輕暢（注射用去甲斑蝥酸鈉），適應症為用於肝癌、食道癌、胃和賁門癌、肺癌等及白細胞低下症、肝炎、肝硬化、B型肝炎病毒攜帶者。亦可作為癌瘤術前用藥或用於聯合化療中。
基本介紹
- 藥品名稱：輕暢
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：其他抗腫瘤藥
性狀,適應症,用法用量,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,生產企業,
性狀
白色或類白色的疏鬆塊狀物。
適應症
用於肝癌、食道癌、胃和賁門癌、肺癌等及白細胞低下症、肝炎、肝硬化、B型肝炎病毒攜帶者。亦可作為癌瘤術前用藥或用於聯合化療中。
用法用量
靜注或靜滴：1日10～20mg，溶入適量葡萄糖注射液內緩慢推注，或加入葡萄糖注射液250～500ml中緩慢點滴。
1.靜脈注射：用5%葡萄糖注射液稀釋後，緩慢靜脈推注。一次10～30mg或遵醫囑。靜脈滴注時加入5%葡萄糖注射液250～500ml中緩慢滴入。
2.肝動脈插管：一次10～30mg，用注射用水配置成5mg/ml的溶液，一日2次。1個月為一個療程，一般持續2～3個療程。
3.瘤內注射：一次10～30mg，用注射用水配置成5mg/ml的溶液，每周1次，4次為1個療程，可持續4個療程。
1.靜脈注射：用5%葡萄糖注射液稀釋後，緩慢靜脈推注。一次10～30mg或遵醫囑。靜脈滴注時加入5%葡萄糖注射液250～500ml中緩慢滴入。
2.肝動脈插管：一次10～30mg，用注射用水配置成5mg/ml的溶液，一日2次。1個月為一個療程，一般持續2～3個療程。
3.瘤內注射：一次10～30mg，用注射用水配置成5mg/ml的溶液，每周1次，4次為1個療程，可持續4個療程。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
1.靜脈給藥時，注意避免藥液漏出血管壁外。
2.瘤內注射時，防止藥液溢出瘤外。
3.少數患者使用本品可能出現體溫增高，使用高劑量應注意體溫的改變。若體溫升高，可對症處理。
4.對有出血傾向的患者，應慎用較高劑量。
2.瘤內注射時，防止藥液溢出瘤外。
3.少數患者使用本品可能出現體溫增高，使用高劑量應注意體溫的改變。若體溫升高，可對症處理。
4.對有出血傾向的患者，應慎用較高劑量。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及補乳期用藥宜在醫生指導下，酌情使用。
兒童用藥
兒童用量酌減，一般為成人量的25％～50％，可在醫生指導下套用。
藥物過量
部分患者可能出現消化道反應和心、肝、腎損傷，可酌情減量或對症處理。
藥理毒理
1．藥理作用機制及藥效：
(1)抗癌機理 抑制癌細胞DNA及蛋白質合成；對癌細胞線粒體呼吸控制率及酶活性有影響；去甲斑蝥酸鈉嚴重干擾CHO和HeLa細胞的有絲分裂，造成M期阻滯；對免疫系統的影響，去甲斑蝥素的抑制作用是有選擇地作用於激活的淋巴細胞，而對沒有促細胞分裂素刺激的淋巴細胞卻沒有作用。
(2)升白作用 早期可能是加速骨髓成熟或釋放所致，後期則可能與促造血幹細胞的增殖並向粒一單系祖細胞不斷分化有關。包括IL-1β，TNF-a和CSA在內的細胞因子可以直接或間接地介導白細胞數量升高。
2．毒理學：斑蝥素能引起各實質臟器的病理改變，尤其是心臟纖維混濁腫脹，肝細胞混濁腫脹和脂肪變性及腎小球變性等。在去甲斑蝥素致大鼠多臟器功能失常綜合徵的病程中，心功能衰竭出現在先，然後為腎和肝功能衰竭，器官功能受損與氧自由基有關。
(1)抗癌機理 抑制癌細胞DNA及蛋白質合成；對癌細胞線粒體呼吸控制率及酶活性有影響；去甲斑蝥酸鈉嚴重干擾CHO和HeLa細胞的有絲分裂，造成M期阻滯；對免疫系統的影響，去甲斑蝥素的抑制作用是有選擇地作用於激活的淋巴細胞，而對沒有促細胞分裂素刺激的淋巴細胞卻沒有作用。
(2)升白作用 早期可能是加速骨髓成熟或釋放所致，後期則可能與促造血幹細胞的增殖並向粒一單系祖細胞不斷分化有關。包括IL-1β，TNF-a和CSA在內的細胞因子可以直接或間接地介導白細胞數量升高。
2．毒理學：斑蝥素能引起各實質臟器的病理改變，尤其是心臟纖維混濁腫脹，肝細胞混濁腫脹和脂肪變性及腎小球變性等。在去甲斑蝥素致大鼠多臟器功能失常綜合徵的病程中，心功能衰竭出現在先，然後為腎和肝功能衰竭，器官功能受損與氧自由基有關。
藥代動力學
本品吸收後較快分布於各組織，在動物的肝、腎、胃、腸、心、肺、唾液腺、甲狀腺及瘤體中具有較高的藥物濃度。給藥後15分鐘在肝臟，癌組織達高峰濃度，6小時後濃度顯著下降，24小時內大部分經腎排泄，體內較少積蓄。
生產企業
國藥一心製藥有限公司
