反向激動劑是引起與原來激動劑相反的生理效應的配體。
基本介紹
- 中文名：反向激動劑
- 屬性：引起與原來激動劑相反的生理效應的配體
有少數受體還存在另一種類型的配體，這類配體與受體結合後可引起受體的構型向非激活狀態方向轉變，因而引起與原來激動劑相反的生理效應，這類配體稱做反向激動劑。
反向激動劑是引起與原來激動劑相反的生理效應的配體。
反向激動劑是引起與原來激動劑相反的生理效應的配體。有少數受體還存在另一種類型的配體，這類配體與受體結合後可引起受體的構型向非激活狀態方向轉變，因而引起與原來激動劑相反的生理效應，這類配體稱做反向激動劑。...
《長效β2受體激動劑支氣管保護作用耐受機制的實驗研究》是依託四川大學，由劉春濤擔任項目負責人的面上項目。項目摘要 長效β2受體激動劑（LABA）長期使用後其支氣管保護作用出現耐受，是臨床療效下降的重要原因，LABA聯合吸入性糖皮質激素（ICS）不能完全逆轉這一現象。闡明支氣管保護作用耐受的機制並探討防治措施，...
《基於APJ受體的多肽激動劑構建及其作用機制研究》是依託華中科技大學，由黃昆擔任項目負責人的面上項目。中文摘要 Apelin-APJ系統被認為是一個潛在的糖尿病和高血壓治療新靶點。該系統可通過調控血糖、反向調節血管緊張素的血管收縮效應等機制對糖尿病和高血壓起重要調節作用；申請人前期研究發現Apelin-APJ系統可通過抑制...
反向藥理學，是指從生物分子靶標出發尋找內源性活性物質，從分子結構的相互作用研究藥物的分子機制。反向藥理學的套用 最早套用反向藥理學成功"去孤兒化"的例子是阿片類受體ORI 1[11.1 2].有兩個獨立的實驗室同時將其在CHO細胞中表達,然後用各種阿片類受體激動劑予以刺激,結果均無反應.由於該受體在腦內表達量較...
本課題將推動新型H3受體拮抗劑/反向激動劑類神經痛藥物的發展，對H3受體拮抗劑/反向激動劑作用於神經痛鎮痛機制等醫學、神經生物學基礎問題的研究具有重要的科學意義，並促進交叉學科的發展和相關人才的培養。結題摘要 神經痛對人體危害嚴重，其診療更是世界性難題。現有的神經痛臨床用藥存在有諸多不足，而相關新藥的...
用關鍵的逆轉因素：部分反向激動劑氟馬西尼、鈣拮抗劑尼莫地平、nNOS特異抑制劑7-硝基吲唑、神經肽Y等逆轉抗癇耐受和依賴性。用氚標放射配體結合法、免疫印跡、免疫組化、比色法、RT－PCR法等，反向求證耐受依賴性的複雜機制，同時尋求有臨床意義的防治耐受依賴性的藥物和方法。
我們的前期研究發現CB2R激動劑可減輕抑鬱大鼠模型腦內炎症，據此本項目擬探索CB2R減輕炎症後能否改善抑鬱動物認知損傷及可能機制。在LPS誘導的抑鬱動物模型中使用CB2R激動劑/反向激動劑，藉助水迷宮檢測能否改善抑鬱動物模型的認知障礙；用RT-PCR,ELISA等方法檢測CB2R對小膠質細胞激活表型，BDNF及5-HT含量的影響，...
我們同時發現P2Y12-Gi信號通路在糖尿病病人血小板中活化增強，糖尿病病人的血小板P2Y12受體表達增高，Gi信號可以自發激活，下游信號通路活化增強，動物模型實驗得到同樣的結果，並發現了具有反向激動劑活性的P2Y12受體拮抗藥物具有更好的治療效果和發展前景。
AgRP被證明是黑皮質素受體（這裡指MC3-R和MC4-R）的反向激動劑。黑皮質素受體MC3-R和MC4-R與代謝和體重控制直接相關。這些受體被肽激素α-MSH（黑色素細胞刺激素）激活，並被AgRP拮抗。α-MSH能廣泛作用於MCR家族的大多數成員（MC2-R除外），但AGRP僅對MC3-R和MC4-R具有高度特異性。AgRP不僅拮抗了黑皮質素...
二代抗組胺藥不僅有纂拮抗作用，而且可通過其反向激動劑的作用，多用於慢性蕁麻疹的治療。慢性蕁麻疹的病因不易發現，發病機制複雜，單純抗組胺藥不能控制，可根據病情同時加用H2受體拮抗劑如雷尼替丁，或加用穩定肥大細胞膜的藥物如曲尼斯特連用。為防止抗組胺藥長期套用產生耐藥性，在套用某些藥物無效時，可更換不同...
第九章CB1R反向激動劑——泰倫那班/229 9.1項目發展狀況/229 9.1.1引言/229 9.1.2藥物化學的合成路線/230 9.1.3初始策略——後一步形成醯胺鍵/231 9.2項目進一步開發/239 9.2.1引言/239 9.2.2新的合成路線/240 9.2.3評估和路線選擇/257 9.3結論/258 致謝/258 參考文獻/258 索引/261 ...
2019.1-2022.12 國家自然基金委，ERRα反向激動劑的最佳化設計及抗腫瘤活性和機制研究，項目負責人 2019.1-2020.12“十三五”新藥創製重大專項，PARP抑制劑鹽酸美呋哌瑞的臨床研究，課題負責人 所獲榮譽 社會任職 上海市藥學會藥物化學專業委員會委員 中國抗癌協會抗癌藥物專業委員會委員 AACR會員 國際雜環化學學會...