5%葡萄糖氯化鈉注射液或5～10%葡萄糖注射液中，靜脈滴注。成人一日6～10g，嚴重病例可增至10～16g，一般分2～4次滴注。兒童按體重一日75mg/kg，嬰兒及新生兒按體重一日100mg/kg，分2～4次滴注。
貯藏方法
密封，乾燥處保存。
注意事項
1．用藥前須做青黴素皮膚試驗，陽性者禁用。
2．交叉過敏反應：對一種青黴素類抗生素過敏者可能對其他青黴素類抗生素也過敏。也可能對青黴素胺或頭孢菌素類過敏。
3．腎功能減退患者應適當降低用量。
4．下列情況應慎用：有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。
5．對診斷的干擾：
(1)用藥期間，以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性，用葡萄糖酶法者則不受影響；
(2)大劑量注射給藥可出現高鈉血症；
(3)可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。
6．套用大劑量時應定期檢測血清鈉。
7．靜脈滴注時注意速度不宜太快。
說明書
阿洛西林鈉
Aluoxilinna
Azlocillin Sodium
C20H22N5NaO6S 483.47
本品為(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-[(R)-2-(2-氧代-1-咪唑烷甲醯氨基)-2-苯乙醯氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3，2，0]庚烷-2-甲酸鈉鹽。按無水物計算，含C20H23N5O6S不得少於90.0%。
【性狀】本品為白色或類白色粉末或疏鬆塊狀物；無臭，味微苦，有引濕性。
本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙酸乙酯或丙酮中不溶。
比旋度 取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋成每1ml中含10mg的溶液，依法測定(附錄ⅥE)，比旋度為+170°至+200°。
【鑑別】(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集773圖)一致。
(3)本品顯鈉鹽的火焰反應(附錄Ⅲ)。
【檢查】酸鹼度 取本品，加水製成每1ml中含0.1g的溶液，依法測定(附錄ⅥH)，pH值應為6.0～8.0。
溶液的澄清度與顏色 取本品5份，各0.56g，分別加水5ml溶解後立即觀察，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液(附錄ⅨB)比較，均不得更濃；如顯色，與黃色或黃綠色3號標準比色液(附錄ⅨA 第一法)比較，均不得更深。
有關物質 取本品適量，精密稱定，用流動相溶解並稀釋成每1ml中約含阿洛西林0.5mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1ml中含阿洛西林10μg的溶液，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，量取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高為滿量程的20%～25%；再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的3/4(1.5%)，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的1.5倍(3.0%)。
阿洛西林聚合物 照分子排阻色譜法（附錄V H）測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用葡聚糖凝膠G-10（40～120μm）為填充劑，玻璃柱（1.0cm× 30cm），流動相A為pH7.0的0.05mol/L磷酸鹽緩衝液（取0.05mol/L磷酸氫二鈉61ml和0.05mol/L磷酸二氫鈉溶液39ml，混合均勻，濾過）。流動相B為水，流速每分鐘1.5ml，檢測波長為254nm，量取0.2mg/ml藍色葡聚糖2000溶液100μl，注入液相色譜儀，分別以流動相A，B進行測定，記錄色譜圖。按藍色葡聚糖2000峰計算理論板數均不低於500，拖尾因子均應小於2.0。在兩種流動相系統中藍色葡聚糖2000峰的保留時間比值應在0.93～1.07之間，對照溶液主峰與供試品溶液中聚合物峰與相應色譜系統中藍色葡聚糖2000峰的保留時間的比值均應在0.93～1.07之間。稱取阿洛西林鈉約0.4g置10ml量瓶中，用0.04mg/ml的藍色葡聚糖2000溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻。量取100μl注入液相色譜儀，用流動相A進行測定，記錄色譜圖。高聚體的峰高與單體與高聚體之間的谷高比應大於2.0。另以流動相B為流動相，精密量取對照溶液100μl，連續進樣5次，峰面積的相對標準偏差應不大於5.0%。
對照溶液的製備 取阿洛西林對照品適量，精密稱定，加0.5%碳酸氫鈉溶液適量（每6.25mg約加0.5%碳酸氫鈉溶液1ml）使溶解，再加水溶解並定量製成每1ml中約含阿洛西林50µg的溶液。
測定法 取本品約0.3g，置10ml量瓶中，加水適量，使溶解後，用水稀釋至刻度，搖勻。立即精密量取100μl注入液相色譜儀。以流動相A為流動相進行測定，記錄色譜圖。另精密量取對照溶液100μl注入液相色譜儀，以流動相B為流動相進行測定，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，含阿洛西林聚合物以阿洛西林計不得過0.30%。
殘留溶劑 照殘留溶劑測定法（附錄VIII P）測定。
色譜條件與系統適用性試驗 以100%聚二甲基矽氧烷為固定液（或固定液極性相近）的毛細管柱為色譜柱，柱溫：程式升溫，30℃維持7分鐘，以每分鐘50℃升溫至180℃，維持5分鐘。氫火焰離子化檢測器（FID），檢測器溫度為250℃，進樣口溫度為200℃，頂空溫度為85℃，頂空時間為30分鐘，進樣針溫度為100℃，傳輸線溫度105℃，載氣為氮氣。取對照品溶液頂空進樣，按乙醇、丙酮、異丙醇、二氯甲烷、丁酮（內標）和乙酸乙酯順序出峰，各成分峰之間的分離度均應符合要求。
內標溶液的製備 取丁酮適量，用無有機溶劑的水稀釋成每1ml中約含250µg的溶液，作為內標溶液。
系統適用性溶液的製備 取對照品溶液，量取5.0ml置頂空瓶中，密封瓶口，作為系統適用性溶液。
供試品溶液的製備 取供試品約0.5g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加入內標溶液5ml使溶解，密封瓶口，作為供試品溶液.
對照品溶液的製備 分別精密稱取二氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯、乙醇與異丙醇各適量，用內標溶液定量稀釋成規定濃度的溶液，作為混合對照品儲備液，混合對照品儲備液中各溶劑的濃度分別為每1ml中含二氯甲烷60mg、丙酮、乙酸乙酯、乙醇、異丙醇各0.5mg。精密量取混合對照儲備液5ml，置頂空瓶中，密封瓶口，作為對照品溶液。
測定法 分別取供試品溶液與對照品溶液頂空進樣，記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算，應符合規定。
水分 取本品，照水分測定法(附錄ⅧM 第一法A)測定，含水分不得過2.0%。
異常毒性 取本品，加滅菌注射用水製成每1ml中含60mg的溶液，依法檢查(附錄ⅪC)，按靜脈注射法給藥，應符合規定。
細菌內毒素 取本品，依法檢查(附錄ⅪE)，每1mg阿洛西林中含內毒素的量應小於0.07EU。
無菌 取本品，加0.9%無菌氯化鈉溶液使溶解（溶液濃度：0.01g/ml），用薄膜過濾法處理，沖洗液用量不少於1000ml/膜，分次沖洗後，在硫乙醇酸鹽流體培養基管中加入1mlβ-內醯胺酶，依法檢查(附錄ⅪH)，應符合規定。
可見異物 取本品5份，各0.56g，分別加不溶性微粒檢查用水5ml，使溶解，依法測定，應符合規定。
【含量測定】照高效液相色譜法(附錄ⅤD)測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以磷酸鹽緩衝液(取無水磷酸氫二鉀4.09g與磷酸二氫鉀0.58g，加水溶解並稀釋至1000ml)-乙腈(85:15)為流動相；檢測波長為210nm。分別稱取氨苄西林對照品和阿洛西林對照品適量，加0.5%碳酸氫鈉溶液適量（每6.25mg阿洛西林約加0.5%碳酸氫鈉溶液1ml）助溶後用流動相溶解並製成每1ml中約含氨苄西林6μg和阿洛西林5μg的混合溶液，量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖。氨苄西林峰與阿洛西林峰的分離度應大於10.0。理論板數按阿洛西林峰計算不低於1500，阿洛西林峰與相鄰雜質峰的分離度應符合規定。
測定法 取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋成每1ml中含阿洛西林0.25mg的溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取阿洛西林對照品適量，精密稱定，加0.5%碳酸氫鈉溶液適量（每6.25mg約加0.5%碳酸氫鈉溶液1ml）助溶後，同法測定，按外標法以峰面積計算供試品中C20H23N5O6S的含量。
【類別】β-內醯胺類抗生素，青黴素類。
【貯藏】密封，在乾燥處保存。
【製劑】注射用阿洛西林鈉。
