噴昔洛韋（Penciclovir），是一種白色結晶固體的化學品，化學式為9-[4-羥基-3-(羥甲基)-丁基]-鳥嘌呤 ，分子式為C10H15N5O3，分子量為253.25800。在二甲基亞碸中溶解，水中微溶，在乙醇中極微溶解，甲醇、氯仿或乙酸乙酯中不溶；在0.1mol/L鹽酸溶液或0.1mol/L氫氧化鈉溶液中略溶，熔點275~277℃。噴昔洛韋臨床上主要用於口唇或面部單純皰疹、生殖器皰疹。
基本介紹
- 中文名：噴昔洛韋
- 外文名：Penciclovir
- CAS號：39809-25-1
- 分子式：C10H15N5O3
- 分子量：253.25800
- 熔點：275-277℃
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化合物簡介
噴昔洛韋（Penciclovir）是鳥嘌呤類似物類抗病毒藥物， 用於治療多種皰疹病毒感染。具有毒性低，病毒敏感性高等特點。噴昔洛韋口服吸收低，常用於局部給藥。 泛昔洛韋是噴昔洛韋的前藥，口服吸收好。
基本信息
中文名稱：噴昔洛韋
化學名稱：9-[4-羥基-3-(羥甲基)-丁基]-鳥嘌呤
中文別名：2-氨基-9-[4-羥基-3-(羥甲基)丁基]-1H-嘌呤-6-酮; 9-[4-羥基-3-(羥甲基)丁基]鳥嘌呤;
英文名稱：penciclovir
英文別名：peniciclovir; Penciclovir; 2-Amino-1,9-dihydro-9-[4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)butyl]-6H-purin-6-one; Denavir; Pencyclovir;
CAS號：39809-25-1
分子式：C10H15N5O3
化學結構：
分子量：253.25800
精確質量：253.11700
PSA：130.05000
物化性質
外觀與性狀：白色結晶固體
密度：1.68 g/cm
熔點：275-277°C
沸點：653.4ºC at 760 mmHg
閃點：348.9ºC
折射率：1.748
儲存條件：Store in original container in a cool dark place.
安全信息
包裝等級：III
危險類別：3.2
危險品運輸編碼：UN 1993 3/PG 3
WGK Germany：3
危險類別碼：R10
安全說明：S16
生產方法
方法1：2,2-二甲基-5-(2-溴乙基)-3-二氧雜環己烷溶於二甲基甲醯胺，在室溫下依次加入2-氨基-6-氯嘌呤和碳酸鉀，並在40℃下反應一定時間，得到的烷基化產物再於一定溫度下和鹽酸進行水解反應，即得噴昔洛韋。
用途
核苷類抗病毒藥，體外對I型和II型單純皰疹病毒有抑制作用，在病毒感染細胞中，病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶將該品磷酸化為噴昔洛韋單磷酸鹽，然後細胞激酶將噴昔洛韋單磷酸鹽轉化為噴昔洛韋三磷酸鹽。體外實驗表明，噴昔洛韋三磷酸鹽與脫氧鳥嘌呤核苷三磷酸鹽競爭性抑制單純皰疹病毒多聚酶，從而選擇性抑制單純皰疹病毒DNA的合成和抑制。
藥物相關信息概況
藥品名稱
通用名：噴昔洛韋
英文名：PENCICLOVIR
化學名：9-[4-羥基-3-(羥甲基)-丁基]-鳥嘌呤
藥品類別
抗病毒類
性狀
本品為白色基質的製劑。
藥理毒理
本品為核苷類抗病毒藥，體外對I型和II型單純皰疹病毒有抑制作用。
藥物動力學
在病毒感染細胞中，病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶將本品磷酸化為噴昔洛韋單磷酸鹽，然後細胞激酶將噴昔洛韋單磷酸鹽轉化為噴昔洛韋三磷酸鹽。體外實驗表明，噴昔洛韋三磷酸鹽與脫氧鳥嘌呤核苷三磷酸鹽競爭性抑制單純皰疹病毒多聚酶，從而選擇性抑制單純皰疹病毒DNA的合成和抑制。耐本品的單純皰疹病毒突變株的產生是由於病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶性質發生了改變，最常見耐阿昔洛韋的病毒突變株缺乏胸腺嘧啶核苷激酶，它們對本品也耐藥。
用法用量
外用：塗於患處，每天4～5次，應儘早開始治療(如有先兆或損害出現時)。
不良反應
未見全身不良反應，偶見用藥局部灼熱感、疼痛、瘙癢等。 文獻報導，健康男性志願者12人，單次或多次使用1%噴昔洛韋軟膏(每次 180mg，約為臨床常用劑量的67倍)，在血漿或尿中未檢出噴昔洛韋。
適應症
口唇或面部單純皰疹、生殖器皰疹。
禁忌症
對本品過敏者禁用。
注意事項
1.不推薦用於黏膜，因刺激作用，勿用於眼內及眼周。
2.嚴重免疫功能缺陷患者(如愛滋病或骨髓移植患者)應在醫生指導下套用。
3.孕婦及哺乳期婦女用藥 妊娠、哺乳期婦女在醫生指導下使用。
4.兒童應在醫生指導下使用。
5.老年患者誤過量用藥。
參考價格
噴昔洛韋乳膏 10g：100mg
17.5元/支（零售價）
備註：2013年1月8日發改價格[2012]4134號文將本品零售價下調為17.5/支。自2013年2月1日起執行。
