泛昔洛韋緩釋膠囊

成份

本品主要成份為泛昔洛韋。化學名稱:2-[2-[9-(2-氨基-9H-嘌呤基)]乙基]-1，3-丙二醇二乙酸酯。

適應症

本品用於治療急性帶狀皰疹。

規格

0.125g

用法用量

口服，成人每次0.375g(3粒)，每日2次，連用7天。

不良反應

1.神經系統：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等。
2.消化系統：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。
3.全身反應：疲勞、疼痛、發熱、寒顫等。
4.其他反應：皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。

禁忌

對泛昔洛韋過敏者禁用。

注意事項

1.泛昔洛韋對預防生殖器皰疹的復發，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認。
2.腎功能不全者應注意調整用法與用量。
3.當本品與丙磺舒或其他由腎小管主動排泄的藥物合用時，可能導致血漿中噴昔洛韋濃度的升高。
4.本品與其他由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發生相互作用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦、哺乳期婦女一般不推薦使用本品。若使用本品，應確認使用本品後對胎兒或乳兒影響利大於弊。

兒童用藥

目前對兒童使用泛昔洛韋的安全性與療效尚待確定，因此不推薦兒童使用。

老年用藥

除非有腎功能不全，用藥劑量可不變。

藥物相互作用

1.在臨床上並未發現明顯的藥理學的相互作用。
2.丙磺舒或其它影響腎臟生理的藥物也能影響噴昔洛韋的血藥濃度。

藥理毒理

1.本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，後者對Ⅰ型單純皰疹病毒（HSV-1），Ⅱ型單純皰疹病毒（HSV-2）以及水痘帶狀單純皰疹病毒（VZV）有抑制作用。作用機制如下：在感染上述病毒的細胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，後者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。
2.體外試驗研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和複製。
3.在細胞培養研究中，噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用（按作用強弱次序排列）：HSV-1、HSV-2、VZV。
4.病毒對噴昔洛韋的敏感性與多種因素有關。
5.病毒胸苷激酶或DNA多聚酶的質變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產生，常見到由於缺乏病毒胸苷激酶而對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥，若病人治療臨床效果不佳時，應考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。

藥代動力學

1.泛昔洛韋是噴昔洛韋的二乙醯基-6-去氧類似物，口服在腸壁吸收後迅速去乙醯化和氧化為有活性的噴昔洛韋。
2.國外對12名健康男性志願者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋400mg的研究結果表明，本品的絕對生物利用度為77%±8%,12名男性志願者靜脈注射噴昔洛韋400mg後，噴昔洛韋消除分布容積為125±21.3L，靜態分布容積為85.3±10.8L，當血藥濃度在0.1～20μg/ml範圍內時，噴昔洛韋的血漿蛋白結合率小於20%，全血/血漿分配率接近於1。
3.據國外文獻報導，124名健康男性志願者口服本品500mg後得到的噴昔洛韋的峰濃度為3.3±0.8mg/L，達峰時間為0.9±0.5小時，血藥濃度-時間曲線下面積為8.6±1.9mg·h/L，血消除半衰期為2.3±0.4小時。
4.食物對生物利用度無明顯影響，口服泛昔洛韋500mg，每日3次，連續7天，未見噴昔洛韋的蓄積現象。
5.泛昔洛韋口服後在體內經由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發生作用，失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙醯噴昔洛韋和6-去氧乙醯噴昔洛韋等，每種都少於服用量的0.5%，血和尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋。
6.泛昔洛韋主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經腎臟排出。
7.腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數均隨腎功能的降低而下降。
8.國內泛昔洛韋藥代動力學研究結果與國外研究結果基本一致。