瑞替加濱具有潛在的神經保護作用，它可以永久性減少大腦中動脈閉塞的梗死面積，可以逆轉單側頸動脈閉塞導致的功能缺失。
基本介紹
- 藥品名稱：瑞替加濱
- 別名：瑞替加賓;瑞替加濱鹽酸鹽
- 外文名稱：Retigabine Dihydrochloride
- 劑型：白色至淡紅色粉末
- CAS號：150812-13-8
簡介,化學性質,用途,作用機制,前景,
簡介
中文名稱: 瑞替加濱
中文同義詞: 瑞替加賓;瑞替加濱鹽酸鹽;瑞替加濱二鹽酸鹽;N-(2-氨基-4-(4-氟苄氨基)苯基)氨基甲酸乙酯二鹽酸鹽
英文名稱: Retigabine Dihydrochloride
英文同義詞:2-AMINO-4-(4-FLUORBENZYLAMINO)-1-ETHOXYCARBONYLAMINOBENZENE; D2312; N-(2-Amino-4-(4-fluorobenzylamino)phenyl)carbamic Acid Ethyl Ester; D 23129; Retigabin; Ethyl [2-amino-4-[[(4-fluorophenyl)methyl]amino]phenyl]carbamate; RetigabineDiscontinued See: R189051; ethyl {2-amino-4-[(4-fluorobenzyl)amino]phenyl}carbamate
CAS號: 150812-13-8
CBNumber: CB71565451
分子式: C16H20Cl2FN3O2
分子量: 339.79
性狀：白色至淡紅色粉末
檢測方法：
化學性質
熔點 : 168-170°C
儲存條件 : Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
套用：2011年6月10日FDA批准了Valeant和葛蘭素史克的抗癲癇新藥
用途
1.瑞替加濱為神經元開放劑，是一種具有全新作用機制的藥，臨床上用於成人癲癇部分發作的輔助治療。
4.本品可較其他對照化合物更有效地逆轉42氨基吡啶誘導海馬腦片區過度興奮和癲癇樣放電的作用,並致海馬腦片中新合成的GABA量增加。
5.本品為一種神經元鉀通道開放劑和GABA增強劑,可降低神經元興奮性。
6.本品的抗驚厥作用具有多重機制。而目前大多數抗癲癇藥物均是作用於鈉和鈣通道或不同的GABA受體。
作用機制
在紅藻氨酸誘導的癲癇持續狀態中，瑞替加濱可以阻止持續狀態所引起的神經元變性
前景
：癲癇是一組由已知或未知病因所引起，腦部神經元高度同步化，且常具自限性的異常放電所導致，以反覆發作性、短暫性、通常為刻板性的中樞神經系統功能失常為特徵的綜合徵。據WHO統計，目前全球癲癇患者約有5000萬人，其中80%在開發中國家。每年還出現200萬新癲癇患者。已開發國家、經濟轉軌國家、開發中國家和不已開發國家的癲癇患病率分別為5.0‰、6.1‰、7.2‰、11.2‰。世界銀行《衛生投入》報告中指出，1990年癲癇幾乎占世界疾病負擔的1%。我國的癲癇患病率為7‰，癲癇患者人數已升至900萬之多，且每年有將近40萬的新發病人。在這些癲癇患者中，兒童和青少年仍是癲癇高發人群，0~9歲患者占38.5%，10~29歲患者占近40%，其中40%多的患者從未接受過治療，35%的患者接受的是非正規治療。目前國際上已有多個新型抗癲癇藥物,包括非氨酯、加巴噴丁、拉莫三嗪、奧卡西平、噻加賓、氨己烯酸和唑尼沙胺等。而我國近7成患者未接受正規治療.
