凡樂（泛昔洛韋片），適應症為用於治療帶狀皰疹和原發性生殖器皰疹。
基本介紹
- 藥品名稱：凡樂
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：逆轉錄酶抑制藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,
成份
本品主要成份為泛昔洛韋。
化學名稱：2-[2-[9-（2-氨基-9H-嘌呤基）]乙基]-1，3-丙二醇-二乙酸酯。
化學結構式：
分子式：C14H19N5O4
分子量：321.34
化學名稱：2-[2-[9-（2-氨基-9H-嘌呤基）]乙基]-1，3-丙二醇-二乙酸酯。
化學結構式：
分子式：C14H19N5O4
分子量：321.34
性狀
本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色或類白色。
適應症
用於治療帶狀皰疹和原發性生殖器皰疹。
規格
0.125g
用法用量
口服，成人一次0.25g（2片），每8小時1次。治療帶狀皰疹的療程為7日，治療原發性生殖器皰疹的療程為5天。
腎功能不全患者應根據腎功能狀況調整劑量，推薦劑量如下：
肌酐清除率 劑量
≥60ml/min成人一次0.25g(2片)，每8小時1次
40-59ml/min 成人一次0.25g(2片)，每12小時1次
20-39ml/min 成人一次0.25g(2片)，每24小時1次
＜20ml/min成人一次0.125g(1片)，每48小時1次
腎功能不全患者應根據腎功能狀況調整劑量，推薦劑量如下：
肌酐清除率 劑量
≥60ml/min成人一次0.25g(2片)，每8小時1次
40-59ml/min 成人一次0.25g(2片)，每12小時1次
20-39ml/min 成人一次0.25g(2片)，每24小時1次
＜20ml/min成人一次0.125g(1片)，每48小時1次
不良反應
常見不良反應是頭痛和噁心。此外尚可見下列反應：
1. 神經系統：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等。
2. 消化系統：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。
3. 全身反應：疲勞、疼痛、發熱、寒顫等
4. 其他反應：皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。
1. 神經系統：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等。
2. 消化系統：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。
3. 全身反應：疲勞、疼痛、發熱、寒顫等
4. 其他反應：皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。
禁忌
對本品及噴昔洛韋過敏者禁用。
注意事項
1.本品對預防生殖器皰疹的復發，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認。
2.腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數均隨腎功能的降低而下降，故腎功能不全者應注意調整用法用量。
3.肝功能代償的肝病患者無需調整劑量，尚未對肝功能失代償的肝病患者進行藥代動力學研究。
4.食物對生物利用度無明顯影響，口服本品0.5g ，一日3次，連續7天，未見噴昔洛韋的蓄積現象。
5.病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產生，若病人治療臨床療效不佳時，應考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。
6.必須告知患者本品不能治癒生殖器皰疹，本品是否能夠防止疾病傳播尚不清楚，但生殖器皰疹可以通過性接觸傳播，故治療期間應避免性接觸。
2.腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數均隨腎功能的降低而下降，故腎功能不全者應注意調整用法用量。
3.肝功能代償的肝病患者無需調整劑量，尚未對肝功能失代償的肝病患者進行藥代動力學研究。
4.食物對生物利用度無明顯影響，口服本品0.5g ，一日3次，連續7天，未見噴昔洛韋的蓄積現象。
5.病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產生，若病人治療臨床療效不佳時，應考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。
6.必須告知患者本品不能治癒生殖器皰疹，本品是否能夠防止疾病傳播尚不清楚，但生殖器皰疹可以通過性接觸傳播，故治療期間應避免性接觸。
孕婦及哺乳期婦女用藥
懷孕大鼠和家兔服用本品後對其胎仔發育未見異常，但缺乏人類臨床資料，孕婦使用本品需充分權衡利弊。
大鼠實驗證實本品的母體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高於血漿濃度，但是否經人乳分泌尚無定論，哺乳期婦女使用本品應停止哺乳。
大鼠實驗證實本品的母體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高於血漿濃度，但是否經人乳分泌尚無定論，哺乳期婦女使用本品應停止哺乳。
兒童用藥
18歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未確定。
老年用藥
65歲以上老人服用本品後的不良反應的類型和發生率與年輕人相似，但服藥前要監測腎功能以及時調整劑量。
藥物相互作用
1．本品與丙磺舒或其他由腎小管主動排泄的藥物合用時，可能導致血漿中噴昔洛韋濃度升高。
2．與其他由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發生相互作用。
2．與其他由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發生相互作用。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，後者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒（VZV）有抑制作用。在細胞培養研究中，噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。作用機制如下：在感染上述病毒的細胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，後者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和複製。長達2年的大鼠和小鼠致癌實驗證實，雌性大鼠接受600mg/kg/天（相當於人類推薦劑量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍），乳腺癌的發生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品後，發現睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。
藥代動力學
本品口服在腸壁吸收後迅速去乙醯化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志願者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結果表明，本品的絕對生物利用度為77%±8%。124名健康男性志願者口服本品0.5g後，得到的噴昔洛韋的峰濃度（Cmax）為3.3±0.8mg/L，達峰時間為0.9±0.5小時，血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）為8.6±1.9mg.h/L，血消除半衰期（t1/2β）為2.3±0.4小時。當血藥濃度在0.1～20mg/L範圍內時，噴昔洛韋的血漿蛋白結合率小於20%。全血/血漿分配比率接近於1。本品口服後在體內經由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發生作用，失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙醯噴昔洛韋和6-去氧乙醯噴昔洛韋等，每種都少於服用量的0.5%，血或尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋，主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經腎臟排出。
貯藏
遮光，密封保存。
包裝
鋁塑包裝 6片/板/盒 12片/板/盒 21片/板/盒
有效期
24個月
執行標準
《中國藥典》2005年版二部
批准文號
國藥準字H19991384
生產企業
北京嘉林藥業股份有限公司
核准日期
2007年02月06日
