拉科醯胺片(Lacosamide):也稱拉考沙胺，優時比公司（UCB）開發，2008年9月和2009年5月獲得歐盟和美國FDA批准，用於≥16歲癲癇患者有或無繼發性全面發作的部分癲癇發作治療輔助治療。
基本介紹
- 藥品名稱：拉科醯胺片
- 別名：拉考沙胺
- 外文名稱：(S)-Lacosamide
- 分子式：C13H18N2O3
- 分子量：250.3
發現發展史,適應症,用法用量,不良反應,臨床研究,
發現發展史
該藥由優時比公司（UCB）開發。2008年9月，拉考沙胺首先在歐盟上市，作為治療部分性發作癲癇成年和青少年患者（16到18歲，有或沒有繼發全身性發作）的輔助療法，有薄膜衣片、糖漿和注射液劑型。在患者口服暫不可行時，拉考沙胺注射液是一種選擇。2009年5月，拉考沙胺薄膜衣片和注射液在美國作為治療部分性發作的17歲和17歲以上的癲癇患者的輔助療法上市。如果患者不適用口服，可以將拉考沙胺注射液作為短期的替代性選擇。2010年6月，拉考沙胺口服溶液上市。其中口服片劑、口服溶液和靜脈注射液的上市使得在醫院環境下的持續性治療成為可能。
目前全球已經有超過20萬癲癇患者使用了拉考沙胺。拉考沙胺目前尚未在日本或中國獲得批准用於癲癇治療。2012優時比公司（UCB）宣布在日本和中國啟動拉考沙胺Ⅲ期臨床試驗，其目的在於研究拉考沙胺作為部分性發作癲癇成年患者輔助療法的有效性和安全性。優時比（UCB）在2010年末在日本獲得對拉考沙胺進行研究的相關權利，並自此獲得世界範圍內的拉考沙胺開發和銷售權利。此次Ⅲ期臨床研究的初步成果預計在2015年上半年發布。優時比（UCB）國際市場醫學事務負責人Jan Sabat表示：“在UCB，我們一直致力利於改善癲癇症患者的生活狀況。這項研究的啟動對於亞洲的患者和拉考沙胺研究，以及全球的癲癇患者而言，是一個重要的里程碑。”
適應症
優時比公司（UCB）開發，2008年9月和2009年5月獲得歐盟和美國FDA批准，用於≥16歲癲癇患者有或無繼發性全面發作的部分癲癇發作治療輔助治療。
用法用量
拉考沙胺以每日2次頻率用藥，但其用藥應以每次50mg開始，而後逐漸增加至每次100或200mg(推薦治療劑量)。其口服製劑和靜脈內輸注劑具生物等效性，它們間換用不需要劑量調整。
不良反應
在10%或10%以上的接受拉考沙胺治療的患者中出現的最常見且比安慰劑嚴重的不良反應是眩暈、頭痛、嘔吐和復視。
臨床研究
抗癲癇作用被認為是調節鈉通道緩慢失活，並在一些隨機對照試驗已顯示其療效和耐受性。一個單中心、大型佇列研究中發現，連續服用拉科醯胺片治療難治性癲癇的保留率，1年為62%，2年為45%，3年為35%。服藥期間有18%患者報告發作顯著減少或發作停止超過6個月，其中4例發作停止超過1年。長期療效與唑尼沙胺和普瑞巴林相似。不良事件的報告為61%，絕大多數與中樞神經有關。大多數與中樞神經系統有關。大多數臨床因素沒有影響保留率，撤出不是因為不良事件的發生，而往往是因為無效。
