基於多活性中心協同作用的雜環骨架的構築

《基於多活性中心協同作用的雜環骨架的構築》是依託江蘇師範大學，由屠樹江擔任項目負責人的面上項目。

基本介紹

• 中文名：基於多活性中心協同作用的雜環骨架的構築
• 項目類別：面上項目
• 項目負責人：屠樹江
• 依託單位：江蘇師範大學

項目摘要

本課題擬以多反應活性中心的協同作用構築雜環骨架為研究重點，選取簡單、易得、含有多個活性中心的原料為底物，通過多個活性中心的協同作用，構築結構多樣的雜環骨架。通過部分底物的調整，實現產物的多樣性和複雜性，構築含有廣泛生物活性的雜環結構單元，創建一些文獻未見報導的雜環母核。通過對多活性中心協同作用的研究，探索多活性中心協同作用形成手性中心的可能性，實現One-pot構建多個手性中心,進而實現手性控制。.所設計的反應不僅可以使起始原料最大限度的轉化為目標產物，避免中間體的分離而帶來的資源浪費，體現原子經濟性和環境的友好性。而且，也能夠展現多活性中心的協調作用、成鍵的有效性和構築雜環骨架的多樣性和複雜性，為雜環合成的方法學提供有價值的補充。

結題摘要

本項目側重於對含有多活性中心底物的多組分反應研究，設計了一系列多組分反應，研究了催化劑、溶劑、反應溫度等因素對反應的影響，考察了所設計的反應化學選擇性、區域選擇性和立體選擇性，實現了對所設計的反應的選擇性控制。利用多活性中心的協同作用，高效構建了單雜環、雙雜環、稠雜環、螺雜環等重要的雜環骨架，合成了大量結構多樣性的雜環化合物，建立了一系列雜環骨架的高效構築方法。豐富了多組分化學和雜環合成的方法學。所使用的原料簡單、易得，反應過程操作方便、綠色，反應的選擇性高，產率高，環境友好。這些工作為構建雜環骨架提供了新的、有效的合成方法和策略。 這些工作表明所設計多活性中心協同作用的多組分反應在成鍵的有效性、原子的經濟性、環境的友好性、合成方法的簡便性和有效性等方面都展現出了較為突出的優點。 部分成果已經在Chem. Commun.、Chem. Eur. J.、Org. Lett、J. Org. Chem.、Adv. Synth. Catal 、Org. Biomol. Chem. 、ACS Comb. Sci.、Green Chem.、Tetrahedron、Tetrahedron Lett.、Biorg. Med. Chem. Lett.等刊物上發表了論文60篇，受到了國內外同行的關注和好評，部分論文他引達率較高，以該項目為主體申報的教育部高等學校科研成果獎獲得自然科學二等獎。 在本項目執行期間，培養了兩名青年教師、兩名博士和15名碩士研究生，有3名研究生獲得了江蘇省優秀碩士論文，兩名研究生獲得了江蘇省研究生創新項目。 本項目在執行不僅順利完成了計畫規定的的內容，而且對原計畫的內容有較大的擴展，超額完成原計畫規定的任務。所發表的科研成果也遠遠超過了原計畫所設定的目標。 本項目的經費使用按照規定執行，除按照學校的管理規定學校提取5%的管理費外，主要用於實驗的藥品費、測試費、差旅費、少量用於研究生的科研補貼。