去甲斑蝥素是人工合成的抗癌化合物，即斑蝥螯素衍生物，為中藥斑蝥抗癌主要成分斑蝥素經水解去二甲基後的產物。
臨床運用上，斑蝥素雖對原發性肝癌等有一定療效，但具有強烈泌尿系刺激作用。患者不易接受。製成去甲斑蝥素後，其製劑臨床套用副作用低，無明顯泌尿系刺激作用，患者易接受治療，且兩者抗腫瘤作用基本相同。去甲斑蝥素易於合成，在抗癌及其它套用方面較斑蝥素有更廣闊的前景。其製劑有去甲斑蝥素片，口服給藥。適用於原發性肝癌的治療，特別對早中期原發性肝癌療效較好。治療原發性肝癌有較好的療效，可縮小腫塊，增進免疫功能。
基本介紹
- 中文名：去甲斑蝥素
- 英文名：Norcantharidin
- 別稱：7-氧雜二環[2.2.1]庚烷-2,3-二羧酸酐
- 化學式：C8H8O4
- 分子量：168.1467
- CAS登錄號：5442-12-6;29745-04-8
- 熔點：114-116ºC
- 沸點：362.464ºC
- 密度：1.468 g/cm3
- 外觀：固體
- 閃點：167.017ºC
化合物簡介,基本信息,物化性質,合成路線,圖譜,1）碳譜,2）氫譜,藥理毒理：,1. 藥理,2.毒理,藥代動力學,適應症,用法用量,不良反應,規格,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：去甲斑蝥素
中文別名：外式-7-氧雜雙環[2,2,1]庚烷-2,3-二甲酸酐；exo-3,6-環氧六氫鄰苯二甲酸酐；exo-7-氧雜二環[2.2.1]庚烷-2,3-二羧酸酐;
英文名稱：Norcantharidin
英文別名：demethylcantharidin；Nocantharidin；Hexahydro-3,6-epoxyphthalic anhydride；3,6-Endooxyphthalic anhydride,hexahydro；Demehylcantharidin；Wln: T C555 A ao dvovtj；cis-exo-hexahydro-4,7-epoxyisobenzofuran-1,3-dione；hexahydro-4,7-epoxyisobenzofuran-1,3-dione;
CAS號：5442-12-6
分子式：C8H8O4
結構式：
分子量：168.14700
精確質量：168.04200
PSA：52.60000
物化性質
外觀與性狀：固體
密度：1.468 g/cm3
熔點：114-116ºC
沸點：362.464ºC at 760 mmHg
閃點：167.017ºC
折射率：1.55
蒸汽壓：0mmHg at 25°C
合成路線
圖譜
1）碳譜
2）氫譜
藥理毒理：
1. 藥理
本品動物體外試驗，對肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宮頸癌Hela等細胞株的形態或增殖有破壞或抑制作用。
體內試驗，對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實體型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠瘤細胞微粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性，抑制癌細胞DNA合成，破壞癌細胞骨架及超微結構。干擾癌細胞分裂，阻斷於M期，並影響其周期運行速度，使癌細胞骨架破壞(微絲、微管)影響癌細胞超微結構導致線粒體、微絨毛及質膜損傷等，阻斷細胞分裂周期的M期干擾癌細胞分裂。
2.毒理
小鼠灌胃的LD50為43.3mg/kg。對小鼠的研究顯示去甲斑蝥素對免疫功無明顯抑制。用藥後可見白細胞有一定程度升高。並有改善肝功能及抑制B型肝炎病毒複製作用，與其它化療藥物合用能提高療效，降低副作用。
藥代動力學
以3H-去甲斑蝥素給小鼠灌胃研究顯示，本品吸收後較快分布於各組織，在動物的肝、腎、胃、腸、心、肺、唾液腺、甲狀腺及瘤體中具有較高的藥物濃度。給藥後15分鐘在肝臟，癌組織達高峰濃度，6小時後濃度顯著下降，24小時內大部分經腎排泄，體內較少積蓄。
適應症
適用於肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下症、肝炎、肝硬化、B型肝炎病毒攜帶者。
用法用量
口服。一次5～15mg，一日3次。由小劑量開始逐漸增量，晚期患者可用較高劑量，兒童酌減。療程為一個月，一般可維持3個療程。本品可作為術前用藥或用於聯合化療中。本品亦可與去甲斑蝥酸鈉注射液交替使用。但不宜同時聯合用藥。
不良反應
- 如1日量超過45mg，部分病人出現噁心、嘔吐等症狀，停藥、減量或對症處理，可自行消失。
- 有骨髓抑制和泌尿道刺激症狀。
3.陣發性心動過速，手指及面部麻木等。
4. 心腎功能不全及孕婦忌用。服藥期間多飲綠茶或開水。
規格
片劑：每片2mg，5mg。
