唑尼沙胺

唑尼沙胺

唑尼沙胺為白色至微黃色結晶或結晶性粉末,無臭,味苦。極易溶於丙酮,溶於甲醇、乙醇、乙酸乙酯或乙酸,微溶於水、正己烷、乙醚或氯仿。中文別名1,2-苯異惡唑-3-甲烷磺醯胺;分子式:C8H8N2O3S ;用於癲癇大發作、小發作、局限性發作、癲癇持續狀態及精神運動性發作。

基本介紹

  • 中文名:唑尼沙胺
  • 外文名:zonisamide
  • CAS號:68291-97-4 
  • 分子式:C8H8N2O3S 
化合物簡介,物化性質,安全信息,生產方法,用途,藥理作用,藥代動力學,適應症,用法用量,禁忌,注意事項,不良反應,副作用與毒性,藥物相互作用,貯藏,

化合物簡介

中文名稱:唑尼沙胺
中文別名:1,2-苯異惡唑-3-甲烷磺醯胺; 唑利磺胺
英文名稱:zonisamide
英文別名:ad-810; exceglan; ci-912; Zonisamide; excegram;Excegran; Zonegran; ZON; 1,2-benzisoxazole-3-methanesulfonamide;Excemide;3-sulfamoylmethyl-1,2-benzisoxazole; 3-sulfamoyl-methyl-1,2-benzisoxazol
CAS號:68291-97-4
分子式:C8H8N2O3S
結構式:
唑尼沙胺
分子量:212.22600
精確質量:212.02600
PSA:94.57000
LogP:2.39740

物化性質

外觀與性狀:灰白色粉末
密度:1.509 g/cm3 (20ºC)
熔點:275°C dec.
沸點:457ºC
儲存條件:通風低溫乾燥

安全信息

海關編碼:2935009090
WGK Germany:3
危險類別碼:R22
危險品標誌:Xn

生產方法

將3-溴甲基-1,2-苯並異嚼唑(I)溶於甲醇,和亞硫酸鈉水溶液在50℃ 攪拌4h,得到1,2-苯並異噁唑-3-甲磺酸鈉(II);和三氯氧磷反應轉化為醯氯後,再和氨作用得到唑尼沙胺

用途

用於癲癇大發作、小發作、局限性發作、癲癇持續狀態及精神運動性發作。

藥理作用

唑尼沙胺為苯並異噁唑衍生物,能抑制癲癇病灶,阻滯癲癇發作放電的擴散速度。用於治療對其他藥物治療無效的癲癇,特別是部分性發作。對原發性全身發作、混合型癲癇、肌陣攣性發作及癲癇綜合徵如倫-加綜合徵和韋斯特綜合徵有效。但通常用作其他第一線藥物的輔助治療。

藥代動力學

唑尼沙胺口服易吸收,血藥濃度達峰時間約為5~6h,紅細胞中藥物濃度為血漿濃度的4~9倍。tl/2為60h。經肝臟代謝,隨尿排出。

適應症

用於各型癲癇的輔助治療。

用法用量

1.成人開始口服每天100~200mg,分1~3次服,1~2周可加量至每天200~400mg,最大劑量每天600mg。
2.兒童開始每天2~4mg/kg,分1~3次服,1~2周可加量至每天4~8mg/kg,最大劑量每天12mg/kg。

禁忌

孕婦、哺乳者和對唑尼沙胺過敏者禁用。

注意事項

1.肝腎功能不全者慎用。2.駕車和機械操作者應慎用。
3.連續用藥中不可急劇減量或突然停藥。
4.用藥期間應定期檢查肝功能。

不良反應

1.常見不良反應有皮疹、倦怠、頭痛、眩暈、煩躁、抑鬱、幻覺、平衡障礙、食慾缺乏、噁心、嘔吐、腹痛、胃痛、腹瀉、白細胞減少、貧血、血小板減少及肝酶值升高。
2.少見的不良反應有視覺異常、體重減輕、發熱、發汗、口炎及腎結石。

副作用與毒性

1.本品副作用主要為睏倦、食欲不振、乏力、運動失調、白細胞降低,AST及ALT等值升高,偶見過敏反應、復視及視覺異常。
2.連續用藥中不可急劇減量或突然停藥。
3. 服藥過程中應定期檢查肝、腎功能及血象。
4.本品可引起注意力及反射運動能力降低,故司機、操作機器者慎用
5.孕婦禁用,哺乳期婦女慎用。

藥物相互作用

苯妥英鈉、苯巴比妥、卡馬西平及丙戊酸鈉可降低唑尼沙胺的血藥濃度。其他抑制肝CYP3A4的藥物,也能降低唑尼沙胺的血藥濃度。由於唑尼沙胺的不良反應可能與碳酸酐酶抑制作用有關,故儘量不與其他碳酸酐酶抑制劑(如乙醯唑胺、托吡酯)合用。

貯藏

遮光,密封,置於陰涼(不超過20℃)乾燥處。

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