泛昔洛韋分散片

成份

本品主要成份為泛昔洛韋。

性狀

本品為白色或類白色片。

適應症

用於治療帶狀皰疹和原發性生殖器皰疹。

用法用量

本品為分散片，可直接口服/吞服，或將本品投入100ml水中，振搖分散後口服。成人每次0.25g，每日3次，連用7天。腎功能不全患者應根據腎功能狀況調整用法與用量，推薦劑量如下：肌酐清除率劑量 ≥60ml/min 成人每次0.25g,每8小時一次 40~59ml/min 成人每次0.25g,每12小時一次 20~39ml/min 成人每次0.25g,每24小時一次＜20ml/min 成人每次0.125g,每48小時一次肝功能代償的肝病患者無需調整劑量，尚未對肝功能失代償的肝病患者進行藥代動力學研究。

不良反應

1.神經系統：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等； 2.消化系統：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等； 3.全身反應：疲勞、疼痛、發熱、寒顫等； 4.其他反應：皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。

禁忌

對泛昔洛韋過敏者禁用。

注意事項

1.泛昔洛韋對預防生殖器皰疹的復發，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認。 2.腎功能不全者應注意調整用法與用量。 3.當本品與丙磺舒或其他由腎小管主動排泄的藥物合用時，可能導致血漿中噴昔洛韋濃度的升高。 4.本品與其他由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發生相互作用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦、哺乳期婦女一般不推薦使用本品。若使用本品，應確認使用本品後對胎兒或乳兒影響利大於弊。

兒童用藥

目前對兒童使用泛昔洛韋的安全性與療效尚待確定，因此不推薦兒童使用。

老年用藥

除非有腎功能不全，用藥劑量可不變。

藥物過量

尚不明確。

藥理毒理

本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，後者對Ⅰ型單純皰疹病毒（HSV-1），Ⅱ型單純皰疹病毒（HSV-2）以及水痘帶狀單純皰疹病毒（VZV）有抑制作用。作用機制如下：在感染上述病毒的細胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，後者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和複製。在細胞培養研究中，噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用（按作用強弱次序排列）：HSV-1、HSV-2、VZV。病毒對噴昔洛韋的敏感性與多種因素有關。病毒胸苷激酶或DNA多聚酶的質變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產生。常見到由於缺乏病毒胸苷激酶而對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。若病人治療臨床效果不佳時，應考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。

藥代動力學