利佳（去甲斑蝥素片），適應症為抗腫瘤藥。用於肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下症、肝炎、肝硬化、B型肝炎病毒攜帶者。亦可作為術前用藥或用於聯合化療中。
基本介紹
- 藥品名稱：利佳
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：細胞毒性藥物
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,
成份
本品主要成份為去甲斑蝥素，
化學名稱：外-1：2-順-3：6-氧橋-六氫化鄰苯二甲酸酐。
化學結構式：
分子式：C8H8O4
分子量：168.15
化學名稱：外-1：2-順-3：6-氧橋-六氫化鄰苯二甲酸酐。
化學結構式：
分子式：C8H8O4
分子量：168.15
性狀
本品為薄膜衣片，除去包衣後顯白色。
適應症
抗腫瘤藥。用於肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下症、肝炎、肝硬化、B型肝炎病毒攜帶者。亦可作為術前用藥或用於聯合化療中。
規格
5mg
用法用量
口服。一次1～3片，一日3次。由小劑量開始逐漸增量，晚期患者可用較高劑量，兒
童酌減。療程為一個月，一般可維持3個療程。本品亦可與去甲斑蝥酸鈉注射液交替使用，但不宜同時聯合用藥。
童酌減。療程為一個月，一般可維持3個療程。本品亦可與去甲斑蝥酸鈉注射液交替使用，但不宜同時聯合用藥。
不良反應
部分病人可出現噁心、嘔吐、頭暈等症狀，停藥、減量或對症處理可自行消失。
注意事項
本品亦可與去甲斑蝥酸鈉注射液交替使用，但不宜同時聯合用藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
兒童用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物過量
一日用量若超過45mg，部分患者出現噁心、嘔吐等症狀，停藥、減量或對症處理可自行消失。
藥理毒理
1．藥理
本品動物體外試驗，對肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宮頸癌Hela等細胞株的形態或增殖有破壞或抑制作用。體內試驗，對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實體型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠瘤細胞微粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性，抑制癌細胞DNA合成，破壞癌細胞骨架及超微結構。干擾癌細胞分裂，阻斷於M期，並影響其周期運行速度，使癌細胞骨架破壞（微絲、微管），影響癌細胞超微結構導致線粒體、微絨毛及質膜損傷等，阻斷細胞分裂周期的M期干擾癌細胞分裂。
2．毒理
小鼠灌胃的LD50為43.3mg/Kg。對小鼠的研究顯示，去甲斑蝥素對免疫功能無明顯抑制。用藥後可見白細胞有一定程度升高。並有改善肝功能及抑制B型肝炎病毒複製作用，與其它化療藥物合用能提高療效，降低副作用。
本品動物體外試驗，對肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宮頸癌Hela等細胞株的形態或增殖有破壞或抑制作用。體內試驗，對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實體型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠瘤細胞微粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性，抑制癌細胞DNA合成，破壞癌細胞骨架及超微結構。干擾癌細胞分裂，阻斷於M期，並影響其周期運行速度，使癌細胞骨架破壞（微絲、微管），影響癌細胞超微結構導致線粒體、微絨毛及質膜損傷等，阻斷細胞分裂周期的M期干擾癌細胞分裂。
2．毒理
小鼠灌胃的LD50為43.3mg/Kg。對小鼠的研究顯示，去甲斑蝥素對免疫功能無明顯抑制。用藥後可見白細胞有一定程度升高。並有改善肝功能及抑制B型肝炎病毒複製作用，與其它化療藥物合用能提高療效，降低副作用。
藥代動力學
以3H-去甲斑蝥素給小鼠灌胃研究顯示，本品吸收後較快分布於各組織，在動物的肝、腎、胃、腸、心、肺、唾液腺、甲狀腺及瘤體中具有較高的藥物濃度。給藥後15分鐘在肝臟，癌組織達高峰濃度，6小時後濃度顯著下降，24小時內大部分經腎排泄，體內較少積蓄。
貯藏
密封保存。
包裝
鋁塑泡罩包裝，12片/板，1板/盒。
有效期
暫定24個月
執行標準
WS-10001-（HD-0036）-2002
批准文號
國藥準字H11021972
生產企業
北京萬輝雙鶴藥業有限責任公司
